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Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK activateur

Name: Bempedoic acid (ETC-1002)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7953
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS7953

Bempedoic acid (ETC-1002) est une petite molécule orale, à prendre une fois par jour, conçue pour réduire les niveaux élevés de LDL-C et éviter les effets secondaires associés aux thérapies existantes de réduction du LDL-C. Ce composé est un activateur de la AMP-activated protein kinase (AMPK) hépatique et possède une puissante activité inhibitrice contre la ATP-citrate lyase hépatique (IC50=29 uM).

Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 344.49

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S795301 DMSO]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.13%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.13

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	344.49	Formule	C₁₉H₃₆O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	738606-46-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ESP-55016			Smiles	CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK
In vitro	Bempedoic acid (ETC-1002) est un nouvel agent hypocholestérolémiant expérimental à lipoprotéines de basse densité (LDL-C) qui est un dérivé d'acide dicarboxylique avec un nouveau mécanisme d'action ciblant deux enzymes hépatiques : l'adénosine triphosphate-citrate lyase (ACL) et l'adénosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK), inhibant la synthèse des stérols et des acides gras et favorisant l'oxydation mitochondriale des acides gras à longue chaîne. Il augmente les niveaux de phosphorylation de l'AMP-activated protein kinase (AMPK), réduit l'activité des MAP kinases et diminue la production de cytokines et chimiokines pro-inflammatoires. Ces effets sur les médiateurs solubles de l'inflammation peuvent être significativement abrogés par les siRNAs de LKB1, indiquant que ce composé active l'AMPK et exerce ses effets anti-inflammatoires via un mécanisme dépendant de LKB1.
In vivo	In vivo, Bempedoic acid (ETC-1002) supprime le recrutement des leucocytes induit par le thioglycolate dans la cavité péritonéale de la souris. De même, dans un modèle murin d'obésité induite par l'alimentation, il restaure l'activité de l'AMPK adipeuse, réduit la phosphorylation de JNK et diminue l'expression du marqueur spécifique des macrophages 4F/80. Ce composé est une prodrogue inactive et est converti en un inhibiteur actif d'ACL (ECT-1002-CoA) par l'activité ACS hépatique endogène in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25463109/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23709692/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23118444/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR		23118444

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05694260	Recruiting	Hypercholesterolemia	Esperion Therapeutics Inc.	January 12 2023	Phase 2
NCT04929249	Completed	Atherosclerotic Cardiovascular Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 25 2021	Phase 3
NCT02659397	Completed	Hyperlipidemia	Esperion Therapeutics Inc.	December 2015	Phase 2
NCT02178098	Completed	Hypercholesterolemia\|Hypertension	Esperion Therapeutics Inc.\|Medpace Inc.	June 16 2014	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):