AMPK Inhibiteurs | AMPK Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S7317	WZ4003	Le WZ4003 est un inhibiteur très spécifique de la kinase NUAK avec une CI50 de 20 nM et 100 nM pour NUAK1 et NUAK2 dans les essais cellulaires, respectivement, sans inhibition significative sur 139 autres kinases.	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411. Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
S8654	Ex229 (Compound 991)	L'EX229 (composé 991) est un activateur puissant de l'AMPK, 5 à 10 fois plus puissant que l'A769662 pour activer l'AMPK.	Neuron, 2025, S0896-6273(25)00247-8 Autophagy, 2024, 1-24. bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290
S2542	Phenformin HCl	Phenformin HCl est un chlorhydrate de phenformine qui est un médicament antidiabétique de la classe des biguanides. Il active AMPK, augmentant son activité et sa phosphorylation.	Nat Commun, 2024, 15(1):1721 BMC Cancer, 2024, 24(1):116 bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S9833	BAY-3827	Le BAY-3827 est un puissant inhibiteur d'AMPK qui inhibe l'activité kinase de l'AMPK avec des valeurs d'IC50 de 1,4 nM à une faible concentration d'ATP de 10 μM et de 15 nM à une forte concentration d'ATP de 2 mM.	Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624 Mol Neurobiol, 2025, 62(10):13786-13806 Autophagy, 2024, 1-24.
S7953	Bempedoic acid (ETC-1002)	Bempedoic acid (ETC-1002) est une petite molécule orale, à prendre une fois par jour, conçue pour réduire les niveaux élevés de LDL-C et éviter les effets secondaires associés aux thérapies existantes de réduction du LDL-C. Ce composé est un activateur de la AMP-activated protein kinase (AMPK) hépatique et possède une puissante activité inhibitrice contre la ATP-citrate lyase hépatique (IC50=29 uM).	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 iScience, 2023, 26(12):108532 Oncol Rep, 2023, 49(2)32
S7318	HTH-01-015	HTH-01-015 est un inhibiteur puissant et sélectif de NUAK1 avec une IC50 de 100 nM, présentant une sélectivité supérieure à 100 fois par rapport à NUAK2.	Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339 Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005 Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
S0795	O-304	Le O-304 (O-304X) est un pan-activateur oralement disponible de la protéine kinase activée par l'AMPK (AMPK). Ce composé présente un grand potentiel en tant que nouveau médicament pour traiter le diabète de type 2 (DT2) et les complications cardiovasculaires associées.	Front Pharmacol, 2024, 15:1457817 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
E1031	MK-8722	Le MK-8722 est un activateur allostérique puissant, direct de tous les 12 complexes pan-AMPK mammaliens.	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7
S8803	MK-3903	MK-3903 est un activateur puissant et sélectif d'AMPK avec une CE50 de 8 nM pour la sous-unité α1 β1 γ1. Il active 10 des 12 complexes pAMPK avec des valeurs de CE50 comprises entre 8 et 40 nM et une activation maximale >50 %.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S0411	BAM 15	BAM 15 est un nouvel agent découplant protonophore mitochondrial capable de protéger les mammifères des lésions rénales aiguës d'ischémie-reperfusion et des dommages microtubulaires induits par le froid. Ce composé est également un puissant activateur de l'AMPK. Il atténue l'apoptose induite par le transport dans les tissus rétiniens différenciés par iPS.	Neuroscience, 2012, 223:238-45
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156) est un puissant activateur d'AMPK qui augmente la phosphorylation de l'AMPK. Il bloque la phosphorylation oxydative (OXPHOS) par l'inhibition du complexe I et augmente l'apoptose. Ce composé améliore divers types de fibrose et inhibe les tumeurs.	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S4561	Danthron	Danthron (Chrysazin, Antrapurol) régule le métabolisme du glucose et des lipides en activant AMPK. Ce composé est un produit naturel extrait de la rhubarbe, une médecine traditionnelle chinoise. Il était auparavant un laxatif et est maintenant utilisé comme antioxydant dans les lubrifiants synthétiques, dans la synthèse d'agents antitumoraux expérimentaux, comme fongicide et comme intermédiaire pour la fabrication de colorants.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S5284	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate	L'Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (acide 5'-adénylique, 5'-AMP) est un activateur d'une classe de protéines kinases connues sous le nom de AMP-activated protein kinase (AMPK).
