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Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel inhibiteur

Name: Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8016
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8016

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) est un nouveau P-CAB (bloqueur d'acide compétitif au potassium) qui inhibe réversiblement la H+/K+, ATPase avec une IC50 de 19 nM (pH 6,5), et contrôle la sécrétion d'acide gastrique. Ce composé est en phase 3.

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 461.46

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.65%

99.65

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	461.46	Formule	C₁₇H₁₆FN₃O₂S.C₄H₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1260141-27-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Capable of inhibiting H+, K+-ATPase under acidic or neutral conditions.
Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase 19 nM
In vitro	Le Vonoprazan Fumarate (TAK-438) est un dérivé pyrrolique dont la structure chimique est complètement différente des P-CAB développés à ce jour. Il inhibe l'activité H⁺, K⁺-ATPase gastrique de manière concentration-dépendante. Dans des conditions neutres (pH 7,5), l'activité inhibitrice de ce composé est presque la même que dans des conditions faiblement acides (pH 6,5). Il n'inhibe pas l'activité Na⁺, K⁺-ATPase même à des concentrations 500 fois supérieures à leurs valeurs IC50 contre l'activité H+,K+-ATPase gastrique. Ce composé inhibe la H⁺, K⁺-ATPase gastrique de manière K⁺-compétitive avec un K_i de 3 nM.
In vivo	Le Vonoprazan Fumarate (TAK-438) inhibe la sécrétion basale d'acide gastrique de manière dose-dépendante, et la valeur ID50 est de 1,26 mg/kg. L'administration intraveineuse de ce composé augmente le pH du perfusat gastrique de manière dose-dépendante, et l'augmentation du pH est maintenue pendant 5 h après l'administration. À la dose de 1 mg/kg, le pH atteint un plateau 90 min après l'administration, et la valeur de pH la plus élevée atteinte est de 5,9. De plus, il montre un effet inhibiteur puissant et plus durable sur la sécrétion d'acide gastrique stimulée par l'histamine chez les rats et les chiens. Il montre une activité antisécrétoire significative grâce à une accumulation élevée et une clairance lente du tissu gastrique. Ce composé n'est pas affecté par l'état sécrétoire gastrique, contrairement aux IPP.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03808493	Completed	Japanese Healthy Adult Male	Takeda	January 30 2019	Phase 1
NCT03456960	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	March 8 2018	Phase 1
NCT03085836	Completed	Healthy Participants	Takeda	April 19 2017	Phase 1
NCT02774902	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	August 2010	Phase 1
NCT02141711	Completed	Erosive Esophagitis(EE)\|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)	Takeda	October 2008	Phase 1
NCT02123953	Completed	Dose Finding Study	Takeda	October 2008	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):