Name: Zoledronic acid (Zoledronate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1314
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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.80%

99.80

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre Ras Inhibiteurs	ERAS-0015 RMC5127 Salirasib RBC8 Kobe0065 BQU57 CID-1067700 (ML282) ADT-007 MCP110 Perillyl alcohol

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
human NCI-H460 cell	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human NCI-H460 cell line by MTT assay, IC50=11.7 μM	16970405
human SF-268 cell	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human SF-268 cell line by MTT assay, IC50=14.3 μM	16970405
Gamma delta T cells	Function assay			Effective concentration against human Gamma delta T cells, EC50=5.4μM	15828834
HFF cells	Function assay			In vitro inhibitory concentration against the growth of Toxoplasma gondii in human foreskin fibroblast monolayer cells (HFF cells), IC50=0.79μM	15857119
HFF cells	Function assay			Inhibitory concentration against the growth of Toxoplasma gondii overexpressing FPPS enzyme in human foreskin fibroblast monolayer cells; (control = 0.60 uM, experiment 1), IC50=7.8μM	15857119
HFF cells	Function assay			Inhibitory concentration against the growth of Toxoplasma gondii overexpressing FPPS enzyme in human foreskin fibroblast monolayer cells; (control = 0.79 uM, experiment 3), IC50=7.8μM	15857119
HFF cells	Function assay			Inhibitory concentration against the growth of Toxoplasma gondii overexpressing FPPS enzyme in human foreskin fibroblast monolayer cells; (control = 1.1 uM, experiment 2), IC50=8.3μM	15857119
BT-549	Antitumor assay			Antitumor activity against human BT-549 cells xenografted SCID mouse co-transfected with human gamma delta T lymphocytes assessed as survival time prolongation at 2 ug, ip coadministered with human recombinant IL2	18937434
BT-549	Antitumor assay			Antitumor activity against human BT-549 cells xenografted SCID mouse co-transfected with human gamma delta T lymphocytes assessed as survival time prolongation at 5 ug, ip coadministered with human recombinant IL2	18937434
BL21(DE3)	Function assay		30 mins	Inhibition of His6-tagged human truncated FPPS (6-353) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells using geranyl diphosphate and isopentenyl diphosphate as substrate preincubated with enzyme for 30 mins by spectrophotometric analysis, IC50=0.1μM	23610597
BL2-codon plus (DE3) RIL	Function assay		30 mins	Inhibition of N-terminal His6-tagged Plasmodium vivax GGPPS expressed in Escherichia coli BL2-codon plus (DE3) RIL cells using geranyl diphosphate and isopentenyl diphosphate as substrate preincubated with enzyme for 30 mins by spectrophotometric analysis, IC50=0.13μM	23610597
RPMI8226	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=11μM	23998921
J774	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against mouse J774 cells assessed as reduction in cell viability, IC50=7.8μM	24813742
MCF7	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=23μM	24928399
Vgamma9/Vdelta2 T-cells	Function assay		18 hrs	Binding affinity to butyrophilin 3A1 in human Vgamma9/Vdelta2 T-cells assessed as activation of Vgamma9/Vdelta2 T-cells by upregulation of CD69 and CD25 after 18 hrs, EC50=0.4866μM	29457898
RPMI8226	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human RPMI8226 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=11μM	30016091
RPMI8226	Function assay	0.5 uM		Inhibition of GGPPS in human RPMI8226 cells assessed as reduction in Rap1A prenylation at 0.5 uM by Western blot analysis	30016091
J774A.1	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse J774A.1 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by WST8 assay	30216851
RAW264.7	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by WST8 assay	30216851
MG63	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against human MG63 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by WST8 assay	30216851
PC3	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by WST8 assay	30216851
RAW264.7	Antiproliferative assay	100 uM	72 hrs	Antiproliferative activity against RANKL-differentiated mouse RAW264.7 cells assessed as reduction in cell viability at 100 uM after 72 hrs by CCK8 assay	30216851
RAW264.7	Function assay		72 hrs	Inhibition of RANKL-induced osteoclastogenesis in mouse RAW264.7 cells after 72 hrs by TRAP staining based microscopic analysis	30216851
MC3T3-E1	Function assay	30 to 50 nM	10 to 15 days	Induction of mineralization in mouse MC3T3-E1 cells at 30 to 50 nM after 10 to 15 days by alizarin red dye based assay	30216851
C57BL mouse bone marrow cells	Function assay	50 nM	10 to 15 days	Induction of mineralization in C57BL mouse bone marrow cells at 50 nM supplemented with fresh medium containing compound every 3 days for 10 to 15 days by alizarin red dye based assay	30216851
C57BL mouse bone marrow cells/human PC3 cells	Function assay	50 to 100 nM	10 to 15 days	Induction of mineralization in C57BL mouse bone marrow cells co-cultured with human PC3 cells at 50 to 100 nM supplemented with fresh medium containing compound every 3 days for 10 to 15 days by alizarin red dye based assay	30216851
K562	Function assay		240 mins	Activation of butyrophilin 3A1 in human K562 cells assessed as interferon-gamma production pretreated for 240 mins followed by HMBPP-treated Vgamma9Vdelta2 T cells addition and measured after 20 hrs by ELISA, EC50=23μM	31531198
MIAPaCa2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells assessed as decrease in cell growth measured after 72 hrs by MTT assay, EC50=13.4μM	31725297
PANC1	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human PANC1 cells assessed as decrease in cell growth measured after 72 hrs by MTT assay, EC50=16.1μM	31725297
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	272.09	Formule	C₅H₁₀N₂O₇P₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	118072-93-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ZA, CGP-4244, GP42446A, ZOL 446			Smiles	C1=CN(C=N1)CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

