| S8172 |
Ro 61-8048
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Ro 61-8048 est un inhibiteur de la kynurenine 3-hydroxylase (KMO) à haute affinité avec des IC50 et Ki de 37 nM et 4,8 nM, respectivement.
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J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
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Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
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| S7483 |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine)
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DMOG (Dimethyloxalylglycine) est un antagoniste du cofacteur α-cétoglutarate et un inhibiteur de la HIF prolylhydroxylase, conduisant à la stabilisation et à l'accumulation de la protéine HIF-1α dans le noyau. DMOG améliore l'autophagy.Les solutions sont instables et doivent être préparées fraîchement.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
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| S1379 |
Isotretinoin (13-cis retinoic acid)
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Isotretinoin (13-cis retinoic acid) a été développé comme médicament de chimiothérapie pour le traitement du cancer du cerveau, du cancer du pancréas et d'autres encore.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):363
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PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601
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Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
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| S4130 |
Meldonium
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Meldonium (MET-88, Quaterin) est un inhibiteur de la biosynthèse de la L-carnitine par la gamma-butyrobétaïne (GBB) hydroxylase et un inhibiteur compétitif de la réabsorption rénale de la carnitine.
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Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
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bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
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EMBO J, 2022, 41(15):e110218
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| S4586 |
4-Chloro-DL-phenylalanine
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Le 4-Chloro-DL-phenylalanine (Fenclonine, PCPA, CP-10188) est un inhibiteur sélectif et irréversible de la tryptophan hydroxylase, une enzyme limitante dans la biosynthèse de la sérotonine (5-HYDROXYTRYPTAMINE). Ce composé agit pharmacologiquement pour épuiser les niveaux endogènes de sérotonine.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
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Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
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J Anim Sci, 2022, skac065
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| S5797 |
Metyrosine
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Metyrosine (α-Méthyltyrosine), un médicament antihypertenseur, est un inhibiteur de la tyrosine hydroxylase.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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| S9568 |
Sapropterin (Tetrahydrobiopterin) Dihydrochloride
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Le Sapropterin (Tetrahydrobiopterin) Dihydrochloride, une préparation synthétique du sel dichlorhydrate de tétrahydrobioptérine (BH4) naturellement présente, est un activateur de la phenylalanine hydroxylase.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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| S2173 |
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)
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Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) est un inhibiteur de la tryptophan hydroxylase (TPH) biodisponible par voie orale, avec une activité antisérotonergique potentielle, actuellement en phase 3.
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Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
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| S2695 |
Nepicastat (SYN-117) HCl
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Nepicastat (SYN-117) HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la dopamine-β-hydroxylase bovine et humaine, avec une IC50 de 8,5 nM et 9 nM, et une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs. Phase 2.
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| S4926 |
(R)-Nepicastat HCl
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(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), l'énantiomère R de Nepicastat HCl, est un inhibiteur puissant et sélectif avec une IC50 de 25,1 nM et 18,3 nM pour la dopamine-β-Hydroxylase bovine et humaine, avec une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs.
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