c-Met Inhibiteurs | c-Met Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib est un puissant inhibiteur de c-Met et ALK avec des IC50 de 11 nM et 24 nM dans des essais cellulaires, respectivement. C'est aussi un puissant inhibiteur de ROS1 avec une valeur Ki inférieure à 0,025 nM. Le crizotinib induit l'autophagie par l'inhibition de la voie STAT3 dans plusieurs lignées cellulaires de cancer du poumon. |
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| S1112 | SGX-523 | SGX-523 est un inhibiteur sélectif de Met (c-Met) avec une CI50 de 4 nM, sans activité sur BRAFV599E, c-Raf, Abl et p38α. Phase 1. |
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| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752 est un inhibiteur puissant, sélectif et ATP-compétitif de c-Met avec une IC50 de 9 nM dans les essais sans cellules, >50 fois plus sélectif pour c-Met que les RTK ou STK. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib est un inhibiteur ATP-compétitif de HGFR et VEGFR, principalement pour Met (c-Met) et KDR avec des IC50 de 0,4 nM et 0,9 nM dans des essais sans cellules. Moins puissant contre Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β et Tie-2, et peu d'activité envers FGFR1 et EGFR. Phase 2. |
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| S2788 | Capmatinib (INC280) | Le Capmatinib est un nouvel inhibiteur ATP-compétitif de c-MET avec une IC50 de 0,13 nM dans un essai sans cellules, inactif contre RONβ, ainsi que l'EGFR et HER-3. Le Capmatinib (INCB28060) inhibe les voies de signalisation Wnt/β-catenin et EMT et induit l'apoptose dans le cancer gastrique diffus positif pour l'amplification de c-MET. Phase 1. |
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| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) est un inhibiteur sélectif de Met (c-Met) avec une IC50 de 10 nM dans les essais sans cellules, sans effets sur PGDFRβ, EGFR ou Tie2. Ce composé induit l'autophagy, l'apoptosis et l'arrêt du cycle cellulaire. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Le chlorhydrate de Crizotinib (PF-02341066) (Xalkori) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de c-Met et de la nucléophosmine (NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) avec des IC50 de 11 nM et 24 nM dans des essais cellulaires, respectivement. Le chlorhydrate de Crizotinib est également un puissant inhibiteur de ROS1 avec un Ki inférieur à 0,025 nM. Le Crizotinib induit l'autophagy par l'inhibition de la voie STAT3 dans plusieurs lignées de cellules de cancer du poumon. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) est un inhibiteur lié à Met pour c-Met, Axl, Ron et Tyro3 avec une IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM et 4,3 nM dans des essais acellulaires, 40 fois plus sélectif pour les cibles liées à Met que pour Lck, VEGFR-2 et TrkA/B, et plus de 500 fois plus sélectif que toutes les autres kinases réceptrices et non réceptrices. |
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| S1114 | JNJ-38877605 | JNJ-38877605 est un inhibiteur ATP-compétitif de c-Met avec une IC50 de 4 nM, 600 fois plus sélectif pour c-Met que 200 autres tyrosines et sérine-thréonine kinases. Phase 1. |
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| S2753 | Tivantinib | Tivantinib est le premier inhibiteur non-ATP-compétitif de c-Met avec un Ki de 0,355 μM dans un essai sans cellules, peu d'activité sur Ron, et aucune inhibition sur EGFR, InsR, PDGFRα ou FGFR1/4. Ce composé induit un arrêt en G2/M et l'apoptose. |
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| S1094 | PF-04217903 | Le PF-04217903 est un inhibiteur sélectif ATP-compétitif de c-Met avec un IC50 de 4,8 nM dans la lignée cellulaire A549, susceptible aux mutations oncogéniques (aucune activité sur le mutant Y1230C). Phase 1. |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Met avec une IC50 de 4 nM, >200 fois plus sélectif pour c-Met que IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 et Mer. Ce composé induit l'autophagy. Phase 1. |
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| S7674 | Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504) est un nouvel inhibiteur de MET puissant et sélectif, actuellement en développement clinique pour diverses indications, y compris le PRCC. Les valeurs de IC50 de ce composé pour c-Met et p-Met sont de 5 nM et 3 nM, respectivement. Il montre une sélectivité exquise pour c-Met sur 274 kinases. |
