Name: TCS 359
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8023
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S802301 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.89%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.89

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT HER2 Bcr-Abl
Autre FLT3 Inhibiteurs	UNC2025 Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) G-749 AMG 925

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	360.43	Formule	C₁₈H₂0N₂O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	301305-73-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C3=C(S2)CCCC3)C(=O)N)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 15 mg/mL (41.61 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Highly potent and selective.
Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 42 nM
In vitro	Le TCS 359, un 2-acylaminothiophène-3-carboxamide, est un puissant inhibiteur de FLT3 avec un IC50 de 42 nM. Ce composé inhibe la prolifération de MV4-11 avec un IC50 de 340 nM. Il est hautement sélectif pour FLT3 par rapport à un panel de kinases.
Essai kinase	Détermination de l'affinité
Essai kinase	Pour déterminer l'activité des composés de la présente invention dans un essai kinase in vitro, l'inhibition du domaine kinase isolé du récepteur humain FLT3 est réalisée en utilisant le protocole de polarisation de fluorescence (FP) suivant. L'essai de polarisation de fluorescence FLT3 utilise le phosphopeptide marqué à la fluorescéine et l'anticorps anti-phosphotyrosine inclus dans le kit Panvera Phospho-Tyrosine Kinase. La réaction kinase de FLT3 est incubée à température ambiante pendant 30 min dans les conditions suivantes : 10 nM FLT3 571-993, 20 μg/mL poly Glu4Tyr, 150 μM ATP, 5 mM MgCl₂, et 1% de ce composé dans du DMSO. La réaction kinase est arrêtée par l'ajout d'EDTA. Le phosphopeptide marqué à la fluorescéine et l'anticorps anti-phosphotyrosine sont ajoutés et incubés pendant 30 min à température ambiante et la polarisation est lue.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16580199

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TCS 359 FLT3 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 360.43