pour la recherche uniquement

Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inhibiteur

Name: Atomoxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3175
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS3175

Atomoxetine (LY 139603) est un inhibiteur sélectif du transporteur de Norepinephrine (NE) avec un K_i de 5 nM, avec une affinité 15 et 290 fois plus faible pour les transporteurs humains de 5-HT et de DA.

Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 291.82

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S317501 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Pureté : 99.96%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.96

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	291.82	Formule	C₁₇H₂₁NO.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	82248-59-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY 139603 HCl			Smiles	CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.9mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.41mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Norepinephrine (NE) transporter 5 nM(Ki) 5-HT 77 nM(Ki) DA transporter 1451 nM(Ki)
In vitro	Atomoxetine est un inhibiteur sélectif de la recapture de Norepinephrine avec un K_i de 5 nM, comparé à 77 et 1451 nM pour la liaison aux transporteurs de sérotonine et de dopamine.
In vivo	Dans les études de microdialyse, l'Atomoxetine augmente les niveaux extracellulaires (EX) de NE dans le cortex préfrontal (PFC) de 3 fois, mais n'altère pas les niveaux de 5-HT_EX. L'Atomoxetine augmente également les concentrations de DA_EX dans le PFC de 3 fois, mais n'altère pas la DA_EX dans le striatum ou le noyau accumbens. L'Atomoxetine augmente Fos de 3,7 fois dans le PFC, mais pas dans le striatum ou le noyau accumbens. L'Atomoxetine inhibe sélectivement la recapture présynaptique de Norepinephrine dans les neurones adrénergiques chez les animaux, et a une activité dans les modèles animaux de dépression.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12431845/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3965689/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6123593/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03154359	Completed	ADHD	Children''s Mercy Hospital Kansas City\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	December 12 2017	--
NCT03460210	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT01522404	Completed	Mild Cognitive Impairment	Emory University\|National Institute on Aging (NIA)	March 2012	Phase 2
NCT01709695	Completed	ADHD\|Attention Deficit Hyperactivity Disorder	Icahn School of Medicine at Mount Sinai	March 2011	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):