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UNC0379 Histone Methyltransferase inhibiteur

Name: UNC0379
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7570
Rating: 5 (12 reviews)

Réf. CatalogueS7570

UNC0379 est un inhibiteur sélectif, compétitif du substrat de la N-lysine méthyltransférase SETD8 avec une IC50 de 7,3 μM, présentant une sélectivité élevée par rapport à 15 autres méthyltransférases.

UNC0379 Histone Methyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 413.56

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	413.56	Formule	C₂₃H₃₅N₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1620401-82-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCCC3)NCCCCCN4CCCC4)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (200.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (6.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SETD8 (Cell-free assay) 7.3 μM
In vitro	UNC0379 est compétitif avec le substrat peptidique et non compétitif avec le cofacteur SAM.
Essai kinase	Essai d'électrophorèse capillaire microfluidique
Essai kinase	L'inhibition de l'activité de la méthyltransférase SETD8 est analysée en surveillant la diminution de la méthylation du peptide marqué, TW21. Les composés testés sont solubilisés dans 100 % de DMSO à 10 mM, puis plaqués dans des plaques de polypropylène Greiner à 384 puits en utilisant un schéma de dilution au 1/3 sur 10 points couvrant la plage de concentration de 3 mM à 0,15 μM à l'aide d'un manipulateur de liquides TECAN Genesis. Ensuite, 1 μL de la dilution en série est transféré dans la plaque de dilution des composés à l'aide d'un robot de manipulation de liquides Nanoscreen MultiMek. Avant d'effectuer l'essai, les composés sont dilués 10 fois dans 1× tampon d'essai (20 mM Tris, pH 8,0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT et 0,05 % Tween-20), et une quantité de 2,5 μL de la dilution résultante est transférée dans la plaque d'essai par le robot de manipulation de liquides Nanoscreen MultiMek. À cette plaque, 20 μL d'un cocktail de 50 nM SETD8 et 2 μM de peptide TW21 dans 1× tampon d'essai sont ajoutés à l'aide d'un distributeur de liquides multidrop. Après une incubation de 10 min des composés avec le mélange enzyme/peptide, la réaction est initiée en ajoutant 2,5 μL de 150 μM de SAM dans 1× tampon. Pour les contrôles d'inhibition à 100 %, 1× tampon est ajouté à la place du SAM. La réaction est laissée à température ambiante pendant 120 min, puis la réaction est arrêtée en ajoutant 35 μL de solution de protéase Endo-LysC à 0,08 ng/μL. Après une incubation supplémentaire d'une heure, la plaque est lue sur un lecteur Caliper Life Sciences EZ II utilisant une tension amont de −500 V, une tension aval de −1800 V et une pression de −1,5 psi. Les valeurs d'IC50 sont déterminées à l'aide du logiciel Screenable Solutions.
In vivo	UNC0379, un inhibiteur spécifique de SET8 (une histone H4 lysine 20 (H4K20)), a entraîné une dédifférenciation des myofibroblastes, ce qui pourrait en partie atténuer la fibrose pulmonaire sans affecter les réponses inflammatoires.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):