HCV Protease Inhibiteurs | HCV Protease Inhibitors

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S1482 Daclatasvir (BMS-790052) Le Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) est un inhibiteur hautement sélectif de l'HCV NS5A avec une EC50 de 9 à 50 pM, pour une large gamme de génotypes de réplicons du VHC et le virus infectieux JFH-1 de génotype 2a en culture cellulaire. Phase 3.
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
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S1538 Telaprevir Le Telaprevir est un inhibiteur de la sérine protéase du VHC NS3-4A avec une IC50 de 0,35 μM.
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
J Virol, 2024, e0192123.
bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
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S1183 Danoprevir Danoprevir est un inhibiteur peptidomimétique de la protéase NS3/4A du virus de l'hépatite C (HCV) avec un IC50 de 0,2-3,5 nM. L'effet inhibiteur pour les génotypes 1A/1B/4/5/6 du HCV est environ 10 fois plus élevé que pour les génotypes 2B/3A. Phase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):1087
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
Cell Rep, 2025, 44(8):116127
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S1480 Lomibuvir (VX-222) Lomibuvir (VX-222, VCH-222) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de la polymérase HCV avec une IC50 de 0,94-1,2 μM. Ce composé est 15,3 fois moins efficace pour le mutant M423T, et 108 fois moins efficace pour le mutant I482L. Phase 2.
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
J Virol, 2022, jvi0190621
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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S3733 Boceprevir Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) est un inhibiteur oral à action directe de la protéase du virus de l'hépatite C (HCV) avec une valeur Ki de 14 nM pour NS3. Il est utilisé en combinaison avec d'autres agents antiviraux dans le traitement de l'hépatite C chronique, génotype 1.
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
S4935 Asunaprevir Asunaprevir est un inhibiteur biodisponible par voie orale de la sérine protéase NS3 enzymatique du virus de l'hépatite C, qui est nécessaire au traitement des protéines requis pour la réplication virale.
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
Nature, 2022, 604(7904):146-151
S3728 Grazoprevir Grazoprevir anhydre (MK5172) est un inhibiteur de la Hepatitis C Virus NS3/4A Protease avec des valeurs d'IC50 de 7pM, 4pM et 62pM pour les génotypes 1a, 1B et 4 du VHC respectivement.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
Cell Res, 2024, 34(1):31-46
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
S5062 Daclatasvir Dihydrochloride Le Daclatasvir est un agent antiviral administré par voie orale qui inhibe la région NS5A du virus de l'hépatite C (VHC), utilisé pour le traitement de l'infection chronique par le VHC de génotype 1 et 3.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
S5015 Simeprevir Simeprevir est un inhibiteur de la protéase NS3/4A du virus de l'hépatite C (VHC) compétitif, réversible, macrocyclique et non covalent qui agit directement contre le virus de l'hépatite C. Il a une concentration inhibitrice moyenne (IC50) <13 nM pour toutes les enzymes NS3/4A du VHC (génotypes 1a, 1b, 2, 4, 5 et 6), mais une valeur d'IC50 de 37 nM pour le génotype 3.
Chemistry, 2022, e202202798.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Viruses, 2021, 13(2)173
S7579 Ledipasvir (GS5885) Ledipasvir (GS5885) est un inhibiteur de la polymérase NS5A du VHC, utilisé pour le traitement de l'infection par le virus de l'hépatite C.
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
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S3724 Velpatasvir Velpatasvir (GS-5816, VEL) est un inhibiteur de deuxième génération de la NS5A qui inhibe la réplication du virus de l'hépatite C en agissant sur le "réseau membranaire" crucial qui facilite la réplication de l'ARN.
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
Front Oncol, 2021, 11:803278
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5403 Ombitasvir (ABT-267) Ombitasvir (ABT-267) est un inhibiteur de la protéine non structurelle 5A du VHC avec une activité antivirale.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
S5402 Dasabuvir (ABT-333) Dasabuvir (ABT-333) est un inhibiteur non-nucléosidique de la polymérase NS5B virale ARN-dépendante qui inhibe les polymérases NS5B recombinantes dérivées d'isolats cliniques du génotype 1a et 1b du VHC avec des valeurs d'IC50 comprises entre 2,2 et 10,7 nM. Il est au moins 7 000 fois plus sélectif pour l'inhibition des polymérases du génotype 1 du VHC que pour les polymérases humaines/mammaliennes.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S5720 Glecaprevir Glecaprevir (ABT-493) est un inhibiteur de la protéase 3/4A de la protéine non structurelle (NS) du virus de l'hépatite C (HCV) qui cible la réplication de l'ARN viral. Il présente des valeurs d'IC50 allant de 3,5 à 11,3 nM pour les isolats cliniques des génotypes HCV 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a et 6a.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5394 Tizoxanide Tizoxanide (désacétyl-nitazoxanide), un anti-infectieux thiazolide, est actif contre les bactéries anaérobies, les protozoaires et un éventail de virus dans les modèles de culture cellulaire, et est actuellement en développement clinique de phase II pour le traitement de l'hépatite C chronique.
