Angiotensin Receptor Agonistes | Angiotensin Receptor Antagonists

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S5067 Losartan Losartan (DuP-753) est un bloqueur sélectif, administré par voie orale, non peptidique du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1) utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, la néphropathie diabétique, l'insuffisance cardiaque et l'hypertrophie ventriculaire gauche.
Sci Rep, 2025, 15(1):12955
Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695
Eur J Med Res, 2024, 29(1):109
S1578 Candesartan Candesartan est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II avec une IC50 de 0,26 nM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Pharmacol, 2022, 13:828643
Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
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S1359 Losartan Potassium Losartan Potassium est un antagoniste du Losartan Potassium, il est en compétition avec la liaison de l'angiotensine II aux récepteurs AT1 avec une IC50 de 20 nM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Commun Biol, 2024, 7(1):1581
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564
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S1738 Telmisartan Telmisartan (BIBR 277) est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II (ARA) utilisé dans la gestion de l'hypertension.
Sci Rep, 2025, 15(1):22112
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707
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S7098 PD123319 PD 123319 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur AT2 de l'angiotensine II avec une IC50 de 34 nM.
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8
Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703
Neurosci Lett, 2020, 716:134684
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S1507 Irbesartan Irbesartan est un antagoniste très puissant et spécifique du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1) avec une IC50 de 1,3 nM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318
Front Physiol, 2019, 10:681
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S1894 Valsartan Valsartan est un antagoniste sélectif du récepteur de l'angiotensine II, utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque congestive.
World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
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S2037 Candesartan Cilexetil Candesartan Cilexetil (TCV-116) est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II avec une IC50 de 0,26 nM, utilisé dans le traitement de l'hypertension.
bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326
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S4102 Eprosartan Mesylate Eprosartan (SKF-108566J) est un antagoniste non peptidique du récepteur Angiotensin II, le [3H]-eprosartan se lie au récepteur AT1 avec un KD de 0,83 nM dans les cellules musculaires lisses vasculaires de rat.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
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S3046 Azilsartan Azilsartan (TAK-536) est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1) avec une IC50 de 2,6 nM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Pharmacol, 2021, 12:774709
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
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S1604 Olmesartan Medoxomil Olmesartan Medoxomil (CS-866, RNH-6270) est un antagoniste sélectif du récepteur angiotensin II type 1 (AT(1)), utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505
Sci Rep, 2015, 5:8116
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S3057 Azilsartan Medoxomil Azilsartan Medoxomil (TAK-491) est un puissant antagoniste du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1), inhibe le RAAS, avec une IC50 de 2,6 nM, et présente une sélectivité >10 000 fois supérieure à AT2.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
Sci Rep, 2015, 5:8116
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S8695 ML221 ML221 est un puissant antagoniste fonctionnel du Apelin receptor (APJ) dans des essais basés sur des cellules, sélectif >37 fois par rapport au Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) étroitement apparenté. Les valeurs d'IC50 de ML221 sont de 0,70 et 1,75 μM dans un essai cAMP et un essai β-Arrestin, respectivement.
Nat Commun, 2022, 13(1):4229
J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S5581 Olmesartan L'Olmesartan (RNH-6270) est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine 2 doté d'une activité antihypertensive.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
E0039 A-779

A-779 est un antagoniste puissant et sélectif de l'Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) avec une IC50 de 0,3 nM dans un essai de liaison de radioligand. Ce composé ne montre aucune affinité significative pour les récepteurs AT1 ou AT2 à une concentration de 1 μM.

Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629
Elife, 2022, 11e72266
S4975 Fimasartan Le Fimasartan (Kanarb) est un antagoniste non peptidique des récepteurs de l'angiotensine II (ARA) avec une liaison non compétitive et insurmontable au récepteur AT1. Il est utilisé pour le traitement de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque.
Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
S0326 Olodanrigan (EMA401) Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) est un antagoniste hautement sélectif, oralement actif et périphériquement restreint du Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Son action analgésique semble impliquer l'inhibition de l'activation augmentée de p38 et p42/p44 MAPK induite par AngII/AT2R et donc l'inhibition de l'hyperexcitabilité des neurones DRG et du bourgeonnement des neurones DRG.
S5980 Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), un métabolite actif de l'acide carboxylique du Losartan, est un antagoniste non peptidique du angiotensin II (AT1) receptor. Ce composé inhibe la liaison spécifique de [125I]-angiotensine II aux VSMC avec une IC50 de 1,1 nM.
E4951 Eprosartan Eprosartan (Teveten, SK-108566) est un antagoniste sélectif, compétitif, non peptidique et oralement actif du angiotensin II receptor. Ce composé se lie aux récepteurs de l'angiotensine II avec des valeurs de CI50 de 9,2 nM et 3,9 nM dans les membranes corticosurrénaliennes de rat et humaines, respectivement.
S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Le Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) est un double antagoniste des récepteurs endothelin type A receptor(ETA) et angiotensin II type 1 receptor.
Front Pharmacol, 2022, 13:964370
Biomedicines, 2021, 10(1)86