Name: Sofosbuvir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2794
Rating: 5 (44 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Autre DNA/RNA Synthesis Inhibiteurs	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	529.45	Formule	C₂₂H₂₉FN₃O₉P	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1190307-88-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GS-7977, PSI-7977			Smiles	CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (188.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 11 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.600mg/ml (3.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NS5B polymerase
In vitro	En tant qu'inhibiteur de la polymérase NS5B du VHC, le PSI-7977 présente une activité inhibitrice plus puissante contre la réplication de l'ARN du VHC que le PSI-7976, avec une CE50 de 92 nM contre 1,07 μM et une CE90 de 0,29 μM contre 2,99 μM, ce qui est cohérent avec le fait que l'incubation de cellules de clone A avec le PSI-7977 conduit à une concentration plus élevée de PSI-7409 que les cellules de clone A incubées avec le PSI-7976. Le PSI-7977 est un substrat efficace pour CatA pour former du PSI-352707 avec une puissance 18 à 30 fois supérieure à celle du PSI-7976. Cependant, contrairement au GS-7976, l'hydrolyse du PSI-7977 médiatisée par le CES1 ne progresse pas de manière dépendante du temps. La mutation S282T de la polymérase NS5B, mais pas la mutation S96T, confère une résistance au PSI-7977 avec une augmentation de la CE90 de 0,42 μM à 7,8 μM. Évalué dans un test de cytotoxicité de 8 jours, le PSI-7977 ne montre aucune cytotoxicité contre les cellules Huh7, HepG2, BxPC3 et CEM, même à des concentrations allant jusqu'à 100 μM. Un traitement par PSI-7977 pendant 14 jours montre une CI90 de 72,1 μM et 68,6 μM pour l'inhibition de l'ADNmt et de l'ADNr, respectivement, dans les cellules HepG2. Le PSI-7977 présente une activité puissante contre les réplicons de génotypes (GT) 1a, 1b et 2a (souche JFH-1) et les réplicons chimériques contenant la polymérase NS5B de GT 2a (souche J6), 2b et 3a. L'analyse de séquence de la région NS5B du JFH-1 indique que des modifications d'acides aminés supplémentaires, notamment T179A, M289L, I293L, M434T et H479P, sont sélectionnées à la fois avant et après l'apparition de S282T, et sont nécessaires pour conférer une résistance au PSI-7977.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801890/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20845908/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22430955/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05992077	Recruiting	HCV Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases	August 7 2023	Not Applicable
NCT05140941	Recruiting	Hepatitis C Chronic\|Pregnancy; Infection	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|University of Pittsburgh	April 4 2022	Phase 4
NCT04852614	Recruiting	Hepatitis C Virus Infection	Ain Shams University	December 1 2020	--
NCT04773756	Completed	Covid19	Alexandria University	November 1 2020	Phase 4
NCT04382404	Completed	Hepatitis C Chronic	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|University of Pittsburgh	October 22 2020	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sofosbuvir DNA/RNA Synthesis inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 529.45