GABA Receptor Inhibiteurs | GABA Receptor Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S4700	4-Aminobutyric acid (GABA)	4-Aminobutyric acid (acide 4-aminobutanoïque, GABA, acide gamma-aminobutyrique, acide pipéridique) est un neurotransmetteur naturel doté d'une activité inhibitrice du système nerveux central (SNC).	Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4423	Emamectin Benzoate	Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) active le transporteur de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Ce composé induit des dommages à l'ADN et l'apoptose médiés par les espèces réactives de l'oxygène (ROS).	Viruses, 2025, 17(2)220
S1969	Nefiracetam	Nefiracetam (DZL 221) est un potentialisateur du système neuronal GABAergique, cholinergique et monoaminergique pour les convulsions induites par Ro 5-4864. Phase 2.
E1247	SR95531	La Gabazine (SR95531) est un puissant antagoniste compétitif et allostérique du récepteur GABAA, avec une CI50 pour le récepteur GABA de 9 µM.
E3045	Chinese Arborvilea Seed Extract	Chinese Arborvilea Seed Extract est extrait des amandes de graines séchées et matures de Platycladus orientalis (L.)Franco, a un effet anti-anxiété évident, et son mécanisme pourrait être lié à l'augmentation du niveau de GABA et à la diminution du niveau de Glu dans l'hippocampe.
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard) est une nouvelle molécule insecticide/acaricide de la famille des isoxazolines qui agit sur le récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) et les récepteurs du glutamate des insectes, inhibant l'absorption des ions chlorure régulée par le GABA et le glutamate, entraînant une stimulation neuronale excessive et la mort de l'arthropode.
S5131	Homotaurine	Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, acide 3-amino-1-propanesulfonique) est un composé organique synthétique qui présente une activité GABAergique en imitant le GABA. C'est un agoniste partiel GABAA ainsi qu'un agoniste partiel GABAB receptor avec une faible efficacité.
S3959	(+)-Borneol	Le (+)-Borneol est l'un des énantiomères du bornéol, un matériau médical précieux, une épice aromatique de qualité supérieure et un matériau chimique, utilisé dans l'alimentation et également en médecine populaire.
S4840	Baclofen	Baclofen est un dérivé de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) utilisé comme relaxant musculaire squelettique et dépresseur du système nerveux central. Il active les GABA receptors, en particulier les récepteurs GABAB.
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR (Bromhydrate de L-Dab, bromhydrate d'acide L-2,4-diaminobutyrique) est un inhibiteur de la transaminase GABA (acide gamma-aminobutyrique) avec une CI50 > 500 µM. Ce composé présente une activité antitumorale.
S3634	6-Hydroxyflavone (6-HF)	La 6-Hydroxyflavone, un flavonoïde naturel, se lie aux GABAA receptors avec une affinité modérée et agit comme un agoniste partiel des GABAA receptors.
E2354	Valepotriate	Le Valepotriate, un iridoïde instable isolé de Valeriana jatamansi Jones, a des propriétés antiépileptiques en augmentant significativement l'expression de GABA_A, de la glutamate Decarboxylase 65 et de Bcl-2 et en réduisant l'expression de la caspase-3.
S5596	(1S)-(-)-α-Pinene	L'α-Pinene se trouve dans les huiles de nombreuses espèces de conifères, notamment le pin, et possède une activité insecticide. Le (1S)-(-)-α-Pinene est un monoterpène et présente des propriétés d'amélioration du sommeil grâce à une liaison directe aux récepteurs GABAA-benzodiazépine (BZD) en agissant comme un modulateur partiel au site de liaison BZD.
S9249	Securinine	La Securinine, un produit alcaloïde naturel majeur issu de la racine de la plante Securinega suffruticosa, agit comme un antagoniste du récepteur de l'acide γ-aminobutyrique (GABA).
S4892	Phenibut	Phenibut (acide aminophénylbutyrique, Fenibut, Phenigam, Phenybut, PhGABA, acide β-phényl-γ-aminobutyrique, β-phényl-GABA), un analogue du GABA, est un dépresseur du système nerveux central avec des effets anxiolytiques et sédatifs.
E6459^New	Phaclofen	Phaclofen est un antagoniste sélectif du GABAB receptor. Le Phaclofen est un antagoniste périphérique et central du baclofène qui est utilisé pour déterminer la signification physiologique des récepteurs centraux et périphériques insensibles à la bicuculline avec lesquels le GABA et le (-)-baclofène interagissent.
E3607	Crateva nurvala Extract	Crateva nurvala Extract est extrait de l'écorce de la tige de Crataeva nurvala Buch. Crateva nurvala, une plante médicinale importante, a été étudiée principalement pour ses parties d'écorce de tige dans le traitement des uropathies obstructives et non obstructives. Crateva nurvala est également utilisée pour le traitement de l'hypertrophie de la prostate et de la sensibilité de la vessie.