S8335	PF-06409577	Le PF-06409577 est un activateur d'AMPK biodisponible par voie orale avec un EC50 de 7 nM pour 1 1 1 dans le test TR-FRET et il ne montre aucune inhibition détectable de hERG dans un test de patch-clamp (100 M) et n'était pas un inhibiteur (IC50 > 100 M) des activités microsomales des principales isoformes du cytochrome P450 humain.
E2032	MOTS-c	Le MOTS-c, un peptide dérivé des mitochondries (MDP), exerce des effets antinociceptifs et anti-inflammatoires en activant la voie AMPK et en inhibant la voie de signalisation MAP kinases-c-fos.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract est extrait de Rehmanniae radix praeparata, qui peut améliorer le diabète via la voie de signalisation NF-κB/NLRP3 médiée par l'AMPK.
E2371	YLF-466D	YLF-466D est un activateur d'AMPK qui inhibe l'agrégation plaquettaire.
S3832	Euphorbiasteroid	L'Euphorbiasteroid (facteur Euphorbiasteroid L1), un composant d'Euphorbia lathyris L., inhibe l'adipogenèse des cellules 3T3-L1 par activation de la voie AMPK et induit l'apoptose des cellules HL-60 via la promotion de la voie de signalisation apoptotique Bcl-2/Bax de manière dose-dépendante. Ce composé est un diterpène tricyclique d'Euphorbia lathyris L., inhibe la tyrosinase et augmente la phosphorylation d'AMPK, avec un effet anticancéreux, antiviral, anti-obésité et modulateur de la résistance multidrogue.
S8953	ASP4132	ASP4132 est un activateur puissant et oralement actif de la kinase protéine activée par l'adénosine monophosphate (AMPK) avec une EC50 de 0,018 μM. Ce composé est utilisé comme candidat clinique pour le traitement du cancer humain.
E2818	MARK4 inhibitor 1	MARK4 inhibitor 1 est un puissant inhibiteur de la microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4), avec une IC50 de 1,54 μM pour le test d'inhibition de MARK4.
E0022	Ophiopogonin D	Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) est un glycoside stéroïdien isolé de l'herbe chinoise Radix ophiopogonis et présente une propriété antitumorale. Ce composé pourrait supprimer le comportement métastatique des cellules MDA-MB-231 médié par le TGF-β1 en régulant l'axe de signalisation ITGB1/FAK/Src/AKT/β-caténine/MMP-9. Il atténue également l'inflammation induite par les PM2.5 via la suppression de la voie AMPK/NF-κB dans les cellules épithéliales pulmonaires de souris.
E5784	AICAR phosphate
E0653	Trans-ferulic acid	Trans-ferulic acid est un activateur puissant de AMPK en condition d'hyperglycémie.
E0795	COH-SR4	COH-SR4 supprime l'adipogenèse dans les cellules 3T3-L1 par l'activation indirecte d'AMPK et la modulation en aval de la voie de signalisation du complexe 1 de la cible mammalienne de la rapamycine (mTORC1), qui bloque d'importants régulateurs impliqués dans la synthèse des protéines, la progression du cycle cellulaire, et l'expression de facteurs de transcription clés et de leurs gènes adipogènes cibles impliqués dans la synthèse des lipides.
S3341	Palmitoleic acid	Palmitoleic acid (POA, Palmitoleate) stimule l'absorption du glucose dans le foie par l'activation de AMPK et FGF-21, dépendante de PPARα.
S9096	ligustroflavone	Le ligustroflavone (Nuezhenoside), isolé des feuilles de Turpinia montana, présente une capacité antioxydante élevée et est décrit comme un activateur de l'AMPK.
S0177	XMD-17-51	Le XMD-17-51 (XMD17-51) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de NUAK1.
