5-HT Receptor Inhibiteurs | 5-HT Receptor Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S1333	Fluoxetine HCl	Fluoxetine HCl est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) au niveau de la membrane neuronale, utilisé dans le traitement de la dépression.	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524 Front Psychiatry, 2023, 14:1198502
S4749	Citalopram HBr	Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidépresseur, est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) administré par voie orale avec une IC50 de 1,8 nM.	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Chem Biol Interact, 2024, 403:111246 Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744
S8183	Pimavanserin tartrate	Pimavanserin tartrate (ACP-103) est un agoniste inverse puissant et sélectif du récepteur de la sérotonine 5-HT2A avec un pIC50 de 8,73, utilisé pour traiter la psychose associée à la maladie de Parkinson.	Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756 Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32
S1483	Iloperidone	Iloperidone (HP873) est un antagoniste des récepteurs dopaminergiques (D2)/sérotoninergiques (5-HT2), utilisé pour le traitement de la schizophrénie.	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
E4953	Citalopram	Citalopram est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) qui inhibe sélectivement le transporteur de la 5-HT, bloque la recapture de la 5-HT dans la membrane présynaptique, prolonge et augmente les effets de la 5-HT, et améliore la neurotransmission de la sérotonine en inhibant puissamment et sélectivement la recapture de la sérotonine (ISRS).	Alzheimers Dement, 2025, 21(3):e70081
S2582	Trazodone HCl	Trazodone HCl (AF-1161, KB-831) est un antidépresseur appartenant à la classe des antagonistes des récepteurs de la sérotonine et des inhibiteurs de la recapture pour le traitement des troubles anxieux.	J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S3175	Atomoxetine HCl	Atomoxetine (LY 139603) est un inhibiteur sélectif du transporteur de Norepinephrine (NE) avec un K_i de 5 nM, avec une affinité 15 et 290 fois plus faible pour les transporteurs humains de 5-HT et de DA.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):532
S5563	Thioridazine hydrochloride	Thioridazine (Aldazine, Mellaril) est un puissant agent anxiolytique et antipsychotique.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S1869	Dapoxetine HCl	Dapoxetine HCl (LY-210448) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la serotonine, à action courte et novatrice, utilisé pour le traitement de l'éjaculation précoce.
S0282	YL 0919	Le YL0919, un nouveau composé structurel, exerce un double effet sur le système sérotoninergique, à la fois comme agoniste du récepteur 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) et comme bloqueur de la recapture de la 5-HT, montrant des effets antidépresseurs remarquables dans les modèles animaux.
S9239	Isocorynoxeine	Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine), un alcaloïde majeur trouvé dans Uncaria rhynchophylla, présente de larges effets bénéfiques sur les systèmes cardiovasculaire et cardiocérébrovasculaire. Ce composé supprime la réponse de courant médiatisée par le 5-HT2A receptor avec une IC50 de 72,4 μM.
S9258	(+)-Isocorynoline	L'isocorynoxéine, un alcaloïde oxindole tétracyclique bioactif majeur trouvé dans Uncaria rhynchophylla, présente une inhibition dose-dépendante de la réponse de courant médiée par le récepteur 5-HT2A avec une IC50 de 72,4 μM et montre divers effets bénéfiques, y compris la diminution de la tension artérielle, la vasodilatation et la protection contre les dommages neuronaux induits par l'ischémie.
S0318	Ansofaxine hydrochloride	Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), un inhibiteur de la recapture triple, inhibe la recapture de la sérotonine, de la dopamine et de la norepinephrine avec des valeurs d'IC50 de 723, 491 et 763 nM, respectivement.
E4812	Fluoxetine	La Fluoxetine (base libre LY-110140) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la 5-hydroxytryptamine (5-HT). Ce composé est largement utilisé dans le traitement de la dépression, des symptômes liés à l'anxiété et présente également une activité anticonvulsivante.
E4866	Paroxetine	Paroxetine est un inhibiteur puissant et sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) utilisé pour traiter la dépression et les troubles anxieux. Il inhibe la pyroptose et réduit la formation d'ostéoclastes en bloquant la voie de signalisation NF-κB.
S3913	Pimethixene maleate	Pimethixene maleate, un antihistaminique, un agent antimigraineux et un composé antisérotoninergique, est un antagoniste très puissant d'un large éventail de récepteurs de monoamines, y compris une variété de récepteurs de la sérotonine. Pimethixene maleate inhibe 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 et Muscarinic M2 avec des pKi de 10,22, 10,44, 8,42, 7,63, < 5, 7,30, 7,28, 7,61, 6,37, 8,19, 7,54, 10,14, 8,61 et 9,38, respectivement.
