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Cardamonin TRP Channel antagoniste

Name: Cardamonin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3942
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS3942

Cardamonin (chalcone d'Alpinetine), isolée des fruits des espèces d'Alpinia, est un chalconoïde doté d'activités anti-inflammatoires et anti-tumorales. Il a été démontré que c'est un nouvel antagoniste du canal cationique hTRPA1 avec une IC50 de 454 nM, tandis que ce composé n'interagit pas avec les canaux TRPV1 ni TRPV4.

Cardamonin TRP Channel antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 270.28

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.81%

99.81

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Autre TRP Channel Inhibiteurs	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	270.28	Formule	C₁₆H₁₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	18956-16-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Alpinetin chalcone			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1C(=O)C=CC2=CC=CC=C2)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.7mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	hTRPA1 454 nM
In vitro	La Cardamonin bloque sélectivement l'activation de TRPA1 tout en n'interagissant pas avec les canaux TRPV1 ni TRPV4. Un effet inhibiteur concentration-dépendant est observé avec une IC50 de 454 nM. Ce composé ne réduit pas significativement la viabilité des cellules HEK293, et n'altère pas non plus la constriction des cardiomyocytes. In vitro, ce produit chimique (25 et 50 μM) inhibe de manière concentration-dépendante la perméabilité endothéliale et régule à la baisse la phosphorylation de P38 dans les cellules endothéliales microvasculaires pulmonaires de rat induites par le lipopolysaccharide (LPS). Dans les cellules macrophages RAW 264.7, il montre également une inhibition sélective de la phosphorylation de P38 induite par le LPS. Ce composé inhibe la croissance de plusieurs types de cellules cancéreuses, y compris le cancer du sein, le glioblastome, l'ovaire, la prostate et le poumon. Le traitement de ce produit chimique dans les lignées cellulaires de CCR induit un arrêt du cycle cellulaire principalement en phase S du cycle cellulaire. Il active à la fois l'apoptose et induit un arrêt du cycle cellulaire pour inhiber la prolifération cellulaire. Ce produit naturel est connu pour inhiber diverses voies de signalisation qui jouent un rôle majeur dans les processus d'inflammation et de cancer. Il inhibe la phosphorylation et la translocation de STAT3 et de NF-κB. Il inhibe également l'angiogenèse par la régulation à la baisse de l'expression de miR-21.
In vivo	La Cardamonin (30 et 100 mg/kg) augmente significativement le taux de survie des souris septiques, atténue l'ALI et la fuite microvasculaire pulmonaire, et abaisse les niveaux sériques des cytokines pro-inflammatoires TNF-α, IL-1β et IL-6. Ce composé inhibe le cancer colorectal (CCR) induit par l'azoxyméthane. Son traitement inhibe l'incidence tumorale, la multiplicité tumorale, les cellules positives Ki-67 et β-caténine. La pharmacocinétique préclinique et la caractérisation ADME de ce produit chimique chez la souris rapportent qu'il est hautement perméable avec une valeur de perméabilité effective dans l'iléon (P_eff) de 3 × 10⁻⁴, ce qui est très significatif. Dans les 30 minutes suivant l'administration orale, il est distribué dans divers tissus.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27589700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22696397/ [3] https://www.nature.com/articles/s41598-017-14253-8

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):