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Réf. CatalogueS4879
| Cibles apparentées | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease |
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| Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs | Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride |
| Poids moléculaire | 305.23 | Formule | C9H16N5O5P |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 206184-49-8 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | GS-1278 hydrate | Smiles | O.CC(C[N]1C=NC2=C(N)N=CN=C12)OC[P](O)(O)=O | ||
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In vitro |
Water : 10 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
Tenofovir réduit l'effet cytopathique viral du VIH-1(IIIB), du VIH-2(ROD) et du VIH(EHO) avec une EC50 de 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL et 1,05 μg/mL dans les cellules MT-4. Tenofovir réduit également l'effet cytopathique viral du SIV(mac251), du SIV(B670), du SHIV(89.6) et du SHIV(RTSHIV). Tenofovir est uniquement actif contre le VIH multinucléoside-résistant exprimant la mutation Q151M, mais montre une susceptibilité réduite aux mutations d'insertion T69S. Tenofovir inhibe l'activité du virus de l'hépatite B (VHB) dans les cellules HepG2 2.2.15, HepAD38 et HepAD79. Tenofovir (4 μM) inhibe complètement la croissance du VIHIIIB dans les cellules MT-2. Tenofovir inhibe la synthèse de l'ADN strong-stop à brin négatif avec une IC50 de 9 µM pour la RT de type sauvage, 6 µM pour la RT M184V et 50 µM pour la RT K65R. |
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| In vivo |
Tenofovir (30 mg/kg) prévient complètement l'infection par le SIV chez tous les macaques sans toxicité. Le traitement par Tenofovir réduit les niveaux d'ARN viral plasmatique à des niveaux indétectables, avec des diminutions parallèles de l'infectiosité du plasma et des cellules infectieuses dans les cellules mononucléaires du sang périphérique et le liquide céphalorachidien (LCR) et une stabilisation du nombre de cellules T CD4+. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) supprime complètement l'infection par le VIH via une exposition intravaginale chez les macaques à queue de porc. |
Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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