Name: NMS-E973
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7282
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S728201 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.07%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.07

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre HSP Inhibiteurs	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	454.43	Formule	C₂₂H₂₂N₄O₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1253584-84-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)NC(=O)C2=NOC(=C2)C3=C(C=C(C=C3OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-])O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (198.05 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.5mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.64mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90 <10 nM(DC50)
In vitro	Le NMS-E973 montre une activité antiproliférative généralisée avec une CI50 moyenne de 1,6 μM et induit la dégradation des protéines cibles, telles que Flt3, B-Raf, AKT, ce qui bloque davantage les voies liées aux tumeurs, telles que les voies Raf/MAPK, PI3K/AKT et JAK/STAT.
Essai kinase	Dosages de liaison à Hsp90
Essai kinase	Pour les expériences de compétition, une concentration protéique de 5 nM pour Hsp90 et de 200 nM pour Trap1 sont mélangées avec une sonde de 0,5 nmol/L (concentrations finales). Après incubation, la solution de diméthylsulfoxyde (DMSO) est ajoutée au mélange. La plaque est incubée pendant 18 heures à température ambiante, puis le signal de polarisation de fluorescence est mesuré. Les données sont ajustées avec le programme Dynafit version 3.28.039 ou SigmaPlot (SSI) en utilisant l'équation mathématique pour la liaison compétitive de 2 ligands au récepteur.
In vivo	NMS-E973 (10 mg/kg i.v.) présente un profil pharmacocinétique favorable avec une rétention sélective dans le tissu tumoral et la capacité de traverser la BBB. Ce composé (60 mg/kg i.v.) montre une efficacité antitumorale élevée dans tous les modèles testés, y compris les xénogreffes A375 et A2780. De plus, ce produit chimique (10 mg/kg i.v.) associé à l'inhibiteur de B-Raf PLX-4720 à 100 mg/kg produit un effet antitumoral synergique. Dans un modèle murin de cancer ovarien humain, il produit l'activité antitumorale par inhibition de Hsp90.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674492/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100158/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29593424
Western blot	PUMA / NOXA / BID / BAD / Bak / Bmf		29593424

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NMS-E973 HSP inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 454.43