TRP Channel Inhibiteurs | TRP Channel Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S4022	Probenecid	Probenecid (Benemid) est un inhibiteur compétitif classique du transport des anions organiques, qui est également un agoniste de TRPV2 et un inhibiteur de TAS2R16. Ce composé est également un bloqueur de Pannexin1 (Panx1) à large spectre, utilisé en clinique.	BMC Vet Res, 2025, 21(1):237 Mil Med Res, 2024, 11(1):41 Front Immunol, 2022, 13:992505
S6637	HC-067047	HC-067047 est un antagoniste sélectif du TRPV4 channel avec des valeurs d'IC50 de 48 nM, 133 nM et 17 nM pour les orthologues TRPV4 humains, de rat et de souris, respectivement.	Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7 Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310 Front Pharmacol, 2023, 14:1101498
E0026	ML-SI3	ML-SI3 est un puissant inhibiteur des canaux TRPML avec des IC50 de 4,7 µM et 1,7 µM pour TRPML1 et TRPML2, respectivement.	J Biol Chem, 2025, 301(10):110716 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659112 Sci Rep, 2024, 14(1):24836
S2277	Caffeic Acid	L'acide Caffeic Acid est un acide hydroxycinnamique, un composé organique naturel. L'acide Caffeic Acid est un inhibiteur du canal ionique TRPV1 et de la 5-Lipoxygenase (5-LO).	Molecules, 2021, 26(5)1210 J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84 Sci Rep, 2015, 5:12580
S3763	Cinnamaldehyde	Cinnamaldehyde est un flavonoïde synthétisé naturellement par la voie du shikimate. Sa supplémentation peut améliorer l'homéostasie du glucose et des lipides chez les animaux diabétiques ; un agoniste de TRPA1.	Bioact Mater, 2025, 43:240-254 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9501 Biosci Rep, 2021, BSR20211828
S3942	Cardamonin	Cardamonin (chalcone d'Alpinetine), isolée des fruits des espèces d'Alpinia, est un chalconoïde doté d'activités anti-inflammatoires et anti-tumorales. Il a été démontré que c'est un nouvel antagoniste du canal cationique hTRPA1 avec une IC50 de 454 nM, tandis que ce composé n'interagit pas avec les canaux TRPV1 ni TRPV4.	Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20 Food Funct, 2021, 12(23):11808-11818
S6634	SAR7334	SAR7334 est un nouvel inhibiteur des canaux TRPC6, hautement puissant et biodisponible. Ce composé bloque les courants TRPC6 avec une IC50 de 7,9 nM lors d'expériences de patch-clamp.	Adv Healthc Mater, 2025, e2404767. Nat Commun, 2024, 15(1):10476
S2650	RN-1734	RN-1734 (TRPV4 Antagonist I) est un antagoniste sélectif du transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) avec une IC50 de 2,3 μM, 5,9 μM et 3,2 μM pour hTRPV4, mTRPV4 et rTRPV4, respectivement. Ce composé atténue la démyélinisation et inhibe l'activation gliale ainsi que la production du facteur de nécrose tumorale α (TNF-α) et de l'interleukine 1β (IL-1β) sans altérer le nombre de cellules olig2-positives.	Theranostics, 2022, 12(4): 1621-1638 Theranostics, 2022, 12(4):1621-1638
S8691	ML204	ML204 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif du canal TRPC4 avec des valeurs d'IC50 apparentes d'environ 1 μM dans les essais de Ca2+ intracellulaire fluorescent et d'environ 3 μM dans les expériences de "whole-cell voltage clamp". Il présente une certaine sélectivité au sein de la sous-famille des canaux TRPC et une sélectivité plus élevée contre d'autres TRP Channel et les canaux non-TRP.	Nature, 2019, 567(7747):262-266
S8073	Optovin	Optovin est un activateur de TRPA1 photoactivé réversible.	Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
S0977	AC1903	AC1903 (composé 2) est un inhibiteur spécifique et sélectif du TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) avec une IC50 de 4,06 μM.	Front Med (Lausanne), 2024, 11:1381479
