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5-HT Receptor Agonistes | 5-HT Receptor Agonists

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S1975 Aripiprazole Aripiprazole (OPC-14597) est un nouvel antipsychotique atypique qui est rapporté comme étant un agoniste partiel de haute affinité du 5-HT receptor.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(1):170-181
J Dev Biol, 2025, 13(3)22
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S4244 Serotonin (5-HT) HCl Serotonin (5-HT) HCl est un neurotransmetteur monoaminergique et un agoniste endogène du 5-HT Receptor.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
Anim Biosci, 2025, 38(8):1633-1643
Mod Pathol, 2022, 10.1038/s41379-022-01110-x
S2875 Prucalopride Prucalopride (R-93877) est un agoniste sélectif et de haute affinité du récepteur 5-HT pour les récepteurs 5-HT4A et 5-HT4B avec un Ki de 2,5 nM et 8 nM, respectivement, et présente une sélectivité >290 fois supérieure à celle des autres sous-types de récepteurs 5-HT.
Gut, 2019, 68(8):1406-1416
Front Pharmacol, 2019, 10:1491
Nutrients, 2017, 9(12)
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S4247 Prucalopride Succinate Prucalopride (R-108512) est un agoniste sélectif et à haute affinité du 5-HT4 receptor. Les valeurs de Ki du Prucalopride pour les récepteurs 5-HT(4a) et 5-HT(4b) humains sont respectivement de 2,5 nM et 8 nM.
Front Pharmacol, 2019, 10:1491
Front Pharmacol, 2018, 9:171
Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
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S4259 Vilazodone HCl Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (SSRI) et un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A, utilisé pour le traitement du trouble dépressif majeur.
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777
Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S2096 Almotriptan Malate Almotriptan Malate (LAS 31416) est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1B/1D, utilisé pour le traitement des crises de migraine chez l'adulte.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncotarget, 2017, 9(3):3507-3518
Oncotarget, 2016, 7(9):9975-92
S5401 Tegaserod Maleate Le Tegaserod Maleate (HTF-919) est une forme sel de maléate d'hydrogène du tégasérod, qui est un agoniste partiel du 5-HT4 receptor et se lie avec une forte affinité aux récepteurs 5-HT4. Il a une affinité limitée pour les récepteurs 5-HT1 et aucune affinité appréciable pour les autres récepteurs 5-HT, muscariniques, adrénergiques, dopaminergiques ou opioïdes.
Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592
Front Oncol, 2021, 11:683241
S2852 BRL-54443 BRL 54443 est un agoniste des récepteurs 5-HT1E et 5-HT1F avec des pKi de 8,7 et 9,25, respectivement, avec une faible affinité de liaison pour les récepteurs 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D.
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572
Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965
S8447 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) est un agoniste classique de la 5-HT1A avec un pIC50 de 8,19. Ce composé a une sélectivité de presque 1000 fois pour un sous-type du site de liaison 5-HT1, et sa demi-vie biologique est de 1,5 heures.
Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295
Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
S4751 Cisapride hydrate Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) agit directement comme un agoniste sélectif du 5-HT4 receptor de la sérotonine avec un IC50 de 0,483 M. Et il agit également indirectement comme un parasympathomimétique.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e68714
S1432 Sumatriptan Succinate Sumatriptan Succinate (GR 43175) est un médicament sulfamidé de type triptan contenant un groupe sulfonamide pour le traitement des céphalées de migraine.
J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S1607 Rizatriptan Benzoate Rizatriptan Benzoate (MK-462) est un agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5-HT1B et 5-HT1D, utilisé pour traiter les crises de migraine aiguës.
Viruses, 2024, 16(10)1559
S1649 Zolmitriptan Zolmitriptan (BW-311C90) est un agoniste du 5-HT(1B/1D) receptor, nouveau et hautement sélectif, utilisé dans le traitement des migraines aiguës.
Int J Pharm, 2019, 560:294-305
S4256 Buspirone HCl Buspirone (Buspirone hydrochloride) est un médicament anxiolytique sérotoninergique (5HT(1A) receptor agonist) avec un certain effet dopaminergique D(2), utilisé pour les troubles anxieux.