S9860	BC1618	BC1618 est un inhibiteur de Fbxo48 actif par voie orale qui stimule la signalisation dépendante de la protéine kinase activée par l'adénosine monophosphate (AMP) (AMPK). Ce composé favorise la fission mitochondriale, facilite l'Autophagy et améliore la sensibilité hépatique à l'insuline.
S4460	IMM-H007	IMM-H007, un dérivé d'adénosine, est un activateur de la AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). Ce composé est un médicament potentiel pour le traitement des dysfonctions cardiaques. Il régule négativement l'inflammation de l'endothélium en inactivant la signalisation NF-κB et JNK/AP1. Ce produit chimique inhibe la dégradation de l'ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) et facilite sa localisation à la surface cellulaire dans les macrophages, favorisant ainsi l'efflux de cholestérol.
E0204	Poricoic acid A	Poricoic acid A est isolé de la couche superficielle de Poria cocos. Ce composé active AMPK pour atténuer l'activation des fibroblastes et le remodelage anormal de la matrice extracellulaire dans la fibrose rénale. Il est également un modulateur de la tryptophane hydroxylase-1 (TPH-1).
S0888	Rsva 405	Rsva 405, un nouvel activateur à petite molécule de AMPK, est un puissant inhibiteur de l'adipogenèse et pourrait ainsi avoir un potentiel thérapeutique contre l'obésité.
S1323	7-Methoxyisoflavone	Le 7-Methoxyisoflavone (MIF) est un puissant activateur de la protéine kinase activée par l'adénosine monophosphate (AMPK).
E3011	Sarsaparilla Extract	Sarsaparilla Extract est extrait de Smilax china L., qui peut stimuler les adipocytes 3T3-L1 en adipocytes de type brun via la voie de signalisation β3-AR/AMPK.
E3029	White Paeony Root Extract	White Paeony Root Extract est extrait de Paeonia lactiflora Pall., qui peut soulager les lésions hépatiques chez les rats hypercholestérolémiques via la voie ROCK/AMPK.
E3032	Atractyloides Macrocephala Root Extract	Atractyloides Macrocephala Root Extract est extrait d'Atractylodes macrocephala Koidz., qui peut réguler la lysophagie via la voie LKB1-AMPK-TFEB.
S1033	Nilotinib (AMN-107)	Le Nilotinib est un inhibiteur sélectif de Bcr-Abl avec une IC50 inférieure à 30 nM dans les cellules progénitrices myéloïdes murines. Le Nilotinib induit l'Autophagy par l'activation de l'AMPK.	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Cell Death Discov, 2025, 11(1):62 Immunology, 2025, NONE
S1113	GSK690693	Le GSK690693 est un inhibiteur pan-Akt ciblant Akt1/2/3 avec une IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM dans les essais sans cellules, également sensible à la famille des kinases AGC : PKA, PrkX et les isozymes PKC. Le GSK690693 inhibe également puissamment l'AMPK et la DAPK3 de la famille CAMK avec des IC50 de 50 nM et 81 nM, respectivement. Le GSK690693 affecte l'activité de la kinase 1 activant l'autophagie de type Unc-51 (ULK1), et inhibe fortement l'activation de l'IRF3 dépendante de STING. Phase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S8274	STO-609	STO-609 est un inhibiteur spécifique de la Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) qui inhibe les activités des isoformes recombinantes CaM-KKα et CaM-KKβ, avec des valeurs de Ki de 80 et 15 ng/ml, respectivement, et inhibe également leurs activités d'autophosphorylation. Ce composé inhibe l'activité AMPKK et inhibe l'autophagy.	Redox Rep, 2025, 30(1):2447721 PLoS One, 2025, 20(8):e0330282 Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Le monohydrate de chlorhydrate de Nilotinib (AMN-107, Tasigna) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de Bcr-Abl avec une IC50 < 30 nM dans les cellules progénitrices myéloïdes murines. Le Nilotinib induit l'Autophagy par l'activation d'AMPK.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S3296	Hispidulin	Hispidulin (Dinatin), un ingrédient naturel actif présent dans un certain nombre d'herbes médicinales traditionnelles chinoises, présente une activité inhibitrice contre la protéine kinase oncogène Pim-1 avec une CI50 de 2,71 μM. Ce composé induit l'apoptose par la dysfonction mitochondriale et l'inhibition de la voie de signalisation P13k/Akt dans les cellules cancéreuses HepG2. Il exerce des effets anti-ostéoporotiques et atténuants la résorption osseuse via l'activation de la voie de signalisation AMPK.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S1321	Urolithin B	L'Urolithin B inhibe l'activité de NF-κB en réduisant la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα. Ce composé supprime la phosphorylation de JNK, ERK et Akt, et améliore la phosphorylation d'AMPK. C'est également un régulateur de la masse musculaire squelettique.	PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
E3041	Alpiniae Katsumadai Extract	Alpiniae Katsumadai Extract est extrait de Alpiniae Katsumadai, qui peut induire une inhibition de la croissance et une apoptose liée à l'autophagie en régulant les voies de signalisation AMPK et Akt/mTOR/p70S6K dans les cellules cancéreuses.