S6934	AMG-9810	AMG-9810 est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur vanilloïde 1 (TRPV1) et inhibe l'activation de la capsaïcine avec une IC50 de 24,5 nM pour le TRPV1 humain et de 85,6 nM pour le TRPV1 de rat, respectivement. Ce composé bloque tous les modes connus d'activation du TRPV1, y compris les protons, la chaleur et les ligands endogènes, tels que l'anandamide, la N-arachidonyl dopamine et l'oléoyldopamine. Il réduit significativement l'expression de l'ARNm de TLR2 et TLR4. Ce produit chimique favorise également la tumorigénèse cutanée de la souris médiatisée par la signalisation EGFR/Akt/mTOR.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S6409	Zucapsaicin	La Zucapsaicin, l'isomère cis de la capsaïcine, est un analgésique topique utilisé pour traiter l'arthrose du genou et d'autres douleurs neuropathiques. C'est également un modulateur TRPV-1.	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958
E0028	9-Phenanthrol	Le 9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol) est un inhibiteur sélectif de TRPM4 avec une CI50 de l'ordre de 0,02 M, sans effets sur TRPM5.	Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
S8238	SB366791	Le SB-366791 est un nouvel antagoniste cinnamide TRPV1 puissant et sélectif, avec une CI50 de 5,7 nM.	Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850
S9926	ML-SA1	ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1) est un activateur des TRPML channels. Ce composé inhibe également le virus de la dengue 2 (DENV2) et le virus Zika (ZIKV) en favorisant l'acidification lysosomale et l'activité protéase. Les valeurs IC50 de ce produit chimique contre l'ARN du DENV2 et l'ARN du ZIKV sont respectivement de 8,93 μM et 52,99 μM. Il induit l'autophagie. Il peut être utilisé pour la recherche de broad-spectrum antiviral.	Sci Rep, 2024, 14(1):24836
E4648	Pico145	Pico145(HC-608) est un inhibiteur sélectif des canaux TRPC1/4/5. Il inhibe les canaux TRPC4/TRPC5 activés par l'englerin A (-), avec des valeurs d'IC50 de 0,349 et 1,3 nM, respectivement. Il ne montre aucun effet sur TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(9):1444-1455
S3851	Camphor	Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa) est une cétone monoterpénique bicyclique largement répandue dans les plantes, en particulier Cinnamomum camphora, et utilisée localement comme antiprurigineux cutané et comme agent anti-infectieux.	iScience, 2023, 26(5):106749
S4714	(-)-Menthol	Le (-)-Menthol est un lévro-isomère du menthol et est utilisé comme agent rafraîchissant qui active fortement TRPM8.	Curr Biol, 2019, 29(11):1787-1799.e5
S6122	Cyclohexanecarboxamide	Le Cyclohexanecarboxamide (éthyl menthane carboxamide, WS3, hexahydrobenzamide) est un agent rafraîchissant et un agoniste des récepteurs TRPM8 (EC50 = 3,7 μM).
S6638	AMG-333	AMG-333 est un antagoniste puissant et hautement sélectif de TRPM8 avec des valeurs d'IC50 de 13 nM et 30 nM pour le TRPM8 humain et le TRPM8 de rat.
E5869^New	ML-SA5	ML-SA5 est un agoniste puissant du canal cationique TRPML1 qui active l'ensemble du courant endosomal TRPML1 (ML1) dans les myocytes DMD avec une EC50 de 285 nM et présente une activité anticancéreuse.
E1890	A-967079	A-967079 est un antagoniste sélectif du récepteur TRPA1 avec des valeurs IC50 de 67 nM et 289 nM respectivement aux récepteurs TRPA1 humains et de rat. Ce composé diminue les réponses des neurones à large gamme dynamique (WDR) et spécifiques nociceptifs (NS) suite à une stimulation de pincement nocif et à une stimulation mécanique de haute intensité chez les rats. Il démontre une forte pénétration dans le système nerveux central (SNC).
