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Pimavanserin tartrate 5-HT Receptor inhibiteur

Name: Pimavanserin tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8183
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS8183

Pimavanserin tartrate (ACP-103) est un agoniste inverse puissant et sélectif du récepteur de la sérotonine 5-HT2A avec un pIC50 de 8,73, utilisé pour traiter la psychose associée à la maladie de Parkinson.

Pimavanserin tartrate 5-HT Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 1005.2

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	1005.2	Formule	C₅₀H₆₈F₂N₆O₄.C₄H₆O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	706782-28-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ACP-103			Smiles	CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (99.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (4.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (cell-based assay) 8.7(pIC50)
In vivo	Chez les rats, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) atténue les secousses de la tête induites par le DOI. Chez les souris, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) atténue significativement l'hyperactivité induite par le MK-801. Dans un modèle de tremblement parkinsonien chez le rat, Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.) produit une réduction globale significative des mouvements de mâchoire tremblants induits par la tacrine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16469866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18534670/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05796167	Recruiting	Parkinson Disease	State University of New York - Downstate Medical Center\|ACADIA Pharmaceuticals Inc.	April 4 2024	Early Phase 1
NCT05555615	Recruiting	Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	November 2 2022	Phase 2\|Phase 3
NCT04794413	Completed	Tourette Syndrome\|Tardive Dyskinesia	Joseph Jankovic\|Andrew Billnitzer MD\|Baylor College of Medicine	November 12 2018	Early Phase 1
NCT03121586	Active not recruiting	Schizophrenia	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	January 2017	Phase 3
NCT00087542	Completed	Hallucinations\|Psychoses\|Parkinson''s Disease	ACADIA Pharmaceuticals Inc.	March 2004	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):