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Alogliptin (SYR-322) benzoate DPP inhibiteur

Name: Alogliptin (SYR-322) benzoate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2868
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2868

Alogliptin (SYR-322) benzoate est un inhibiteur puissant et sélectif de DPP-4 avec une IC50 <10 nM, présentant une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport à DPP-8 et DPP-9.

Alogliptin (SYR-322) benzoate DPP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 461.51

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre DPP Inhibiteurs	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	461.51	Formule	C₁₈H₂₁N₅O₂.C₇H₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	850649-62-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SYR-322			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (147.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 <10 nM
In vitro	Alogliptin(SYR-322) est un puissant inhibiteur de DPP-4 et présente une sélectivité supérieure à 10 000 fois par rapport aux Proteases à sérine étroitement apparentées, DPP-8 et DPP-9. Alogliptin n'est pas un inhibiteur des enzymes CYP-450 et ne bloque pas le canal hERG à des concentrations allant jusqu'à 30 μM.
In vivo	Alogliptin(SYR-322) produit des améliorations dose-dépendantes de la tolérance au glucose et augmente les niveaux d'insuline plasmatique chez les rats Wistar femelles obèses. L'administration aiguë d'alogliptin entraîne une diminution significative de l'activité plasmatique de la DPP-4 et une augmentation du GLP-1 actif plasmatique. Alogliptin améliore la tolérance au glucose à une dose de 0,3 mg/kg et plus, avec une augmentation dose-dépendante de l'IRI plasmatique, suggérant que l'amélioration de la tolérance au glucose résulte de la capacité de l'alogliptin à améliorer la sécrétion d'insuline.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03501277	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	May 26 2018	Phase 1
NCT02276274	Completed	Clinical Pharmacology	Takeda	June 2014	Phase 3
NCT00957268	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	September 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):