Name: VER-49009
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7458
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S745801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.48%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.48

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre HSP Inhibiteurs	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	387.82	Formule	C₁₉H₁₈ClN₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	940289-57-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CCT0129397			Smiles	CCNC(=O)C1=C(C(=NN1)C2=CC(=C(C=C2O)O)Cl)C3=CC=C(C=C3)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (198.54 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90β 47 nM
In vitro	VER-49009 inhibe l'activité ATPase intrinsèque de la Hsp90 de levure recombinante avec un IC50 de 167 nM, et produit une activité antiproliférative in vitro dans un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines et de cellules non tumorigènes. Ce composé provoque l'induction de HSP72 et HSP27 avec une déplétion des protéines clientes, y compris C-RAF, B-RAF et la survivine, et PRMT5, ce qui entraîne en outre un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Il inhibe la prolifération cellulaire et induit un arrêt en phase G2 dans les cellules de la lignée cellulaire stellaire hépatique CFSC, ce qui pourrait suggérer une approche rationnelle dans la prévention de la fibrose hépatique.
Essai kinase	Essai de polarisation de fluorescence
Essai kinase	La liaison des inhibiteurs de HSP90 à la HSP90β recombinante humaine pleine longueur est déterminée par un essai de polarisation de fluorescence compétitif, utilisant une sonde fluorescente de pyrazole résorcinol.
In vivo	Chez les souris athymiques, le VER-49009 (20 mg/kg, i.v.) montre une clairance rapide avec des valeurs de 0,187 L/h. Dans un modèle de carcinome ovarien humain orthotopique, ce composé (4 mg/kg, i.p.) induit également la déplétion de la protéine cliente HSP90 sensible ERBB2.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431102/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19412730/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VER-49009 HSP inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 387.82