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| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265 est un inhibiteur puissant, multi-cibles et ATP-compétitif de c-Met et VEGFR1/2/3 avec une IC50 de 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, respectivement ; il inhibe également Ron et Tie2. Phase 1/2. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur lent de type II, compétitif de l'ATP, de la Met (c-Met) tyrosine kinase avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et une t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM, respectivement. |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050) est un double inhibiteur de c-Met et VEGFR-2 avec des IC50 de 14 nM et 16 nM, respectivement. Ce composé n'inhibe pas la croissance des HUVEC stimulées par le bFGF (jusqu'à 1000 nM) et est actuellement en essais de Phase 1/2. |
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| S2774 | MK-2461 | Le MK-2461 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de c-Met(WT/mutants) avec une IC50 de 0,4-2,5 nM, moins puissant pour Ron, Flt1 ; sélectivité 8 à 30 fois supérieure pour les cibles c-Met par rapport à FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA et TrkB. Phase 1/2. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 est un double inhibiteur de Met (c-Met)/Axl avec une IC50 de 48 nM et 10,3 nM, respectivement. |
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| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP de Met (c-Met)/VEGFR2 avec une IC50 de 1,7 nM/15 nM, il inhibe également RON, Axl et Flt3 avec une IC50 de <3 nM ; une prodrogue de BMS-817378. Phase 1. |
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| S8167 | AMG 337 | AMG 337 est un inhibiteur oral, à petite molécule, compétitif de l'ATP et hautement sélectif du récepteur Met (c-Met) avec un IC50 de 1 nM. |
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| S2761 | NVP-BVU972 | NVP-BVU972 est un inhibiteur sélectif et puissant de Met (c-Met) avec une IC50 de 14 nM. |
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| S8404 | S49076 | S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures à 20 nmol/L. |
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| S9308 | Pulsatilla saponin D | Pulsatilla saponin D (SB365), isolée de la racine de Pulsatilla koreana, cible c-Met et exerce des activités anti-angiogéniques et anti-tumorales. |
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| S6762 | Bozitinib | Le Bozitinib (PLB-1001) est un inhibiteur de c-Met hautement sélectif, compétitif de l'ATP, et perméable à la barrière hémato-encéphalique. Ce composé inhibe sélectivement les cellules tumorales altérées par MET dans des modèles précliniques. |
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| E1340 | Glesatinib | Le Glesatinib (MGCD265) est un double inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de c-MET et SMO. Ce composé contrecarre la résistance multiple aux médicaments (MDR) médiatisée par la P-glycoprotéine (P-gp) dans le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC). |
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| S8676 | Glumetinib | Glumetinib est un inhibiteur de c-Met puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 0,42 ± 0,02 nmol/L. Ce composé présente une sélectivité de plus de 2 400 fois pour c-Met par rapport aux 312 kinases évaluées, y compris RON, un membre de la famille c-Met, et les kinases hautement homologues Axl, Mer et TyrO3. |
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| S1316 | AMG-208 | AMG 208 est un double inhibiteur hautement sélectif de c-Met et RON avec une IC50 de 9 nM pour c-Met. | ||
| S2747 | AMG-458 | AMG 458 est un puissant inhibiteur de c-Met avec un Ki de 1,2 nM, une sélectivité ~350 fois supérieure pour c-Met que pour VEGFR2 dans les cellules. | ||
| S0540 | BAY-474 | BAY-474 est un inhibiteur de la tyrosine-protéine kinase c-Met et peut agir comme une sonde épigénétique. | ||