Food Chem Toxicol, 2020, 30;141:111394
S2025 Urapidil HCl Urapidil HCl est une forme de chlorhydrate d'urapidil qui est un antagoniste des récepteurs α1-adrénergiques et un agoniste des récepteurs 5-HT1A avec une pIC50 de 6,13 et 6,4 respectivement.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2578 1-Phenylbiguanide Le 1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide) est un agoniste du récepteur 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) avec une CE50 de 3,0 μM.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
S1488 Naratriptan HCl Naratriptan HCl est un agent triptan qui est utilisé pour le traitement des migraines.
S1385 Mosapride Citrate Le Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin) est un agent gastroprokinétique qui agit comme un agoniste sélectif de la 5HT4.
S3180 Eletriptan HBr L'Eletriptan (UK-116044) est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D avec un Ki de 0,92 nM et 3,14 nM, respectivement.
S5741 Quetiapine La Quetiapine (ICI204636) est un antipsychotique atypique utilisé dans le traitement de la schizophrénie, du trouble bipolaire et du trouble dépressif majeur. Ce composé est un agoniste des 5-HT receptors avec un pEC50 de 4,77 pour le 5-HT1A receptor humain. C'est un antagoniste du dopamine receptor avec un pIC50 de 6,33 pour le D2 receptor humain. Ce produit chimique a une affinité modérée à élevée pour les D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor humains avec des pKi de 7,23, 5,74, 7,54, 5,55.
S0496 PF-04995274 PF-04995274 (PF-4995274) est un agoniste partiel puissant, de haute affinité, actif par voie orale du serotonin 4 receptor (5-HT4R) avec une CE50 de 0,47 nM, 0,36 nM, 0,37 nM et 0,26 nM pour les 5-HT4A/4B/4D/4E humains, respectivement. Pour les 5-HT4S/4L/4E de rat, la CE50 est de 0,59 nM, 0,65 nM et 0,62 nM, respectivement. Ce composé est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et peut être utilisé pour les troubles cognitifs associés à la maladie d'Alzheimer.
S5848 Frovatriptan Succinate Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) est la forme sel succinate de frovatriptan, un triptan synthétique avec une activité agoniste des serotonin (5-HT) receptor, en particulier pour les récepteurs 5-HT1B/1D.
E6060New BUSPIRONE BUSPIRONE (Ansial) est un agoniste puissant du récepteur 5-HT1A de la sérotonine ainsi qu'un antagoniste de l'autorécepteur D2 de la dopamine. Il présente une activité anxiolytique et antidépressive, soulage l'anxiété, la dépression et la colite, supprime la neuroinflammation, module le microbiote intestinal et peut être utilisé dans la recherche pour traiter l'anxiété et la dépression.
S5253 Cisapride (R 51619) Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) est un agoniste non sélectif du 5-HT4 receptor ayant des effets gastroprokinétiques.
S6324 5-Methoxytryptamine La 5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine) est un dérivé de la tryptamine qui agit comme un agoniste complet sur les récepteurs 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6 et 5-HT7.
E6067New Frovatriptan succinate hydrate Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) est un agoniste puissant, sélectif et actif par voie orale de 5-HT1B avec une valeur de pEC50 de 8,2 et du 5-HT1D receptor. Il présente une sélectivité >10 fois supérieure pour 5-HT1B et 5-HT1D par rapport à 5-HT1A, 5-HT1F et 5-HT7 et une sélectivité >1000 fois supérieure par rapport aux autres 5-HT, à la dopamine, à l'histamine H1 et à l'α1-adrénocepteur.
E4835 Sumatriptan Le Sumatriptan (GR43175) est un agoniste sélectif du 5-HT1D receptor, qui est efficacement utilisé dans le traitement aigu de la migraine. Il provoque une réponse vasopressive dans les circulations artérielles systémiques et pulmonaires et une vasoconstriction des artères coronaires.
