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TP0427736 HCl TGF-beta/Smad inhibiteur

Name: TP0427736 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8700
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS8700

Le TP0427736 est un puissant inhibiteur de l'activité kinase ALK5 avec un IC50 de 2,72 nM et cet effet est 300 fois supérieur à l'effet inhibiteur sur ALK3 (IC50 = 836 nM pour ALK3). Il inhibe également la phosphorylation de Smad2/3 dans les cellules A549 induite par le TGF-β1 avec une valeur d'IC50 de 8,68 nM.

TP0427736 HCl TGF-beta/Smad inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 334.85

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Contrôle Qualité

Lot : S870001 DMSO]67 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.04%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.04

Cibles apparentées	PKC ROCK Bcr-Abl
Autre TGF-beta/Smad Inhibiteurs	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	334.85	Formule	C₁₄H₁₁ClN₄S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	864374-00-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CSC(=N1)C2=C(N=CN2)C3=CC4=C(C=C3)N=CS4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (200.08 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.300mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.600mg/ml (4.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ALK5 (Cell-free assay) 2.72 nM
In vitro	Le TP0427736 inhibe la phosphorylation de Smad2/3 de manière dépendante de la concentration, avec une valeur IC50 de 8,68 nM. Dans un essai basé sur des cellules de la gaine radiculaire externe, le TP0427736 a sauvé la prolifération inhibée par le TGF-β1 et le TGF-β2 de manière dépendante de la concentration.
In vivo	Le TP0427736 diminue le raccourcissement de la longueur du follicule pileux pendant la transition de la phase anagène tardive à la phase catagène.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28324846/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):