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CCG-222740 Rho Inhibiteur

Réf. CatalogueS6673

CCG-222740 est un inhibiteur de la Rho/MRTF pathway. Ce composé diminue l'activation des cellules étoilées in vitro et in vivo, en réduisant les niveaux d'expression de l'alpha smooth muscle actin(α-SMA).
CCG-222740 Rho Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 444.86

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S667301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 444.86 Formule

C23H19ClF2N2O3

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1922098-69-8 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1C(CN(CC1(F)F)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=CO3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (200.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Rho
α-SMA
In vitro

CCG-222740 augmente les niveaux de protéine p27 et diminue la cycline D1. Le traitement avec ce composé a diminué la viabilité cellulaire des CAFs, avec une IC50 d'environ 10 μM, mesurée par le test MTT. Dans le cancer du pancréas, les CAFs sont l'un des principaux producteurs de protéines matricielles, y compris plusieurs isoformes de collagène. L'inhibiteur de la Rho/MRTF pathway diminue les niveaux de collagènes I, 2a et IV, ainsi que l'α-SMA dans les CAFs dans les cellules cancéreuses. Ce traitement chimique conduit à l'exclusion de MRTF du noyau. .

In vivo

CCG-222740 réduit significativement les niveaux d' α-SMA dans le pancréas de souris KC stimulées par la caeruléine.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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