S9039	Albiflorin	L'Albiflorin, un produit naturel isolé de Paeoniae Radix, est un nouvel inhibiteur sélectif du recaptage de la 5-HT et de la NE.
E7725	Doxepin	Doxepin (MF 10) est un puissant inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la recapture de la noradrénaline avec un Ki de 68 nM et 29,5 nM, respectivement. Il agit comme un antagoniste des récepteurs histamine H1, acétylcholine muscarinique et récepteur α1 adrénergique avec un Ki de 0,24 nM, 83 nM et 24 nM, respectivement et inhibe significativement CYP450.
S6465	Tafamidis	Le Tafamidis est un stabilisateur cinétique de la transthyrétine (TTR) qui prévient l'amyloïdogenèse par les TTR de type sauvage et mutantes.
E4907	Clomipramine	Clomipramine (Hydiphen, Anafranil base) bloque la production de norépinéphrine dans le système nerveux central et la 5-HT reuptake, exerçant ainsi des effets sédatifs et anticholinergiques, avec une IC50 de 1,5 nM. Ce composé est également un inhibiteur non sélectif de la recapture des monoamines qui peut affecter la transmission de multiples neurotransmetteurs.
S9510	Protriptyline hydrochloride	Protriptyline Hydrochloride est la forme sel chlorhydrate de la Protriptyline. La Protriptyline est une amine secondaire tricyclique avec des propriétés antidépressives qui agit par inhibition de la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine.
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C,LTG) est un nouvel anticonvulsivant pour l'inhibition de la 5-HT avec une IC50 de 240 μM et 474 μM dans les plaquettes humaines et les synaptosomes du cerveau de rat, et ce composé est également un bloqueur de Sodium Channel.	iScience, 2024, 27(10):110862 Front Pharmacol, 2024, 15:1489888 Nat Commun, 2022, 13(1):2785
S4053	Sertraline HCl	Sertraline HCl (CP-51974-1) est un antagoniste de la 5-HT avec un K_i de 13 nM.	EMBO Mol Med, 2025, 17(4):625-644 Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC.01146-20
S2084	Duloxetine HCl	Le Duloxetine HCl (LY-248686) est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine-noradrénaline avec un K_i de 4,6 nM, utilisé pour le traitement du trouble dépressif majeur et du trouble d'anxiété généralisée (TAG).	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):378-88 J Pharmacol Exp Ther, 2014, 349(3):402-7
S4064	Escitalopram Oxalate	Escitalopram Oxalate est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (5-HT) (ISRS) avec un K_i de 0,89 nM.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(10):e2420499122 Cell Rep, 2024, 43(10):114818 J Matern Fetal Neonatal Med, 2023, 36(1):2183468
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl est un inhibiteur du Serotonin Transporter (SERT) et du Norepinephrine Transporter (NET) avec un Ki de 3,45 nM et 13,3 nM, respectivement. Ce composé inhibe également le Histamine Receptor H1, le Histamine Receptor H4, le 5-HT2 et le sigma 1 receptor avec un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM et 287 nM, respectivement. C'est un antidépresseur tricyclique (ATC).	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S4377	Imipramine HCl	Imipramine (Melipramine, G 22355) est un antidépresseur tricyclique (ATC) du groupe des dibenzazépines, principalement utilisé dans le traitement de la dépression majeure et de l'énurésie (incapacité à contrôler la miction).	Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624 Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956 Biomedicines, 2021, 9(9)1230
S3817	Harmine hydrochloride	L'Harmine (Télépathine), un alcaloïde fluorescent de l'harmala appartenant à la famille des bêta-carbolines, est un inhibiteur hautement perméant aux cellules et compétitif de la liaison de l'ATP à la poche kinase de DYRK1A, avec une valeur IC50 environ 60 fois plus élevée pour DYRK2. L'Harmine inhibe également les monoamines oxydases (MAOs), le PPARγ et les kinases de type cdc (CLKs). L'Harmine inhibe le récepteur sérotoninergique 5-HT2A avec un Ki de 397 nM.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):282 Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S1642	Methyldopa	Methyldopa (Aldomet) est un inhibiteur compétitif de la DOPA decarboxylase avec une ED50 de 21,8 mg/kg.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5485	Desipramine Hydrochloride	Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) est un antidépresseur tricyclique dérivé de la dibenzazépine qui agit comme un inhibiteur sélectif de la recapture de la norépinéphrine. Il présente également de faibles effets inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, α1-bloquants, antihistaminiques et anticholinergiques.
S5071	Duloxetine	Duloxetine (LY-248686) est un inhibiteur puissant de la capture de sérotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) et de noradrénaline (NE) in vitro et in vivo et est 3 à 5 fois plus efficace pour inhiber la capture de 5-HT.