Riociguat Guanylate Cyclase agoniste

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Guanylate Cyclase Inhibiteurs	ODQ BAY 41-2272

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	422.42	Formule	C₂₀H₁₉FN₈O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	625115-55-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BAY 63-2521			Smiles	CN(C1=C(N=C(N=C1N)C2=NN(C3=C2C=CC=N3)CC4=CC=CC=C4F)N)C(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (198.85 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	guanylate cyclase
In vitro	Le BAY 63-2521 stimule la sGC recombinante de manière dose-dépendante de 0,1 à 100 µM avec un effet de deux à 73 fois par un mécanisme indépendant du NO mais dépendant de l'hème. Le Riociguat inhibe la fonction plaquettaire dans les plaquettes lavées mais pas dans le sang total, et n'exerce aucun effet direct sur la contractilité et la relaxation des myocytes cardiaques.
In vivo	Dans le traitement chronique de souris hypoxiques et de rats ayant reçu une injection de MCT, le Riociguat (10 mg/kg/jour, p.o.) inverse partiellement l'hypertension artérielle pulmonaire, l'hypertrophie cardiaque droite et le remodelage structurel de la vasculature pulmonaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05750446	Not yet recruiting	Migraine Without Aura	Danish Headache Center	April 1 2023	Not Applicable
NCT05582811	Completed	Headache	Danish Headache Center	October 26 2022	Not Applicable
NCT04813926	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Bayer\|Xcenda LLC	July 16 2021	--
NCT04780932	Recruiting	Thromboembolic Pulmonary Hypertension\|Chronic Disease\|Inoperable Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Janssen LP	June 14 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT03389321	Completed	Healthy Subjects	Actelion	January 9 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 422.42