Name: RN486
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7080
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S708001 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.97

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre BTK Inhibiteurs	Catadegbrutinib (BGB-16673) Spebrutinib (AVL-292) tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride CGI1746 LFM-A13 CNX-774 Evobrutinib BMS-935177 Fenebrutinib (GDC-0853) Branebrutinib (BMS-986195)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	606.69	Formule	C₃₅H₃₅FN₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1242156-23-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=CC(=CN(C3=O)C)C4=C(C(=CC=C4)N5C=CC6=CC(=CC(=C6C5=O)F)C7CC7)CO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (102.19 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 10%Tween80 3 55%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BTK 4 nM
In vitro	RN486 inhibe non seulement puissamment et sélectivement l'enzyme Btk, mais présente également des activités fonctionnelles dans des essais basés sur des cellules humaines dans plusieurs types de cellules, bloquant la dégranulation induite par le réticulation du récepteur Fcε dans les mastocytes (IC50 = 2,9 nM), la production de facteur de nécrose tumorale α médiée par l'engagement du récepteur Fcγ dans les monocytes (IC50 = 7,0 nM) et l'expression induite par le récepteur d'antigène des cellules B d'un marqueur d'activation, CD69, dans les cellules B dans le sang total (IC50 = 21,0 nM). Ce composé est capable de bloquer la signalisation du BCR comme démontré par une inhibition marquée de la phosphorylation de Btk et de PLCγ2 dans les cellules B. Il présente un profil inhibiteur sélectif des cellules B dans les systèmes BioMAP.
In vivo	RN486 présente des activités fonctionnelles similaires dans les modèles rongeurs, prévenant efficacement les réponses d'hypersensibilité de type I et de type III. Plus important encore, ce composé produit des effets anti-inflammatoires et protecteurs osseux robustes dans les modèles de CIA de souris et d'arthrite induite par l'adjuvant (AIA) de rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22228807/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RN486 BTK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 606.69