HSP Inhibiteurs | HSP Inhibitors
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| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1175 | BIIB021 | BIIB021 (CNF2024) est un inhibiteur de HSP90, de petite molécule, entièrement synthétique et disponible par voie orale, avec des Ki et EC50 de 1,7 nM et 38 nM, respectivement. Phase 2. |
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| S8039 | Zelavespib (PU-H71) | Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) est un inhibiteur puissant et sélectif de HSP90 avec un IC50 de 51 nM. Ce composé est en phase 1. |
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| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) est un inhibiteur de HSP90 nouveau, puissant et sélectif pour HSP90α/β avec une IC50 de 0,6 nM/0,8 nM, et il induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. |
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| S1498 | NVP-BEP800 | NVP-BEP800 (VER82576) est un nouvel inhibiteur entièrement synthétique de HSP90β avec un IC50 de 58 nM, présentant une sélectivité >70 fois supérieure par rapport aux membres de la famille Hsp90 Grp94 et Trap-1. |
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| S8299 | HA15 | HA15 est une molécule qui cible spécifiquement HSPA5 (protéine 5 de choc thermique 70 kDa) également connue sous le nom de BiP (protéine de liaison de la chaîne lourde d'immunoglobuline) ou Grp78 (protéine 78 régulée par le glucose). Ce composé présente une activité anticancéreuse sur toutes les cellules de mélanome testées, y compris les cellules isolées de patients et les cellules ayant développé une résistance aux inhibiteurs de BRAF. |
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| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11 abolit l'activité luciférase induite par choc thermique avec une IC50 de 1,2 μM. C'est un inhibiteur du facteur de transcription Heat Shock Factor 1 (HSF1). Ce composé induit un arrêt de croissance et une apoptosis. |
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| S2639 | SNX-2112 | SNX-2112 se lie sélectivement à la poche ATP de HSP90α et HSP90β avec un Ka de 30 nM et 30 nM, uniformément plus puissant que le 17-AAG. |
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| S7282 | NMS-E973 | Le NMS-E973 est un inhibiteur puissant et sélectif de Hsp90 avec une DC50 <10 nM pour la liaison à Hsp90, sans activité contre un panel de 52 kinases protéiques diverses. |
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| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) est un inhibiteur de la heat shock protein 70(HSP70) et de la Hsc70 avec des constantes de dissociation Kd de 0,14 μM et 0,21 μM, respectivement. Il induit une apoptose dépendante des caspases. |
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| S7122 | XL888 | XL888 est un inhibiteur ATP-compétitif de HSP90 avec une IC50 de 24 nM. Phase 1. |
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| S7716 | TAS-116 (Pimitespib) | Le Pimitespib (TAS-116) est un nouvel inhibiteur de HSP90 à petite molécule qui inhibe la liaison geldanamycine-FITC aux protéines HSP90 avec des valeurs Ki de 34,7 nmol/L, 21,3 nmol/L, >50 000 nmol/L et >50 000 nmol/L pour HSP90α, HSP90β, GRP94 et TRAP1, respectivement. De plus, le TAS-116 n'inhibe pas d'autres ATPases telles que HSP70 (IC50 >200 μmol/L). |
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| S2656 | PF-04929113 (SNX-5422) | Le PF-04929113 (SNX-5422) est un inhibiteur puissant et sélectif de HSP90 avec un Kd de 41 nM. Ce composé induit la dégradation de Her-2 avec une IC50 de 37 nM et est en phase 1/2. |
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| S9806 | DTHIB | DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) est un inhibiteur direct et sélectif du facteur de choc thermique 1 (HSF1) avec un Kd de 160 nM pour la liaison de ce composé au domaine de liaison à l'ADN (DBD) de HSF1. Ce composé présente de puissantes activités anticancéreuses. |
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| S7750 | KNK437 | KNK437 est un inhibiteur pan-HSP, qui inhibe la synthèse des HSP inductibles, y compris HSP105, HSP72 et HSP40. |
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| S6721 | JG98 | JG-98 est un inhibiteur allostérique de Hsp70 qui se lie étroitement à une poche profonde conservée chez les membres de la famille Hsp70. JG-98 induit des caractéristiques classiques d'Apoptosis, y compris des changements morphologiques compatibles avec la mort cellulaire programmée et une coloration positive à l'annexine. JG-98 présente une activité anticancéreuse. |
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| S5006 | Teprenone | Teprenone, un polyisoprénoïde acyclique, également connu sous le nom de tétraprénylacétone ou géranylgéranylacétone, est un médicament anti-ulcère, utilisé cliniquement pour la gastrite. Ce composé est un inducteur de l'expression des heat shock proteins (HSPs). |
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| S8305 | TRC051384 | TRC051384 est un inducteur de la protéine de choc thermique 70 (HSP70) et un puissant agent anti-inflammatoire. |
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| S7428 | Rocaglamide | Rocaglamide (Roc-A), isolé des espèces d'Aglaia, est un puissant inhibiteur de l'activation du facteur de choc thermique 1 (HSF1) avec une CI50 d'environ 50 nM pour HSF1. Ce composé inhibe la fonction du facteur d'initiation de la traduction eIF4A. Il inhibe également l'activité de NF-κB. Ce produit chimique présente une activité antitumorale. |
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| S7459 | VER-50589 | VER-50589 est un puissant inhibiteur de HSP90 avec un IC50 de 21 nM pour HSP90β. |
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| S2685 | KW-2478 | KW-2478 est un inhibiteur non ansamycine de HSP90 avec une IC50 de 3,8 nM. Phase 1. |
