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CCG-203971 Rho inhibiteur

Name: CCG-203971
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8469
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8469

CCG-203971 est un nouvel inhibiteur de petite molécule de la voie Rho/MRTF/SRF avec une valeur IC50 de 0,64 μM pour SRE.L. Il inhibe la transcription génique médiatisée par Rho.

CCG-203971 Rho inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 408.88

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.20%

99.20

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Rho Inhibiteurs	NSC 23766 Trihydrochloride EHop-016 CCG-1423 ML141 (CID-2950007) EHT 1864 2HCl ZCL278 MBQ-167 Rhosin hydrochloride CID44216842 1A-116

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	408.88	Formule	C₂₃H₂₁ClN₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1443437-74-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=CO3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (198.1 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (12.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.5mg/ml (6.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Rho SRE.L 0.64 μM
In vitro	CCG-203971 inhibe l'expression du facteur de croissance du tissu conjonctif (CTGF), de l'actine alpha-muscle lisse (α-SMA) et du collagène 1 (COL1A2) à la fois dans les fibroblastes SSc et dans les fibroblastes stimulés par l'acide lysophosphatidique (LPA) et le facteur de croissance transformant β (TGFβ).
In vivo	CCG-203971 présente une activité anti-fibrotique prometteuse à la fois in vitro et in vivo dans plusieurs modèles animaux de maladies, y compris la fibrose intestinale, la fibrose pulmonaire et la fibrose cutanée. La demi-vie de ce composé dans les microsomes hépatiques de souris (MLM) n'est que de 1,6 min, ce qui indique une grande susceptibilité au métabolisme oxydatif. Le traitement in vivo avec ce composé prévient également l'épaississement cutané et le dépôt de collagène induits par la bléomycine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28285914/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706986/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):