Rho Inhibiteurs | Rho Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8031 | NSC 23766 Trihydrochloride | Le NSC 23766 Trihydrochloride est un inhibiteur de la Rac GTPase ciblant l'activation de Rac par les facteurs d'échange de nucléotides guaniniques (GEF) avec une IC50 d'environ 50 μM dans un essai acellulaire ; il n'inhibe pas les cibles étroitement apparentées, Cdc42 ou RhoA. |
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| S7319 | EHop-016 | EHop-016 est un inhibiteur spécifique de la Rac GTPase avec une IC50 de 1,1 μM pour Rac1 dans les cellules MDA-MB-435 et MDA-MB-231, avec une inhibition également puissante pour Rac3. |
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| S7719 | CCG-1423 | CCG-1423 est un inhibiteur spécifique de la voie RhoA, qui inhibe la transcription médiatisée par le SRF. |
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| S7686 | ML141 (CID-2950007) | ML141 (CID-2950007) est démontré comme étant un inhibiteur non compétitif puissant, sélectif et réversible de la Cdc42 GTPase, adapté aux essais in vitro, avec une IC50 de 200 nM et une sélectivité contre d'autres membres de la famille Rho des GTPases (Rac1, Rab2, Rab7). Le ML141 est associé à une augmentation de l'activation de p38 et peut induire une apoptose/sénescence dépendante de p38. Le ML141 protège également les cellules de neuroblastome de l'apoptose induite par la metformine. |
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| S7482 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl est un puissant inhibiteur de la Rac family GTPase avec des Kd de 40 nM, 50 nM, 60 nM et 250 nM pour Rac1, Rac1b, Rac2 et Rac3, respectivement. |
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| S7293 | ZCL278 | ZCL278 est un inhibiteur sélectif de la Cdc42 GTPase avec un Kd de 11,4 μM. |
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| S1721 | Azathioprine | Azathioprine (BW 57-322) est un médicament immunosuppresseur, inhibant la synthèse des purines et l'activation de la protéine de liaison au GTP Rac1, utilisé dans le traitement de la transplantation d'organes et des maladies auto-immunes. |
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| S8749 | MBQ-167 | Le MBQ-167 est un puissant double inhibiteur de Rac et Cdc42 avec des IC50s de 103 nM et 78 nM respectivement, dans les cellules de cancer du sein métastatique. |
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| S8469 | CCG-203971 | CCG-203971 est un nouvel inhibiteur de petite molécule de la voie Rho/MRTF/SRF avec une valeur IC50 de 0,64 μM pour SRE.L. Il inhibe la transcription génique médiatisée par Rho. |
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| S6000 | CID44216842 | Le CID44216842 (Cdc42-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison aux nucléotides guaniniques de Cdc42, avec des CE50 de 1,0 μM et 1,2 μM pour le mutant Cdc42WT et Cdc42Q61L respectivement, dans un essai de liaison au GTP. |
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| E2400 | 1A-116 | Le 1A-116 est un inhibiteur de Rac1, ayant des effets antitumoraux et antimétastatiques dans plusieurs types de cancer, tels que le cancer du sein, et prévient les processus régulés par Rac1 impliqués dans la tumorigenèse primaire et les processus métastatiques. |
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| S8988 | Rhosin hydrochloride | Le chlorhydrate de Rhosin (G04) (HCl) est un inhibiteur puissant et spécifique des GTPases Rho de la sous-famille RhoA avec un Kd d'environ 0,4 uM. Le chlorhydrate de Rhosin induit l'apoptosis cellulaire. |
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| S6752 | Y16 | Y16 est un inhibiteur des Rho GEFs couplées aux protéines G. Il bloque la liaison de LARG, un facteur d'échange de nucléotides de guanine Rho de la famille DBL, avec Rho (Kd = 80 nM). |
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| S6875 | CASIN | CASIN (Pirl1-related Compound 2) inhibe directement l'activation de Cdc42/RhoGDI avec une IC50 de 2 μM. | ||
| E0345 | CCG-100602 | CCG-100602 est un inhibiteur spécifique de la signalisation du facteur de transcription A/facteur de réponse sérique (MRTF-A/SRF) lié à la myocardine, qui agit en bloquant la translocation nucléaire de MRTF-A avec une IC50 de 10 µM. | ||
| S6673 | CCG-222740 | CCG-222740 est un inhibiteur de la Rho/MRTF pathway. Ce composé diminue l'activation des cellules étoilées in vitro et in vivo, en réduisant les niveaux d'expression de l'alpha smooth muscle actin(α-SMA). | ||
| E4622 | RP-102124 | RP-102124 est un inhibiteur allostérique de première classe de multi-Rac avec une activité contre le Rac1b oncogène. Ce composé est biodisponible par voie orale et présente une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe. Il présente une puissante inhibition des caractéristiques phénotypiques de la signalisation Rac telles que la migration cellulaire et les réarrangements cytosquelettiques. | ||
| S5996 | MLS-573151 | Le MLS-573151 est un inhibiteur sélectif du cycle de division cellulaire 42 (Cdc42) avec une EC50 de 2 μM, qui agit en bloquant la liaison du GTP à Cdc42. | ||
| E2385 | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride est un inhibiteur sélectif, puissant et compétitif de l'ATP de la Rho kinase (ROCK), avec une IC50 de 135 nM pour ROCK-2, et des valeurs Ki de 36 et 41 nM pour ROCK-2 humain et de rat, respectivement. | ||
| S0890 | MLS000532223 | MLS000532223 est un inhibiteur sélectif et de haute affinité des Rho family GTPases avec une EC50 allant de 16 μM à 120 μM. | ||
| E8045 | (R)-Ketorolac | (R)-Ketorolac ((+)-Ketorolac) est le R-énantiomère du kétorolac qui fonctionne comme un inhibiteur allostérique sélectif des petites GTPases Cdc42 et Rac1, bloquant la liaison du GTP et les voies de signalisation en aval comme l'activation de PAK. Il présente le potentiel d'être réutilisé comme agent anti-métastatique dans le cancer de l'ovaire. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques. |
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| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), un puissant inhibiteur d'ostéoclastes, induit l'apoptose dans les ostéoclastes en inhibant les enzymes de la voie du mévalonate et en empêchant l'isoprénylation des petites protéines de liaison au GTP telles que Ras et Rho. Zoledronic acid (ZA) induit également l'autophagie. |
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| S5244 | Zoledronic acid monohydrate | Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, un bisphosphonate azoté, est un puissant inhibiteur des ostéoclastes qui induit l'apoptose dans les ostéoclastes en inhibant les enzymes de la voie du mévalonate et en empêchant l'isoprénylation des petites protéines de liaison au GTP telles que Ras et Rho. |
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| E0102 | I-191 | I-191 est un puissant antagoniste de PAR2 qui inhibe de multiples voies de signalisation et réponses fonctionnelles induites par PAR2. Ce composé inhibe également la phosphorylation d'ERK1/2, l'activation de RhoA et l'inhibition de l'accumulation d'AMPc stimulée par la forskoline, induites par des concentrations micromolaires du ligand biaisé GB88. |
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