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Probenecid TRP Channel agoniste

Name: Probenecid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4022
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS4022

Probenecid (Benemid) est un inhibiteur compétitif classique du transport des anions organiques, qui est également un agoniste de TRPV2 et un inhibiteur de TAS2R16. Ce composé est également un bloqueur de Pannexin1 (Panx1) à large spectre, utilisé en clinique.

Probenecid TRP Channel agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 285.36

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Autre TRP Channel Inhibiteurs	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	285.36	Formule	C₁₃H₁₉NO₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	57-66-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Benemid			Smiles	CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (199.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro	Probenecid est capable de prévenir l'efflux de colorants fluorescents sensibles au calcium lors d'études de mobilisation du calcium cellulaire. Ce composé (2,5 mM) bloque l'exportation de Fura-2 des cellules d'astrocytome 1321N1 et ne modifie pas la concentration basale de calcium ni la réponse calcique muscarinique. C'est un puissant agoniste du potentiel de récepteur transitoire vanilloïde 2 (TRPV2). Cette substance chimique induit sélectivement une augmentation de l'influx intracellulaire de Ca²⁺ dans les cellules HEK293T exprimant transitoirement le TRPV2 exogène. Il est capable d'interagir avec les Transmembrane Transporters d'anions organiques (OAT). 0,1 mM de ce composé inhibe efficacement la capture vésiculaire active ATP-dépendante de N-éthylmaléimide glutathion (NEM-GS) par les Human Multidrug Resistance Proteins 1 (MRP1) et MRP2. Dans les membranes de cellules Sf9 isolées, il stimule l'activité ATPase de MRP2 avec une KACT approximative de 250 μM, mais inhibe l'activité ATPase de MRP1. Ce produit chimique est un inhibiteur des Taste Receptor amers hTAS2R16, hTAS2R38 et hTAS2R43. 1 mM de celui-ci atténue les réponses de flux calcique induites par la saccharine de hTAS2R16 à des niveaux proches de la ligne de base. Il inhibe de manière dose-dépendante hTAS2R16 (en présence de 3 mM de salicine) et hTAS2R38 (en présence de 300 μM de PTC). Cette activité est indépendante de son activité en tant qu'inhibiteur de transport, mais concerne son interaction avec le récepteur.
In vivo	Probenecid est un inhibiteur du transport organique in vivo. Ce composé est capable de diminuer la clairance rénale des antibiotiques, tels que la pénicilline, ce qui augmente les niveaux sériques d'antibiotiques. Il améliore l'excrétion rénale de l'urate en agissant comme un inhibiteur compétitif de l'OAT, ce qui empêche la réabsorption de l'acide urique médiatisée par l'OAT de l'urine vers le sérum. Il a été constaté que cette substance chimique bloque la sortie des métabolites acides du système nerveux central et est un inhibiteur compétitif du transport des monoamines dans le rein, le foie et l'œil.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04939623	Recruiting	Chronic Pain\|Drug Dependence of Morphine Type\|Symptom Withdrawal	University of Calgary	October 31 2023	Phase 2
NCT05497674	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Sunshine Lake Pharma Co. Ltd.	February 21 2022	Phase 1
NCT05082909	Unknown status	Infection Bacterial	Imperial College London	December 21 2021	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):