| S8031 |
NSC 23766 Trihydrochloride
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Le NSC 23766 Trihydrochloride est un inhibiteur de la Rac GTPase ciblant l'activation de Rac par les facteurs d'échange de nucléotides guaniniques (GEF) avec une IC50 d'environ 50 μM dans un essai acellulaire ; il n'inhibe pas les cibles étroitement apparentées, Cdc42 ou RhoA.
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J Orthop Translat, 2025, 54:152-166
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Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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Nat Commun, 2024, 15(1):8159
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| S7319 |
EHop-016
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EHop-016 est un inhibiteur spécifique de la Rac GTPase avec une IC50 de 1,1 μM pour Rac1 dans les cellules MDA-MB-435 et MDA-MB-231, avec une inhibition également puissante pour Rac3.
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Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846
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bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
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| S7719 |
CCG-1423
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CCG-1423 est un inhibiteur spécifique de la voie RhoA, qui inhibe la transcription médiatisée par le SRF.
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FASEB J, 2025, 39(7):e70505
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Cell Rep, 2024, 43(4):113989
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Bioact Mater, 2023, 26:413-424
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| S7686 |
ML141 (CID-2950007)
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ML141 (CID-2950007) est démontré comme étant un inhibiteur non compétitif puissant, sélectif et réversible de la Cdc42 GTPase, adapté aux essais in vitro, avec une IC50 de 200 nM et une sélectivité contre d'autres membres de la famille Rho des GTPases (Rac1, Rab2, Rab7). Le ML141 est associé à une augmentation de l'activation de p38 et peut induire une apoptose/sénescence dépendante de p38. Le ML141 protège également les cellules de neuroblastome de l'apoptose induite par la metformine.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116025
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
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EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269
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| S7482 |
EHT 1864 2HCl
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EHT 1864 2HCl est un puissant inhibiteur de la Rac family GTPase avec des Kd de 40 nM, 50 nM, 60 nM et 250 nM pour Rac1, Rac1b, Rac2 et Rac3, respectivement.
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127
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Cancer Metab, 2025, 13(1):39
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Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310
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| S7293 |
ZCL278
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ZCL278 est un inhibiteur sélectif de la Cdc42 GTPase avec un Kd de 11,4 μM.
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Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024
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Cell Death Dis, 2024, 15(11):867
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Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937
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| S1721 |
Azathioprine
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Azathioprine (BW 57-322) est un médicament immunosuppresseur, inhibant la synthèse des purines et l'activation de la protéine de liaison au GTP Rac1, utilisé dans le traitement de la transplantation d'organes et des maladies auto-immunes.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
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Cell Rep, 2024, 43(8):114528
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| S8749 |
MBQ-167
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Le MBQ-167 est un puissant double inhibiteur de Rac et Cdc42 avec des IC50s de 103 nM et 78 nM respectivement, dans les cellules de cancer du sein métastatique.
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iScience, 2024, 27(6):110139
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Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z
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Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8
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| S8469 |
CCG-203971
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CCG-203971 est un nouvel inhibiteur de petite molécule de la voie Rho/MRTF/SRF avec une valeur IC50 de 0,64 μM pour SRE.L. Il inhibe la transcription génique médiatisée par Rho.
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Biomedicines, 2023, 11(9)2351
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J Cell Physiol, 2020, 235(5):4790-4803
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Small GTPases, 2020, 10.1080/21541248
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| S6000 |
CID44216842
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Le CID44216842 (Cdc42-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison aux nucléotides guaniniques de Cdc42, avec des CE50 de 1,0 μM et 1,2 μM pour le mutant Cdc42WT et Cdc42Q61L respectivement, dans un essai de liaison au GTP.
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J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
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bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205
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