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| S7458 | VER-49009 | Le VER-49009 (CCT0129397) est un puissant inhibiteur de HSP90 avec un IC50 de 47 nM pour HSP90β. |
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| S6193 | YUM70 | YUM70 est un puissant inhibiteur de la protéine 78 régulée par le glucose (GRP78) avec une CI50 de 1,5 μM. Ce composé induit l'apoptose médiée par le stress du réticulum endoplasmique (RE) dans le cancer du pancréas. Bien que ce produit chimique inhibe l'activité enzymatique de GRP78, il augmente l'expression de GRP78 en augmentant le mécanisme de traduction des chaperons. |
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| S0294 | HSF1A | HSF1A est un activateur perméable aux cellules du facteur de transcription de choc thermique 1 (HSF1). Ce composé protège les cellules de l'apoptose induite par le stress, se lie aux sous-unités TRiC et inhibe l'activité TRiC sans perturbation de l'hydrolyse de l'ATP. | ||
| S6568 | ML346 | Le ML346 est un activateur de la Hsp70 et un nouveau modulateur de la protéostase pour les maladies conformationnelles des protéines. | ||
| E0362 | BiP Inducer X (BIX) |
BIX (BiP Inducer X) est un inducteur sélectif de GRP78 (BiP, HSPA5). Il induit BiP uniquement, de manière dose-dépendante, sans induction d'autres molécules impliquées dans la réponse au stress du RE. |
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| E0249 | Pseudolaric Acid A | Pseudolaric Acid A, un inhibiteur de Hsp90 avec une IC50 de 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM et 6,16 μM dans les cellules HL-60, A549, SMMC-7721, HeLa et SW480 respectivement, est le principal ingrédient bioactif du cortex de Pseudolarix, et induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et favorise la mort cellulaire par la voie caspase-8/caspase-3, démontrant de puissantes activités antiprolifératives et anticancéreuses. | ||
| S7340 | CH5138303 | CH5138303 est un inhibiteur oral de Hsp90 avec un Kd de 0,48 nM. | ||
| E5996New | Col003 | Col003 est un puissant inhibiteur de Hsp47 qui se lie de manière compétitive au site de liaison du collagène sur Hsp47 et a inhibé l'interaction entre Hsp47 et le collagène avec une IC50 de 1,8 μM. Il peut être utilisé en recherche comme composé principal potentiel pour le traitement de la fibrose. | ||
| E0701 | Cucurbitacin D | La Cucurbitacin D est un composant actif de Cucurbita texana, qui perturbe la maturation de la HSP90 et les interactions entre Hsp90 et deux co-chaperons, Cdc37 et p23. | ||
| S3404 | HSP27 inhibitor J2 | HSP27 inhibitor J2 (J2) est un inhibiteur de HSP27, qui induit la formation anormale de dimères de HSP27 et supprime la génération de polymères géants de HSP27, inhibant le rôle de chaperon de HSP27 et diminuant sa fonction protectrice cellulaire. Ce composé améliore l'activité antiproliférative du 17-AAG et augmente la sensibilité à l'inhibition de la croissance des cellules cancéreuses du poumon induite par le cisplatine. | ||
| E1208 | NPX800 | NPX800 est un puissant inhibiteur du facteur de choc thermique 1 (HSF1), qui a le potentiel pour la recherche sur le cancer. | ||
| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Le Geldanamycin est un inhibiteur naturel de HSP90 avec un Kd de 1,2 μM, qui perturbe spécifiquement l'association du récepteur des glucocorticoïdes (GR)/HSP. Le Geldanamycin atténue l'ALI (lésion pulmonaire aiguë)/ARDS (syndrome de détresse respiratoire aiguë) induits par une infection virale en réduisant les réponses inflammatoires de l'hôte. |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phényléthynesulfonamide) est un inhibiteur spécifique de p53 en réduisant son affinité pour Bcl-xL et Bcl-2, et ce composé inhibe également la fonction de HSP70 et l'Autophagy. |
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| S8068 | Chaetocin | La Chaetocin, un produit naturel des espèces de Chaetomium, est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase avec des IC50 de 0,8 μM, 2,5 μM et 3 μM pour dSU(VAR)3-9, G9a de souris et Neurospora crassa DIM5, respectivement. La Chaetocin est un agent anticancéreux et un inhibiteur de la thiorédoxine réductase (TrxR). |
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| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrate est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM). Ce composé est également un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperonne moléculaire Hsp90. Il induit l'apoptose et l'autophagie. |
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| S0279 | Dimethylenastron | La Dimethylenastron est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de la kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) avec une IC50 de 200 nM. Ce composé induit un arrêt mitotique et l'apoptose et régule à la hausse l'Hsp70 dans les cellules humaines de myélome multiple. |
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| E7068 | Novobiocin | Novobiocin (Albamycin, Cathomycin) est un antibiotique puissant, actif par voie orale et un inhibiteur de l'ADN gyrase et de la topoisomerase II, ainsi qu'un antagoniste de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90). Il présente un potentiel pour le traitement des infections pneumococciques résistantes aux β-lactamines et la sensibilisation des tumeurs cérébrales aux agents anticancéreux réticulants l'ADN. |
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| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 est un puissant double inhibiteur de EZH2 et HSP90, avec des IC50 de 6,29 nM et 60,1 nM, pour EZH2 et HSP90, respectivement, qui induit un arrêt du cycle cellulaire en phase M, favorise l'expression génique liée à l'apoptose/nécrose et inhibe le catabolisme des ROS. Il traverse la barrière hémato-encéphalique et peut montrer un potentiel en tant qu'agent anti-GBM traitable pour la recherche sur le glioblastome. |
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