E1323^New	Aldometanib	Aldometanib (LXY-05-029) est un inhibiteur sélectif de l'aldolase (ALDOA) avec une CI50 de 50 uM dans les essais enzymatiques in vitro. Il active également l'AMPK lysosomale en bloquant la liaison FBP-aldolase, imitant la privation de glucose et améliorant la santé métabolique sans provoquer d'hypoglycémie.
S2942	EB-3D	EB-3D est un inhibiteur puissant et sélectif de la choline kinase α (ChoKα) avec une CI50 de 1 μM pour ChoKα1. Ce composé induit une dérégulation de la voie AMPK-mTOR et l'apoptose dans les lymphocytes T leucémiques.
S9116	Chikusetsusaponin IVa	Le Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F), un ingrédient actif majeur des saponines triterpénoïdes, possède de nombreuses activités pharmacologiques, y compris une activité cytotoxique contre diverses cellules cancéreuses, une activité anti-inflammatoire, la prévention des caries dentaires et l'induction de la néphrotoxicité de la gentamicine. Ce composé est un nouvel activateur d'AMPK.
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS) est un oligomère de d-glucosamine lié en β-(1➔4), dont les actions impliquent la modulation de plusieurs voies importantes, y compris la suppression du facteur nucléaire kappa B (NF-κB) et des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK) et l'activation de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK).
S1273	Amarogentin	L'Amarogentin (AG), un glycoside sécoiridoïde principalement extrait des racines de Swertia et de Gentiana, présente des activités antioxydantes, antitumorales et antidiabétiques. Ce composé est un agoniste pour le récepteur du goût amer TAS2R1 et inhibe dans les cellules LAD-2 la production de TNF-α nouvellement synthétisé induite par la substance P. Il induit l'Apoptosis dans les cellules de cancer gastrique humain (SNU-16) par un arrêt du cycle cellulaire en G2/M et la voie de signalisation PI3K/Akt. Ce produit chimique interagit avec la sous-unité α2 de la AMP-activated protein kinase (AMPK) et active la kinase trimérique avec une CE50 de 277 pM.
S6221	Methyl cinnamate	Methyl cinnamate, un composant actif de Zanthoxylum armatum, est un composé aromatisant naturel largement utilisé avec des activités antimicrobiennes et inhibitrices de la Tyrosinase. Methyl Cinnamate inhibe la différenciation des adipocytes via l'activation de la voie CaMKK2--AMPK dans les préadipocytes 3T3-L1.
S3299	Demethyleneberberine	La Demethyleneberberine (DMB), un composant du Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), atténue significativement la perte de poids et diminue l'activité de la myéloperoxydase (MPO), tout en réduisant significativement la production de cytokines pro-inflammatoires, telles que l'interleukine (IL)-6 et le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α), et inhibe l'activation de la voie de signalisation NF-κB. Ce composé améliore potentiellement la NAFLD (stéatose hépatique non alcoolique) en activant les voies AMPK.