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SB366791 TRP Channel antagoniste

Name: SB366791
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8238
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8238

Le SB-366791 est un nouvel antagoniste cinnamide TRPV1 puissant et sélectif, avec une CI50 de 5,7 nM.

SB366791 TRP Channel antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 287.74

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S823801 DMSO]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.74%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.74

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Autre TRP Channel Inhibiteurs	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	287.74	Formule	C₁₆H₁₄ClNO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	472981-92-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (198.09 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 (Cell-based assay) 5.7 nM
In vitro	Le SB-366791 est un antagoniste TRPV1 structurellement nouveau et puissant qui est capable d'inhiber l'activation du récepteur médiée par la capsaïcine, l'acide et la chaleur, mais qui produit peu ou pas d'effet sur un large éventail d'enzymes, de canaux ioniques, de GPCR et d'autres protéines. Ce composé pourrait s'avérer être un meilleur outil pour définir sans ambiguïté le rôle (patho)physiologique du TRPV1.
In vivo	L'antagoniste TRPV1 SB366791 réduit le nombre de tressaillements, mais n'améliore pas l'ambulation et la mise en charge. Une dose sub-analgésique de ce composé potentialise les effets de la morphine à des doses de 3,0 et 10,0 mg/kg sur les tressaillements et la mise en charge, mais pas sur l'ambulation. La combinaison de la morphine et de ce produit chimique a de puissants effets analgésiques sur la douleur cancéreuse osseuse.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654105/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038965/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25266715/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):