Name: Saxagliptin (BMS-477118)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1540
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre DPP Inhibiteurs	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Caco-2 cells	Function assay				Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.6 nM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	315.41	Formule	C₁₈H₂₅N₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	361442-04-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Onglyza,BMS-477118			Smiles	C1C2CC2N(C1C#N)C(=O)C(C34CC5CC(C3)CC(C5)(C4)O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (199.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (95.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 26 nM
In vitro	Saxagliptin (BMS-477118) a une constante d'inhibition Ki de 1,3 nM pour l'inhibition de la DPP4, ce qui est 10 fois plus puissant que la vildagliptine ou la sitagliptine (deux autres inhibiteurs de la DPP4) avec un K_i de 13 et 18 nM. De plus, il démontre une plus grande spécificité pour la DPP4 que pour les enzymes DPP8 ou DPP9 (400 et 75 fois, respectivement). Le métabolite actif de ce composé est deux fois moins puissant que le composé parent. Le Saxagliptin et son métabolite sont tous deux hautement sélectifs (>4000 fois) pour la prévention de la DPP4 par rapport à une gamme d'autres Proteases (la sélectivité de la sitagliptine et de la vildagliptine pour la DPP4 est >2600 et <250 fois, respectivement, par rapport à la DPP8 et à la DPP9). Il réduit la dégradation de l'hormone incrétine glucagon-like peptide-1, améliorant ainsi ses actions, et est associé à une amélioration de la fonction des cellules β et à une suppression de la sécrétion de glucagon.
In vivo	Le Saxagliptin (BMS-477118) est très efficace pour provoquer des améliorations marquées dose-dépendantes de la clairance du glucose dans la gamme de doses de 0,13-1,3 mg/kg chez les souris ob/ob par rapport aux contrôles. Les réponses maximales de ce composé sur l'excursion du glucose chez les rats Zucker^fa/fa sont associées à une inhibition plasmatique de la DPP4 d'environ 60 % par rapport au contrôle, et aucun effet antihyperglycémique supplémentaire n'est observé à des pourcentages d'inhibition plus élevés. Il élève de manière dose-dépendante l'insuline plasmatique de manière significative 15 min après le oGTT, avec une amélioration concomitante des courbes de clairance du glucose 60 min après le oGTT.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04445714	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	AstraZeneca	April 7 2021	Phase 4
NCT04521049	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Beni-Suef University	March 1 2019	Phase 4
NCT03199053	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	AstraZeneca	October 11 2017	Phase 3
NCT02462369	Unknown status	Microalbuminuria\|Microalbuminuria /Creatinine Ratios ACR	The Second Hospital of Nanjing Medical University	June 2015	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Saxagliptin (BMS-477118) DPP inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 315.41