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Probenecid TRP Channel Agoniste

Name: Probenecid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4022
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. Catalogue: S4022

Probenecid (Benemid) est un inhibiteur compétitif classique du transport des anions organiques, qui est également un agoniste de TRPV2 et un inhibiteur de TAS2R16. Ce composé est également un bloqueur de Pannexin1 (Panx1) à large spectre, utilisé en clinique.

Probenecid TRP Channel Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 285.36

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Autre TRP Channel Inhibiteurs	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 Capsazepine GSK2193874 HC-030031 GSK1016790A EIPA (L593754) ML-SI3 SB705498

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	285.36	Formule	C₁₃H₁₉NO₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	57-66-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Benemid			Smiles	CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (199.74 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro	Probenecid is able to prevent the efflux of calcium-sensitive fluorescent dyes during studies of cellular calcium mobilization. This compound (2.5 mM) is found to block the export of Fura-2 from 1321N1 astrocytoma cells, and does not change the basal calcium concentration or the muscarinic calcium response. It is a potent transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) agonist. This chemical selectively induces increase in intracellular Ca²⁺ influx in HEK293T cells transiently expressing exogenous TRPV2. It is able to interact with organic anion transporters (OAT). 0.1 mM of this compound efficiently inhibits ATP-dependent active vesicular N-ethylmaleimide glutathione (NEM-GS) uptake by Human Multidrug Resistance Proteins 1 (MRP1) and MRP2. In isolated Sf9 cell membranes, it stimulates ATPase activity of MRP2 with approximate KACT of 250 μM, but inhibits ATPase activity of MRP1. This chemical is an inhibitor of the hTAS2R16, hTAS2R38, and hTAS2R43 bitter taste receptors. 1 mM of it attenuates saccharin-induced calcium flux responses of hTAS2R16 to near baseline levels. It dose-dependently inhibits hTAS2R16 (in the presence of 3 mM salicin) and hTAS2R38 (in the presence of 300 μM PTC). This activity is independent of its activity as a transport inhibitor, but is concerning with its interaction with the receptor.
In vivo	Probenecid is an inhibitor of organic transport in vivo. This compound is able to decrease the renal clearance of antibiotic, such as penicillin, which enhances serum levels of antibiotic. It enhances the renal excretion of urate by acting as a competitive inhibitor of OAT, which prevents OAT-mediated reuptake of uric acid from the urine to the serum. This chemical is found to block acid metabolites from exiting the central nervous system, and is a competitive inhibitor of monoamine transport in the kidney, liver, and the eye.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-03-17)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT07118618	RECRUITING	Alcohol Use Disorder (AUD); Alcohol Consumption; Craving	Brown University	2026-03-14	PHASE2
NCT07318870	NOT_YET_RECRUITING	Focal Epilepsy	Fondation Ophtalmologique Adolphe de Rothschild	2026-01	PHASE2
NCT07764302	NOT_YET_RECRUITING	Osteoarticular Infections (OAIs)	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	2026-12	PHASE3
NCT05903859	RECRUITING	Infertility, Male	University of Miami	2024-01-18	PHASE3
NCT04939623	RECRUITING	Chronic Pain; Drug Dependence of Morphine Type; Symptom, Withdrawal	University of Calgary	2023-10-31	PHASE2
NCT07796191	NOT_YET_RECRUITING	Healthy Adult Participants	Jiangsu vcare pharmaceutical technology co., LTD	2026-09-20	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):