Name: BI-10773 (Empagliflozin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8022
Rating: 5 (30 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre SGLT Inhibiteurs	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
HEK293	Function assay		15 mins		Inhibition of recombinant human SGLT2 expressed in HEK293 cells assessed as decrease in [14C]-AMG uptake preincubated for 15 mins followed by [14C]-AMG addition and measured after 4 hrs by Topcount method, IC50 = 0.0031 μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	450.91	Formule	C₂₃H₂₇ClO₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	864070-44-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BI 10773			Smiles	C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (199.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (22.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.500mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SGLT2 3.1 nM
In vitro	L'empagliflozine montre une sélectivité >2500 fois supérieure pour hSGLT-2 par rapport à hSGLT-1 (IC50 8300 nM) et une sélectivité >3500 fois supérieure par rapport à hSGLT-4, elle présente une sélectivité >350 fois supérieure par rapport à hSGLT-5 (IC50=1100 nM) et une sélectivité >600 fois supérieure par rapport à hSGLT-6. Aucune inhibition pertinente de GLUT1 n'est observée jusqu'à 10 μM de ce composé. Dans les expériences de liaison cinétique, le [³H]-empagliflozine montre une forte affinité pour SGLT-2 avec une K_d moyenne de 57 nM en l'absence de glucose, et une demi-vie de liaison du [³H]-empagliflozine à SGLT-2 de 59 min en l'absence de glucose. Sa liaison à SGLT-2 est compétitive avec le glucose.
Essai kinase	Expériences d'inhibition de l'absorption des monosaccharides [¹⁴C]
Essai kinase	Des lignées cellulaires stables surexprimant hSGLT-1, -2, -4, -5 ou -6 ou rSGLT-1 ou -2 sont utilisées pour le test d'inhibition du transport des monosaccharides dépendant du sodium. Les cellules sont pré-incubées dans 200 μL de tampon d'absorption (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5,4 mM KCl, 2,8 mM CaCl₂, 1,2 mM MgCl₂, 50 μg/ml Gentamycine, 0,1% BSA) pendant 25 minutes à 37°C. 10 μM de Cytochalasine B et ce composé sont ajoutés à différentes concentrations 15 minutes avant le début de l'expérience d'absorption. La réaction d'absorption est démarrée par l'ajout de 0,6 μCi de monosaccharide marqué au [¹⁴C], c'est-à-dire de l'AMG, du glucose, du fructose, du mannose ou du myo-inositol marqués au [¹⁴C], dans 0,1 mM d'AMG (ou le monosaccharide non radioactif respectif). Après incubation pendant 60 minutes (hSGLT-5), 90 minutes (hSGLT-4) ou 4 heures (hSGLT-2) à 37°C, les cellules sont lavées trois fois avec 300 μL de PBS puis lysées dans du NaOH 0,1 N avec agitation intermittente pendant 5 minutes. Le lysat est mélangé avec 200 μL de MicroScint 40 et agité pendant 15 minutes et la radioactivité est comptée dans le TopCount NXT. Pour les dosages SGLT-4 et SGLT-5, les cellules sont pré-incubées dans un tampon de prétraitement (tampon d'absorption contenant du chlorure de choline au lieu de NaCl) pendant 25 minutes avant l'ajout du tampon d'absorption.
In vivo	Une exposition élevée à l'empagliflozine est obtenue chez les chiens, avec des concentrations plasmatiques >100 fois supérieures à l'IC50 mesurées 24 h après l'administration de 5 mg/kg de ce composé. La clairance plasmatique totale de cette substance chimique chez le rat ZDF est de 43 mL/min/kg, tandis que chez les chiens, elle est inférieure, à 1,8 mL/min/kg. La C_max de cet agent chez le rat ZDF et les chiens est de 167 nM et 17254 nM, respectivement. La demi-vie d'élimination terminale chez le rat ZDF et les chiens est de 1,5 h et 6,3 h, respectivement. La biodisponibilité de ce médicament chez le rat ZDF est de 33,2%, tandis que chez les chiens, elle est plus élevée, à 89,0%. Un traitement à long terme avec ce médicament améliore le contrôle glycémique et les caractéristiques du syndrome métabolique chez les rats diabétiques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985634/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21985693/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23390498/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06012266	Not yet recruiting	Heart Failure	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois\|Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust\|University College London	August 2024	Phase 2
NCT06308679	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	May 28 2024	Phase 1
NCT06339788	Not yet recruiting	Healthy Volunteers	Handok Inc.	April 2024	Phase 1
NCT06013865	Recruiting	Kidney Transplant\|Type 2 Diabetes	VA Office of Research and Development\|Iowa City VA Health Care System\|VA Pittsburgh Healthcare System\|Nashville VA Medical Center	April 5 2024	Phase 4
NCT06021145	Recruiting	Type 1 Diabetes	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Diabetes Canada	March 2024	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BI-10773 (Empagliflozin) Inhibiteur de SGLT2

Structure chimique

Poids moléculaire: 450.91