Name: EHT 1864 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7482
Rating: 5 (26 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Rho Inhibiteurs	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) ZCL278 MBQ-167 CCG-203971 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of lysophosphatidic acid-induced actin stress fibers formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of bradykinin-induced filopodia formation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
293T	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 expressed in 293T cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI1 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay			Effect on Rac1 binding to RhoGDI2 in mouse NIH3T3 cells by Western blot analysis	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM	3 to 5 weeks	Inhibition of Rac1 61L mutant-induced cellular transformation in mouse NIH3T3 cells at 5 uM after 3 to 5 weeks	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition on Tiam1 C1199 mutant-induced focus forming activity in mouse NIH3T3 cells at 5 uM	17932039
NIH3T3	Function assay	5 uM		Inhibition of Ras-induced cell growth in H-Ras 61L expressing mouse NIH3T3 cells at 5 uM by MTT assay	17932039
U87MG	Function assay			Reduction of RhoA-GTPase level in platelet derived growth factor-induced human U87MG cells measured with GST-rhotekin-RBD by pulldown assay	17932039
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	581.47	Formule	C₂₅H₂₉Cl₂F₃N₂O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	754240-09-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CC(=O)C(=CO2)OCCCCCSC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)C(F)(F)F.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (171.97 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Rac1 (Cell-free assay) 40 nM(Kd) Rac1b (Cell-free assay) 50 nM(Kd) Rac2 (Cell-free assay) 60 nM(Kd) Rac3 (Cell-free assay) 250 nM(Kd)
In vitro	EHT 1864 inhibe sélectivement la formation de lamellipodes induite par Rac et inverse spécifiquement la transformation cellulaire induite par des mutants constitutivement activés de Rac1 et Tiam1. EHT 1864 altère fortement la prolifération cellulaire induite par le Ras oncogène dans les cellules NIH 3T3 exprimant stablement la protéine H-Ras(61L). EHT 1864 réduit également les niveaux extracellulaires et intracellulaires de peptides Aβ en inhibant le clivage de l'APP dépendant de la γ-sécrétase. Dans les neurones pyramidaux hippocampiques cultivés, EHT 1864, via l'inhibition de Rac1, sauve le phénotype induit par le knock-down de Rich2.
Essai kinase	Inhibiteur : analyses de liaison GTPase
Essai kinase	Pour les analyses de liaison inhibiteur:GTPase, des aliquots de solution de petite GTPase (contenant 1 μM d'inhibiteur) sont titrés dans une solution de 1 μM d'inhibiteur dans la cuvette. Les changements d'anisotropie de fluorescence sont surveillés à λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s après chaque addition. Toutes les analyses de données et l'ajustement des courbes ont été effectués à l'aide de Microsoft Excel et de ProFit de QuantumSoft pour Mac OS X.
In vivo	EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) réduit significativement les niveaux d'Abeta 40 et d'Abeta 42 dans les cerveaux de cobayes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932039/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352656/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-STAT3 / STAT3 / p-Bcl-2 / Bcl-2 / Rac1 Rac1 / Rac2 / Rac3		26430964
Immunofluorescence	iNOS		29416921

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EHT 1864 2HCl Rho inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 581.47