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SR-717 lithium Agoniste de STING

Réf. Catalogue: S0853

Le SR-717 lithium est un agoniste STING non nucléotidique qui démontre une large spécificité interspécifique et interallélique avec une CE50 de 2,1 μM et 2,2 μM dans les lignées cellulaires ISG-THP1 (WT) et ISG-THP1 (cGAS KO), respectivement. Le SR-717 lithium induit également l'expression de cibles cliniquement pertinentes, y compris le ligand 1 de la mort cellulaire programmée 1 (PD-L1), de manière dépendante de STING. Le SR-717 lithium présente une activité antitumorale.
SR-717 lithium STING Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 351.19

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.84%
99.84

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 351.19 Formule

C15H8F2LiN5O3

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2375421-09-1 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles [Li]OC(=O)C1=C(NC(=O)C2=NN=C(C=C2)[N]3C=CN=C3)C=C(F)C(=C1)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (56.94 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells)
2.1 μM(EC50)
STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells)
2.2 μM(EC50)
In vitro

Le SR-717 induit l'expression de PD-L1 dans les cellules THP1 et dans les cellules mononucléaires du sang périphérique humain primaire de manière dépendante de STING.

In vivo

Le SR-717 (par voie intrapéritonéale pendant 7 jours) présente une activité antitumorale chez les souris WT ou Stinggt/gt; il favorise l'activation des lymphocytes T CD8+, des cellules tueuses naturelles et des cellules dendritiques dans les tissus pertinents; et il facilite l'amorçage croisé des antigènes.

Références