S6947	MK6-83	Le MK6-83 est un nouvel activateur du Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) qui pourrait être utilisé comme option de traitement pharmacologique potentiel pour un sous-groupe spécifique de patients atteints de MLIV.
E4659	Pyr3	Pyr3 est un inhibiteur sélectif et puissant du canal canonique 3 à potentiel de récepteur transitoire (TRPC3). Il inhibe l'influx de Ca2+ médié par TRPC3 de manière dose-dépendante avec une valeur IC50 de 0,7 μM. Il présente un potentiel pour le traitement des maladies liées au TRPC3 comme l'hypertrophie cardiaque.
S0825	MDR-652	MDR-652 est un agoniste puissant et spécifique du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 1 (TRPV1) avec un Ki de 11,4 nM et 23,8 nM pour hTRPV1 et rTRPV1, respectivement. Ce composé a une excellente activité analgésique dose-dépendante.
S9140	Pulegone	Le Pulegone, un composé organique naturel, est un ingrédient de parfum et d'arôme. Le Pulegone stimule à la fois les TRPM8 and TRPA1 channel dans les neurones sensoriels de poulet et supprime le premier mais pas le second à des concentrations élevées.
S0750	GFB-8438	GFB-8438 est un inhibiteur nouveau, puissant et sélectif de sous-type du TRP channel subfamily C (TRPC), qui est équipotent contre TRPC4 et TRPC5 avec des IC50 de 0,18 μM et 0,29 μM, et montre une excellente sélectivité contre TRPC6, d'autres TRP family members, NaV 1.5, ainsi qu'une activité limitée contre le hERG channel.
E5813	JNJ-28583113	JNJ-28583113 est un antagoniste puissant et pénétrant du cerveau de TRPM2 avec un IC50 de 126 nM qui protège les cellules de la mort induite par le stress oxydatif et des changements morphologiques. Il inhibe également la libération de cytokines microgliales en réponse à des stimuli pro-inflammatoires et favorise la phosphorylation de la GSK3α/β.
S7848	QX-314 chloride	Le QX-314 chloride active et perméabilise directement les isoformes humaines de TRPV1 et TRPA1 pour induire l'inhibition des sodium channels.
E2871	Trovafloxacin Mesylate	Trovafloxacin Mesylate, un antibiotique quinolone à large spectre, est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif du canal pannexine 1 (PANX1) avec une IC50 de 4 μM pour le courant entrant de PANX1.
E0390^New	CIM0216	CIM0216 est un ligand synthétique de TRPM3 qui fonctionne comme un agoniste de TRPM3. Il montre une préférence pour TRPM3 par rapport à TRPM1, TRPM2 et TRPM4-8. Des études in vitro démontrent que CIM0216 agit via TRPM3 pour déclencher des réponses douloureuses et stimuler la libération de neuropeptides à partir des terminaisons nerveuses sensorielles. Ce composé constitue un outil de recherche précieux pour étudier les rôles physiologiques de TRPM3 et l'inflammation neurogène.
E2515	JT010	JT010 est un agoniste puissant du canal cationique à potentiel de récepteur transitoire sous-famille A membre 1 (TRPA1) avec une CE50 de 0,65 nM.
S3756	Methyl salicylate	Methyl salicylate (huile de bouleau, huile de gaulthérie, 2-hydroxybenzoate de méthyle, huile de gaulthérie naturelle) est un ester organique naturellement produit par de nombreuses espèces de plantes, en particulier les gaulthéries. C'est un agoniste de TRPA1 et TRPV1.
S6838	BCTC	BCTC est un antagoniste oralement efficace et très puissant du récepteur vanilloïde 1 (VR1/TRPV1). Ce composé inhibe l'activation du VR1 de rat induite par la capsaïcine et l'acide avec une IC50 de 35 nM et 6,0 nM, respectivement. Il présente une activité anti-tumorale.
S6070	CBA (TRPM4-IN-5)	Le CBA (TRPM4-IN-5, Composé 5) est un bloqueur hautement sélectif du canal ionique TRPM4 avec une IC50 de 1,5 μM.