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochloride, un constituant de la noix d'Areca catechu, inhibe la capture de GABA et de bêta-alanine, mais pas celle de la glycine.
E0101	AZD6280	AZD6280 est un modulateur sélectif du GABAA (α2/3) receptor, utilisé pour le traitement du trouble d'anxiété généralisée.
S4961	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) est l'un des constituants de Polygalae Radix et peut exercer une activité anti-épileptique en agissant sur le complexe récepteur GABAA/BZ.
E4920	Baclofen hydrochloride	Le Baclofen hydrochloride est un agoniste du récepteur GABAB qui imite l'action du GABA, entraînant une inhibition présynaptique lente via le récepteur GABAB. Il améliore la fonction du système ubiquitine-protéasome (UPS) et augmente la survie cellulaire dans les modèles in vitro et in vivo de la maladie de Huntington (HD).
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) est la forme sel chlorhydrate de la tiagabine, un dérivé de l'acide nipécotique aux propriétés anticonvulsivantes. Un inhibiteur sélectif de la recapture de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).
S3663	Afloqualone	Afloqualone (AFQ, HQ-495) est un médicament GABAergique de la famille des quinazolinones avec des effets myorelaxants et sédatifs, montrant une activité agoniste au niveau du sous-type β du récepteur GABAa.
S4675	Tiagabine	Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) est un médicament anticonvulsivant et un inhibiteur sélectif de la recapture de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).
S6008	p-Hydroxybenzaldehyde	Le p-Hydroxybenzaldehyde (4-Hydroxybenzaldehyde, 4-Formylphenol, p-Formylphenol), que l'on trouve dans les orchidées Gastrodia elata, Galeola faberi et la vanille, est un hydroxybenzaldehyde qui réagit avec le NAD+ et le H2O pour produire du 4-hydroxybenzoate, du NADH et 2 protons. Ce composé à 101,7 μM peut réduire significativement le courant chlorure induit par le GABA des GABAA receptors(α1β2γ2S subtype) exprimés.
E7965^New	(2S)-6-Prenylnaringenin	Le (2S)-6-Prenylnaringenin démontre la plus haute efficacité parmi les composés testés dans le prosencéphale. Ce composé fonctionne comme un modulateur allostérique positif des récepteurs GABAA à l'interface de liaison α+β-.
S1989	GABAA receptor agent 1	GABAA receptor agent 1 est un ligand à haute affinité pour le récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique A (GABAA) qui exerce une puissante activité anticonvulsivante.
S4197	Bemegride	Bemegride (Bemegrid, 3-Éthyl-3-méthylglutarimide) est un stimulant du système nerveux central et un antidote en cas d'empoisonnement aux barbituriques.
S5049	Thiocolchicoside	Thiocolchicoside (analogue de la thiocolchicine 2-glucoside, Coltramyl) est un glycoside naturel issu des graines de fleurs de Superba gloriosa, doté de propriétés anti-inflammatoires et analgésiques, ainsi que d'une activité convulsivante prononcée. C'est également un antagoniste du GABAA receptor.
S0164	AZD7325	AZD7325 est un modulateur allostérique positif (PAM) partiel sélectif, puissant et actif par voie orale, du récepteur GABAAα2 et Aα3 avec Ki=0,3 et 1,3 nM, respectivement, et a une efficacité antagoniste moindre au niveau des sous-types de récepteurs Aα1 et Aα5.
S9409	Kavain	Kavain ((+)-Kavain), la principale kavalactone que l'on trouve principalement dans les racines de la plante de kava, possède des propriétés anticonvulsivantes, atténuant la contraction des muscles lisses vasculaires par des interactions avec les canaux Na+ et Ca2+ dépendants du voltage. Ce composé a modulé positivement le récepteur acide γ-aminobutyrique de type A (GABAA).
S6094	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride est un antagoniste compétitif des récepteurs GABAC.
E2232	Guvacine hydrochloride	Le Guvacine hydrochloride est un alcaloïde extrait de la noix d'Areca catechu, agissant comme un inhibiteur du GABA transporter et présentant une sélectivité modeste pour les transporteurs de GABA clonés avec des IC50 de 14 μM (GAT-1 humain), 39 μM (GAT-1 de rat), 58 μM (GAT-2 de rat), 119 μM (GAT-3 humain), 378 μM (GAT-3 de rat) et 1870 μM (BGT-3 humain).
S4772	alpha-Asarone	alpha-Asarone (trans-Asarone) est l'un des principaux composés pharmacologiquement actifs présents dans Acorus calamus Linn (Acoraceae), Acorus tatarinowii Schott (Acoraceae) et Acorus gramineus Solander. Il a des effets anticonvulsivants, neuroprotecteurs, anxiolytiques et nootropes.
