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ASP4132 AMPK activateur

Name: ASP4132
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8953
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8953

ASP4132 est un activateur puissant et oralement actif de la kinase protéine activée par l'adénosine monophosphate (AMPK) avec une EC50 de 0,018 μM. Ce composé est utilisé comme candidat clinique pour le traitement du cancer humain.

ASP4132 AMPK activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 937.06

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S895301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.09%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.09

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	937.06	Formule	C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1640294-30-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.COC1=NC=C(C=C1)CN2CCC(CC2)C3=CC4=C(C=C3)N=C(N4)C(=O)N5CCN(CC5)CC6=CC=C(C=C6)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (106.71 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay) 0.018 μM(EC50)
In vitro	ASP4132 est un nouveau type d'activateur d'AMPK avec une activité d'activation d'AMPK puissante et une inhibition sélective attrayante de la croissance contre les cellules cancéreuses humaines, améliore la solubilité aqueuse, la stabilité métabolique et la pharmacocinétique (PK) chez l'animal. Les études sur ce composé ont progressé jusqu'aux essais cliniques pour le traitement du cancer.
In vivo	L'efficacité in vivo de ASP4132 est évaluée via des xénogreffes MDA-MB-453 chez des souris nues. Le taux d'inhibition de la croissance tumorale (TGI) est de 29 % à 1 mg/kg (p.o.), et le taux de régression tumorale est de 26 %, 87 % et 96 % à 2, 4 et 8 mg/kg, respectivement. Toutes les doses de ce composé sont bien tolérées sur la fenêtre de dosage de 21 jours, et aucune perte de poids corporel n'est observée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32007387/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02383368	Completed	Lymphoma\|Refractory Solid Tumors\|Advanced Cancer	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 23 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):