S6410	Clemizole	Clemizole, un antagoniste de première génération du récepteur H1 de l'histamine, est un puissant inhibiteur de l'activité épileptique comportementale et électrographique. Il a un effet thérapeutique potentiel sur l'infection par le virus de l'hépatite C et inhibe également puissamment les canaux ioniques TRPC5.
S9086	Dihydrocapsaicin	Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589), trouvé dans le poivre (C. annuum), est un nutraceutique potentiel. Ce composé est un agoniste sélectif du TRPV1.
S0174	TRPM8 antagonist 2	TRPM8 antagonist 2 (TRPM8 Antagonist) est un antagoniste puissant et sélectif de TRPM8 avec une IC50 de 0,2 nM qui peut être utilisé pour le traitement pharmacologique des syndromes de douleur neuropathique.
E0031	RN-1747	RN-1747 est un agoniste sélectif de TRPV4 avec des CE50 de 0,77 μM, 4,0 μM et 4,1 μM pour hTRPV4, mTRPV4 et rTRPV4, respectivement. Ce composé antagonise également TRPM8 avec une CI50 de 4 μM.
S5419	1,4-Cineole	Le 1,4-Cineole (Isocineole) est un monoterpène oxygéné naturel largement distribué. Ce composé, présent dans l'huile d'eucalyptus, active à la fois le TRPM8 humain et le TRPA1 humain.
E2684	Icilin	L'Icilin est un agoniste du canal ionique transitoire du récepteur potentiel M8 (TRPM8) avec une CE50 de 1,4 μM.
S4787	Methyl syringate	Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), un composé phénolique végétal, est un agoniste spécifique et sélectif du TRPA1.
S4516	(+)-Camphor	Le camphre est un solide cireux, inflammable, blanc ou transparent, doté d'un arôme puissant, souvent utilisé pour soulager la douleur, réduire les démangeaisons et traiter les infections Fungal. Il peut activer TRPV1 et TRPV3.
S2963	WS-12	Le WS-12 est un puissant agoniste du TRPM8 avec une CE50 de 39 nM.
E4673	AMTB hydrochloride	AMTB hydrochloride est un bloqueur du canal ionique transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8). Il réduit l'activation des canaux TRPM8 induite par l'iciline, évaluée par un test d'influx de Ca2+, avec un pIC50 de 6,23. Il est utilisé comme outil pour évaluer le rôle de ce canal dans la contraction rythmique de la vessie.
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	Rosiglitazone est un puissant agent antihyperglycémique et un sensibilisateur à l'insuline thiazolidinedione puissant avec une IC50 de 12, 4 et 9 nM pour les adipocytes de rat, 3T3-L1 et humains, respectivement. Rosiglitazone est un ligand pur de PPAR-gamma et n'a pas d'action de liaison au PPAR-alpha. Rosiglitazone module les TRP channels et induit l'autophagy. Rosiglitazone prévient la ferroptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S8639	DPI (Diphenyleneiodonium chloride)	Le Diphenyleneiodonium chloride (DPI) est un inhibiteur de la NADPH-oxidase et également un inhibiteur puissant, irréversible, et dépendant du temps et de la température de iNOS/eNOS. Il fonctionne également comme un activateur de TRPA1 et inhibe sélectivement les reactive oxygen species (ROS) intracellulaires.	Redox Biol, 2025, 80:103485 Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937 Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616
S2505	Rosiglitazone maleate	Le Rosiglitazone maleate, un membre de la classe des thiazolidinediones d'agents antihyperglycémiques, est un agoniste sélectif de haute affinité du peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) avec une IC50 de 42 nM. Ce composé module également les TRP channels et induit l'autophagy. Il prévient la ferroptosis.	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S3867	(E)-Cardamonin	(E)-Cardamonin (chalcone d'alpinetin, cardamomin) est une chalcone naturelle possédant une forte activité anti-inflammatoire. C'est un nouvel antagoniste du TRPA1 avec une IC50 de 454 nM et également un inhibiteur de NF-κB.