S5319	Imepitoin	Imepitoin (ELB-138, AWD 131-138) est un antiépileptique à action centrale qui traverse la barrière hémato-encéphalique et est utilisé pour le traitement de l'épilepsie idiopathique canine. Ce composé est un médicament antiépileptique et anxiolytique, il peut stimuler différentes isoformes recombinantes du GABA(A) receptor du rat via le site de liaison des benzodiazépines.
S6100	Picrotoxin	Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139), un alcaloïde végétal, est un antagoniste non compétitif des récepteurs neuronaux GABA et glycine.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque facial de protection, des gants et des vêtements de protection.
S3748	Acamprosate Calcium	Acamprosate (N-Acétylhomotaurine, Acétylhomotaurinate de calcium, N-acétylhomotaurinate) est un composé synthétique dont la structure chimique est similaire à celle du neurotransmetteur acide aminé acide gamma-aminobutyrique (GABA) et du neuromodulateur acide aminé taurine.
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723) est un insecticide et un acaricide systémique administré par voie orale. Ce composé inhibe les canaux chlorure dépendants de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) (récepteurs GABAA) et les canaux chlorure dépendants du L-glutamate (GluCls)
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) est un médicament antiépileptique, un inhibiteur état-dépendant des Na+ channels et un inhibiteur sélectif de la glutamate release. Il inhibe également la capture de GABA avec une IC50 de 43 µM.
S3977	(-)-Borneol	Le (-)-Borneol (L-Borneol), l'un des énantiomères du bornéol, a une odeur camphrée et clairement boisée. Ce composé a une action modulatrice positive très efficace sur le GABA Receptor avec une CE50 de 237 μM.
S4494	Methionine	Methionine (MRX-1024, D-Methionine) est un activateur du GABAA receptor qui module l'activité neuronale.
S9176	Pimpinellin	Pimpinellin est une furocoumarine qui agit comme antagoniste des protéines ayant une activité de GABA receptor.
E3508	Magnolia Obovata Extract	Magnolia Obovata Extract est extrait de magnolia obovata, qui a un effet anxiolytique par l'amélioration du GABA receptor et des mécanismes anti-neuroinflammatoires.
S5612	Isonipecotic acid	L'Isonipecotic acid (acide 4-pipéridinecarboxylique, 4-carboxypipéridine, acide hexahydroisonicotinique) est un composé hétérocyclique qui agit principalement comme agoniste partiel du GABAA receptor.
S6755	NS 11394	NS 11394 est un modulateur allostérique positif sélectif des sous-types de GABA Receptor, avec une sélectivité pour les sous-types α3 et α5.
E0960	RO5186582	RO5186582 (Basmisanil, RG1662) est un modulateur allostérique négatif hautement sélectif du GABA_Aα5.
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium est un inhibiteur de l'HDAC en induisant sélectivement la dégradation protéasomale de l'HDAC2, utilisé dans le traitement de l'épilepsie, du trouble bipolaire et la prévention des migraines. L'acide valproïque induit la signalisation Notch1 dans les cellules de cancer du poumon à petites cellules (CPPC). L'acide valproïque est à l'étude pour le traitement du VIH et de divers cancers. L'acide valproïque (VPA) induit l'autophagy et la mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S7071	(+)-Bicuculline	La (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) est un antagoniste compétitif des récepteurs GABA_A avec une IC50 de 2 μM, et bloque également les canaux potassiques activés par le Ca(2+).	Commun Biol, 2024, 7(1):1408 Front Pharmacol, 2024, 15:1525753 bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
S5194	Furosemide sodium	Furosemide (Frusemide) sodium est un inhibiteur puissant et oralement actif du cotransporteur Na-K-Cl (NKCC). Furosemide sodium est un antagoniste sous-type-sélectif du récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique de type A (GABAA).	Nat Commun, 2024, 15(1):7342 Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), l'un des phytochimiques actifs de l'extrait de réglisse, se lie et active le domaine de liaison du ligand de PPARγ, ainsi que le récepteur pleine longueur. C'est aussi un modulateur positif du récepteur GABAA favorisant l'oxydation des acides gras et améliorant l'apprentissage et la mémoire.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid (Nifluril) est un inhibiteur de la cyclooxygénase-2 utilisé pour les douleurs articulaires et musculaires.	Oncol Lett, 2020, 20(4):39
S9065	Songorine	La Songorine, un alcaloïde omniprésent dans le genre Aconitum, est un nouvel antagoniste du GABAA receptor dans le cerveau de rat et possède des propriétés antiarythmiques, antinociceptives, anti-inflammatoires, régénératives et modulatrice du SNC.