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Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase inhibiteur

Name: Nepicastat (SYN-117) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2695
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2695

Nepicastat (SYN-117) HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la dopamine-β-hydroxylase bovine et humaine, avec une IC50 de 8,5 nM et 9 nM, et une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs. Phase 2.

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 331.81

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.73%

99.73

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Hydroxylase Inhibiteurs	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	331.81	Formule	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	170151-24-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Bovine dopamine-beta-hydroxylase 8.5 nM Human dopamine-beta-hydroxylase 9 nM
In vitro	In vitro, le chlorhydrate de Népicastat montre des effets inhibiteurs sélectifs et concentration-dépendants sur l'activité de la dopamine-bêta-hydroxylase bovine et humaine avec des IC50 de 8,5 nM et 9,0 nM, respectivement. Le chlorhydrate de Népicastat a une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs.
In vivo	Dans l'artère, le ventricule gauche et le cortex cérébral de rats spontanément hypertendus (SHRs), le chlorhydrate de Nepicastat réduit la teneur en noradrénaline et augmente la teneur en dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline de manière dose-dépendante. De plus, le chlorhydrate de Nepicastat produit également des effets similaires sur la noradrénaline, la dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline dans les tissus et le plasma de chiens beagle. Chez les SHRs anesthésiés à l'inactine, le chlorhydrate de Nepicastat (3 mg/kg, i.v.) produit des effets antihypertenseurs et provoque une diminution significative de la résistance vasculaire rénale (38 %) et une augmentation du flux sanguin rénal (22 %). Chez les chiens atteints d'insuffisance cardiaque chronique, une faible dose de chlorhydrate de Nepicastat (0,5 mg/kg) prévient la dysfonction et le remodelage du ventricule gauche (VG), et la thérapie combinée de chlorhydrate de Nepicastat et d'énalapril entraîne des améliorations supplémentaires de toutes les caractéristiques morphologiques. Dans le cerveau de rat, le chlorhydrate de Nepicastat à une dose de 50 mg/kg (i.p.) conduit à la réduction de la norépinéphrine (NE) et bloque la réactivation de la recherche de cocaïne amorcée par la cocaïne.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9641484/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11034950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736996/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo injection of it?

Réponse :
It can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):