0.1M NAOH : 25 mg/mL (Ultrasonic and heating for 5 minutes.)

Water : 0.5 mg/mL (Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated)

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Rho (Cell-free assay) Ras
In vitro	Zoledronic acid (Zoledronate) (10 µM et 100 µM) provoque une réduction significative des proportions de cellules MCF-7 (49,54 % et 23,55 % du contrôle, respectivement) (P < 0,05). Il a peu d'effet sur les cellules MDA-MB-231 à des concentrations de 0,1 à 10 µM, tandis que la concentration de 100 µM entraîne une réduction significative du nombre de cellules. Ce composé (100 µM) entraîne une réduction de 63,5 % du nombre de cellules MCF-7 à 72 heures et une réduction de 87,1 % à 96 heures. Il (10 µM) entraîne une augmentation de plus de 4 fois l'apoptose des cellules MCF-7, tandis que la concentration de 100 µM induit une augmentation de 6 fois la proportion de cellules apoptotiques. Lorsqu'il est combiné au paclitaxel (2 µM), il (10 µM) entraîne une augmentation de 5 fois l'apoptose (774,8 % du contrôle) par rapport à Zoledronic acid seul (155,71 %) et une augmentation de 4 fois par rapport au paclitaxel seul (189,68 %). L'apoptose induite par Zoledronic acid des cellules cancéreuses du sein MCF-7 peut être inhibée par l'addition d'intermédiaires de la voie du mévalonate, ce qui est cohérent avec les observations faites sur les ostéoclastes, les macrophages et les cellules de myélome. Il améliore l'expression du gène OPG et la sécrétion de protéines par les ostéoblastes humains (hOB) de manière dose-dépendante, avec un effet maximal à 10 nM après 72 heures, ce qui est cohérent avec la puissance biologique plus élevée de Zoledronic acid. Ce composé prévient les effets inhibiteurs du glucocorticoïde dexaméthasone sur la production d'ARNm et de protéines OPG dans les ostéoblastes humains. Il induit la sécrétion de collagène de type I et l'activité de la phosphatase alcaline par 2 et 4 fois, respectivement, dans les ostéoblastes humains.
In vivo	Zoledronic acid (Zoledronate) (120 ug/kg, s.c.) prévient la formation de lésions, prévient la perte osseuse spongieuse et la perte de densité minérale osseuse, et réduit le périmètre des ostéoclastes chez les souris porteuses de 5T2MM. Il (120 mg/kg, s.c.) diminue également la concentration de paraprotéines, diminue la charge tumorale et réduit l'angiogenèse chez les souris porteuses de 5T2MM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11308265/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855844/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619933/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	ALDH1 / Oct4 / Nanog / Sox2 / CD49f N-cadherin / E-cadherin / Vimentin		30791957
Growth inhibition assay	Cell viability		30791957

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06217718	Not yet recruiting	Copd\|Empowerment\|Empowerment Patient\|Self Efficacy	Zahide Aksoy\|The Scientific and Technological Research Council of Turkey\|Marmara University	February 15 2024	Not Applicable
NCT05743179	Recruiting	Hip Fractures\|Pneumonia	The University of Hong Kong\|Queen Mary Hospital Hong Kong\|Caritas Medical Centre Hong Kong\|Prince of Wales Hospital Shatin Hong Kong\|United Christian Hospital	December 5 2022	Phase 4
NCT02864784	Withdrawn	Castrate Resistant Prostate Cancer With Bone Metastasis	Amorphical Ltd.	June 2022	Phase 1
NCT04957641	Completed	Hereditary Angioedema	Takeda	April 21 2022	--
NCT05213286	Unknown status	Autism Spectrum Disorder\|Schizotypal Disorder	Glostrup University Hospital Copenhagen	February 1 2022	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
How can I reconstitute it for in vivo studies?

Réponse :
Please dissolve it directly to 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zoledronic acid (Zoledronate) Ras inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 272.09