| S8854 | JNJ-38877618(OMO-1) | Un inhibiteur puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de la Met (c-Met) kinase, JNJ-38877618 (OMO-1) présente une affinité de liaison (Kd) de 1,4 nM et une activité inhibitrice enzymatique contre Met (c-Met) de type sauvage et mutant M1268T (CI50 de 2 et 3 nM). | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) est un puissant inhibiteur de MET/CSF1R/SRC avec des IC50 d'inhibition enzymatique de la kinase de 0,14 nM, 0,71 nM et 0,12 nM, respectivement. TPX-0022 module le microenvironnement immunitaire tumoral dans des modèles précliniques. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la tyrosine kinase avec une IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| S0361 | AMG-1 | AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) est un puissant inhibiteur de c-Met et RON humain avec des CI50 de 4 nM et 9 nM, respectivement. | ||
| S7564 | SAR125844 | SAR125844 est un inhibiteur puissant, activement administré par voie intraveineuse et hautement sélectif de la kinase Met (c-Met), présentant une activité nanomolaire contre la kinase de type sauvage (valeur IC50 de 4,2 nmol/L) et les mutants du domaine kinase H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V et D1228H (valeurs IC50 de 0,22, 1,7, 6,5, 65 et 81 nmol/L, respectivement). | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) est un puissant inhibiteur de kinase à petite molécule de c-MET et VEGFR2 avec un IC50 de 1,3 nM et 0,035 nM respectivement. Il inhibe également RET, KIT, AXL, Tie2 et FLT3 avec des IC50 de 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM et 11,3 nM respectivement. Il peut être un agent prometteur pour inhiber l'angiogenèse tumorale et les métastases dans les cancers avec une signalisation MET et VEGFR dérégulée. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) est un inhibiteur ATP-compétitif de multiples RTKs incluant MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des valeurs d'IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM et 7,2 nM dans des tests cellulaires, respectivement. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM, le Cabozantinib (XL184) inhibe également c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il induit une apoptose dépendante de PUMA dans les cellules de cancer du côlon via la voie de signalisation AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 est un inhibiteur puissant et réversible d'IGF-1R/InsR avec une IC50 de 1,8 nM/1,7 nM dans des essais sans cellules, moins puissant envers Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B et Ron, et montre peu d'activité envers Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC etc. Phase 2. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de c-Kit, PDGFRα et Flt3 avec des IC50 de 10 nM, 40 nM et 81 nM, respectivement. Il supprime c-MET et c-RET, et est également actif comme inhibiteur de la protéine de réparation de l'ADN Rad51 avec une activité antinéoplasique. Phase 2. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | Le CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et une faible vitesse de dissociation de l'inhibiteur (T1/2 >120 min) dans les tests de phosphorylation des peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec des IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec des IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement. |
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| S3759 | Norcantharidin | Le Norcantharidin (anhydride d'endothall) est un composé anticancéreux synthétique qui est un double inhibiteur de c-Met et EGFR dans les cancers du côlon humain. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) est un puissant inhibiteur nanomolaire à un chiffre des kinases TRK, Met (c-Met), TIE2 et VEGFR2 avec des valeurs d'IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM et 0,8 nM pour TRKA, B et C, respectivement. Ce composé inhibe Met (c-Met) et le mutant Met (c-Met) avec des valeurs d'IC50 comprises entre 0,3 et 6 nM. |
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| S6899 | Licochalcone D | La Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), un flavonoïde isolé de la plante médicinale chinoise Glycyrrhiza inflata, possède des propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et anticancéreuses. Ce composé inhibe la phosphorylation de NF-κB p65 dans la voie de signalisation LPS. Il inhibe les activités de JAK2, EGFR et Met (c-Met) et induit l'apoptose dépendante des ROS. Cette substance chimique induit également l'activation des caspases et le clivage de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Le Pamufetinib (TAS-115) est un double inhibiteur très puissant de c-Met et VEGFR, avec des IC50 de 30 nM pour le VEGFR2 recombinant et de 32 nM pour le MET recombinant, respectivement. |
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