DPP Inhibiteurs | DPP Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S5079	Sitagliptin	Sitagliptin (MK-0431) est un inhibiteur oral et hautement sélectif de DPP-4 avec une IC50 de 18 nM. Il est utilisé pour le traitement du diabète de type 2.	Small Sci, 2025, 5(12):e202500140 Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Sci Rep, 2025, 15(1):30226
S3033	Vildagliptin	Vildagliptin inhibe la DPP-4 avec une IC50 de 2,3 nM.	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760 J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933 Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002	Sitagliptin phosphate monohydrate	Le Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) est un puissant inhibiteur de DPP-IV avec une IC50 de 19 nM dans les extraits de cellules Caco-2.	Small Sci, 2025, 5(12):e202500140 J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581 Front Oncol, 2021, 11:704024
S8455	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate	Le Talabostat (Val-boroPro, PT-100) est un inhibiteur de dipeptidyl peptidase avec des valeurs IC50 de <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM et 390 nM pour DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP et PEP respectivement. Il possède des activités antinéoplasiques et stimulantes de l'hématopoïèse.	Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237 J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040 Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
S9631	Puromycin aminonucleoside	Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), la portion aminonucléoside de l'antibiotique puromycine, est un inhibiteur réversible de la dipeptidyl-peptidase II et de la cytosol alanyl aminopeptidase qui induit l'apoptose dans les cellules mésangiales (CM) accompagnée d'une diminution de la viabilité cellulaire et d'une réponse inflammatoire accrue.Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale.	PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549 bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603 mBio, 2024, 15(12):e0194524
S1540	Saxagliptin (BMS-477118)	Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) est un inhibiteur sélectif et réversible de la DPP4 avec une IC50 de 26 nM.	Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233 Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673 J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
S8565	MK-3102 (Omarigliptin)	Omarigliptin (MK-3102) est un inhibiteur compétitif et réversible de DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Il est très sélectif par rapport à toutes les Proteases testées (IC50 > 67 μM), y compris QPP, FAP, PEP, DPP8 et DPP9, et présente une faible activité des canaux ioniques (IC50 > 30 μM à IKr, Caγ1.2 et Naγ1.5).	NYMC Student Theses and Dissertations, 2023, Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9 Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868	Alogliptin (SYR-322) benzoate	Alogliptin (SYR-322) benzoate est un inhibiteur puissant et sélectif de DPP-4 avec une IC50 <10 nM, présentant une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport à DPP-8 et DPP-9.	Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365	Alogliptin	Alogliptin est un inhibiteur puissant et sélectif de la sérine protéase dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) avec des valeurs d'IC50 de 2,63 nM et présente une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport aux sérine protéases étroitement apparentées DPP-8 et DPP-9.	Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
E1188	Brensocatib	Brensocatib (AZD7986, INS1007) est un inhibiteur oral, sélectif et réversible de la dipeptidyl peptidase-1 (DPP-1). Il réduit l'activité de toutes les principales sérine protéases neutrophiliques (NSPs), y compris l'élastase neutrophilique (NE), la protéinase 3 (PR3) et la cathepsine G (CatG) chez les patients atteints de bronchectasie.	Nat Commun, 2024, 15(1):6519
S4697	Saxagliptin hydrate	Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) est un inhibiteur sélectif et réversible de DPP4 avec une IC50 de 26 nM.	Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049	Lobeliae Chinensis Extract	Lobeliae Chinensis Extract est extrait de Lobeliae Chinensis, une herbe chinoise traditionnelle largement utilisée dans le traitement du diabète et dont il a été constaté qu'elle possède un mécanisme hypoglycémiant lié à l'inhibition de la DPP4.
E4814	Teneligliptin Hydrobromide Hydrate	Teneligliptin Hydrobromide Hydrate (MP-513 bromhydrate hydraté) est un inhibiteur puissant, compétitif et de longue durée de DPP-4. Il a inhibé de manière compétitive la rhDPP-4, le plasma humain et le plasma de rat avec des valeurs IC50 de 0,889, 1,75 et 1,35 nM respectivement. Il supprime le dysfonctionnement mitochondrial médié par une glycémie élevée et peut être utilisé pour le traitement du diabète de type 2.
E4804	Sitagliptin phosphate	Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) est un inhibiteur puissant de la dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) avec une valeur IC50 de 19 nM dans des extraits de cellules Caco-2.
S5909	Anagliptin	Anagliptin est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) et exerce des effets anti-inflammatoires sur les macrophages, les adipocytes et les foies de souris en supprimant l'activation du NF-κB.
S7513	Trelagliptin	Trelagliptin (SYR-472), un inhibiteur puissant, oralement actif et hautement sélectif de la DPP-4 avec une IC50 de 4 nM, améliore le contrôle glycémique in vivo et peut être utilisé pour l'étude du diabète sucré de type 2 (T2DM).
E6005	Saxagliptin hydrochloride	Le Saxagliptin hydrochloride (chlorhydrate de BMS-477118) est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible, compétitif et actif par voie orale de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Il présente une inhibition sélective 400 à 950 fois supérieure pour la DPP-4 que pour la DPP-8. Ce composé est utilisé dans la recherche sur le diabète de type 2.
S4636	Teneligliptin hydrobromide	Le Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) est un nouvel inhibiteur puissant et à longue durée d'action de la dipeptidyl peptidase-4 ; il a inhibé de manière compétitive la DPP-4 plasmatique humaine, plasmatique de rat et recombinante humaine in vitro, avec des valeurs d'IC50 d'environ 1 nM.
S5063	Trelagliptin succinate	Le Trelagliptin succinate (SYR472) est un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) qui est utilisé comme nouveau médicament à action prolongée pour le traitement hebdomadaire du diabète de type 2 (DM).
E6608^New	HSK31858	Le HSK31858 est un inhibiteur réversible de la DPP-1. Il favorise l'amélioration de l'inflammation neutrophilique, démontrant son efficacité et sa sécurité dans la réduction de la fréquence des exacerbations chez les adultes atteints de bronchectasie.
E0122	Gemigliptin	Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) est un inhibiteur puissant, sélectif et à longue durée d'action de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) avec un Ki de 7,25 nM. Ce composé montre une sélectivité d'au moins >23 000 fois pour la DPP-4 par rapport à diverses Proteases et peptidases, y compris la DPP-8, la DPP-9 et la protéine d'activation des fibroblastes (FAP)-α.
E4916	Bestatin hydrochloride	Bestatin hydrochloride est un inhibiteur de l'aminopeptidase N et de l'enképhalinase qui élève les niveaux d'angiotensine II et d'angiotensine III. Il agit également comme un inhibiteur non compétitif (α > 1) de la DPP-IV porcine avec une valeur de Ki de 75 μM. Il réduit l'activité DPP-IV, diminue la viabilité cellulaire et augmente la fragmentation de l'ADN in vitro. Il a le potentiel de traiter des affections cutanées telles que l'acné, le psoriasis et les chéloïdes.