S6351New Serotonin La Serotonin est un neurotransmetteur monoaminergique dans le système nerveux central (SNC) et un agoniste endogène du 5-HT Receptor. Ce composé est également un inhibiteur de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT).
S3510 NLX-101 NLX-101 (F-15599) est un agoniste biaisé hautement sélectif du 5-HT1A receptor qui exerce une activité antidépressive chez le rat via les récepteurs 5-HT1A du cortex préfrontal.
E4851 Tandospirone citrate Tandospirone citrate, est un agoniste puissant, sélectif et partiel du 5-HT1A receptor. Il a montré une bonne perméabilité dans l'intestin, la diffusion passive étant le principal mode d'absorption du médicament, il a également des effets anxiolytiques et peut être utilisé dans les traitements des troubles d'anxiété généralisée.
E4976 Tegaserod Tegaserod est un agoniste oralement actif du récepteur de la sérotonine 4 (5-HT4R) et agit également comme un antagoniste du récepteur 5-HT2B avec des valeurs de pKi de 7,5, 8,4 et 7,0 pour les récepteurs 5-HT2A, 5-HT2B et 5-HT2C humains recombinants, respectivement. Ce composé a une activité antitumorale et est utilisé dans la recherche sur le syndrome du côlon irritable (SCI).
E4870 Naratriptan Le Naratriptan est un agoniste des récepteurs 5-hydroxytryptamine1B/D (5-HT1B/D), ce qui réduit la fréquence des céphalées en grappe.
S0113 Eptapirone Eptapirone (F11440) est un agoniste puissant, sélectif et à haute efficacité du 5-HT1A receptor avec un potentiel anxiolytique et antidépresseur marqué. L'affinité (pKi) de ce composé pour les sites de liaison 5-HT1A est de 8,33.
S4839 Mosapride Mosapride est un agent gastroprokinétique qui agit comme un agoniste sélectif de la 5HT4.
E4839 Ziprasidone Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) est un agoniste oralement actif du 5-HT(1A) receptor. Il a une forte affinité pour la dopamine D2, D3, la 5-hydroxytryptamine 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D, les récepteurs -adrénergiques
E2356 Tandospirone Tandospirone (SM-3997), un agoniste partiel puissant et sélectif du 5-HT1A receptor, avec un Ki de 27 nM, a des activités anxiolytiques et antidépressives.
S0476 SCH-23390 hydrochloride Le SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) est un antagoniste très puissant et sélectif du dopamine D1-like receptor avec un Ki de 0,2 nM et 0,3 nM pour les sous-types de récepteurs dopaminergiques D1 et D5, respectivement. Ce composé est un agoniste puissant et à haute efficacité des h5-HT2C receptors avec un Ki de 9,3 nM. Il inhibe directement les G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels avec une IC50 de 268 nM.
Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S5153 Tetrahydroberberine La Tetrahydroberberine (Canadine) est un alcaloïde isoquinoléique avec une affinité micromolaire pour les récepteurs dopamine D2 (antagoniste, pKi = 6.08) et 5-HT1A (agoniste, pKi = 5.38) mais une affinité modérée à nulle pour les autres récepteurs sérotoninergiques pertinents.
E4856 Rotigotine Hydrochloride Le Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) est un agoniste puissant du dopamine receptor, avec des valeurs de Ki de 0,71 nM pour le récepteur dopaminergique D3, de 4 à 15 nM pour les récepteurs D2, D5, D4, et de 83 nM pour le récepteur dopaminergique D1. Il agit également comme agoniste partiel du 5-HT1A receptor et comme antagoniste du α2B-adrenergic receptor.
S5965 Urapidil L'Urapidil est un médicament antihypertenseur agissant comme un antagoniste des récepteurs α1 adrenoreceptor et un agoniste des récepteurs 5-HT1A.
S0104 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride Le Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) est un agoniste puissant mais partiel du dopamine D2 receptor avec un pEC50 de 8,0, et un agoniste partiel dans l'induction de la [35S]GTPγS binding avec un pEC50 de 9,2 et un agoniste du serotonin 5-HT1A receptor, avec un pEC50 de 6,3, respectivement.