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Nepicastat (SYN-117) HCl inhibitor de Hydroxylase

Name: Nepicastat (SYN-117) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2695
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S2695

Nepicastat (SYN-117) HCl is a potent and selective inhibitor of both bovine and human dopamine-β-hydroxylase with IC50 of 8.5 nM and 9 nM, with negligible affinity for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors. Phase 2.

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 331.81

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.73%

99.73

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Hydroxylase Inhibiteurs	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH 1,4-DPCA LP-533401

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	331.81	Formule	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	170151-24-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.3mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.47mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Bovine dopamine-beta-hydroxylase 8.5 nM Human dopamine-beta-hydroxylase 9 nM
In vitro	In vitro, le chlorhydrate de Népicastat montre des effets inhibiteurs sélectifs et concentration-dépendants sur l'activité de la dopamine-bêta-hydroxylase bovine et humaine avec des IC50 de 8,5 nM et 9,0 nM, respectivement. Le chlorhydrate de Népicastat a une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs.
In vivo	Dans l'artère, le ventricule gauche et le cortex cérébral de rats spontanément hypertendus (SHRs), le chlorhydrate de Nepicastat réduit la teneur en noradrénaline et augmente la teneur en dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline de manière dose-dépendante. De plus, le chlorhydrate de Nepicastat produit également des effets similaires sur la noradrénaline, la dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline dans les tissus et le plasma de chiens beagle. Chez les SHRs anesthésiés à l'inactine, le chlorhydrate de Nepicastat (3 mg/kg, i.v.) produit des effets antihypertenseurs et provoque une diminution significative de la résistance vasculaire rénale (38 %) et une augmentation du flux sanguin rénal (22 %). Chez les chiens atteints d'insuffisance cardiaque chronique, une faible dose de chlorhydrate de Nepicastat (0,5 mg/kg) prévient la dysfonction et le remodelage du ventricule gauche (VG), et la thérapie combinée de chlorhydrate de Nepicastat et d'énalapril entraîne des améliorations supplémentaires de toutes les caractéristiques morphologiques. Dans le cerveau de rat, le chlorhydrate de Nepicastat à une dose de 50 mg/kg (i.p.) conduit à la réduction de la norépinéphrine (NE) et bloque la réactivation de la recherche de cocaïne amorcée par la cocaïne.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9641484/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11034950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736996/

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo injection of it?

Réponse :
It can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):