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
Virginia Tech, 2023,
S5404 Paritaprevir (ABT-450) L'ABT-450 (Paritaprevir) est un inhibiteur de la protéase 3/4A des protéines non structurales (NS).
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
S5307 PSI-6206 (GS-331007) Le PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) est un puissant inhibiteur de l'ARN-polymérase ARN-dépendante du virus de l'hépatite C, ciblant la polymérase NS5B.
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
E6045 2'-C-Methylcytidine Le 2'-C-Methylcytidine (NM107) est un inhibiteur puissant et sélectif de la polymérase NS5B du virus de l'hépatite C chronique (VHC) avec une CE50 de 1,85 μM dans les cellules réplicones de type sauvage. Il inhibe également efficacement la réplication du virus de la fièvre aphteuse (FMDV) avec une CE50 de 6,4 μM. Par conséquent, il s'agit d'un puissant antiviral qui cible à la fois les facteurs viraux et les facteurs de l'hôte, ce qui en fait une option prometteuse pour la thérapie du VHC et un agent prophylactique ou thérapeutique potentiel contre les épidémies de FMDV.
S3395 Tegobuvir Le Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) est un inhibiteur non nucléosidique de la HCV RNA replication avec une activité antivirale prouvée chez les patients infectés par le VHC.
E6002 Ledipasvir D-tartrate Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate), la forme sel de D-tartrate du ledipasvir, est un inhibiteur du HCV NS5A, essentiel à la réplication du virus. Il présente une EC50 de 31 pM contre les réplicons GT1a et de 4 pM contre les réplicons GT1b.
S9641 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir (ABT-530) est un nouvel inhibiteur pan-génotypique du virus de l'hépatite C (VHC) NS5A, ce composé présentant des valeurs d'EC50 allant de 1,4 pM à 5,0 pM contre les réplicons du VHC contenant NS5A des génotypes 1 à 6.
S5652 Elbasvir Elbasvir (MK8742) est un inhibiteur de la NS5A, empêchant la réplication de l'ARN viral de l'hépatite C et l'assemblage du virion. Les valeurs médianes d'EC50 varient de 0,2 à 3600 pmol/L, selon le génotype.
E7964 2'-C-Methyladenosine La 2’-C-Methyladenosine est un inhibiteur de la réplication du virus de l'hépatite C (VHC), avec une CI50 de 0,3 µM dans les cellules Huh-7. Elle est convertie intracellulairement en sa forme triphosphate (2’-C-méthyladénosine triphosphate), qui agit comme un terminateur de chaîne et inhibe directement l'ARN polymérase ARN-dépendante du VHC (NS5B) avec une CI50 de 1,9 µM dans les essais enzymatiques.
E3597 Herba taxilli Extract Herba Taxilli Extract est extrait de Taxillus sutchuenensis, qui peut être utilisé comme inhibiteur de la sérine protéase HCV NS3.
S2074 Mecarbinate Mecarbinate (Dimecarbin) est un intermédiaire chimique du chlorhydrate d'arbidol.
S2794 Sofosbuvir Sofosbuvir est un inhibiteur de l'NS5B polymérase du VHC pour le traitement de l'infection chronique par le virus de l'hépatite C (VHC).
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
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S3800 Lycorine hydrochloride La Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), un alcaloïde naturel extrait de la famille des plantes Amaryllidaceae, a été signalée pour présenter un large éventail d'effets physiologiques, y compris un effet potentiel contre le cancer. C'est un inhibiteur du HCV avec une forte activité.
Aging Cell, 2021, e13307
E0097 Mericitabine Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate) est un inhibiteur nucléosidique de la polymérase NS5B du VHC qui agit comme un terminateur de chaîne d'ARN et empêche l'élongation des transcrits d'ARN pendant la réplication.
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622) est un nouvel inhibiteur de la transcriptase inverse nucléosidique ayant une activité antivirale contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH), le virus de l'hépatite B (HBV) et le virus de l'hépatite C (HCV). Il inhibe puissamment le VIH-1 (plage d'EC50 de 0,03 à 6,92 nM) et le VIH-2 (EC50 allant de 0,018 à 0,025 nM).