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A-205804 inhibitor de Integrin

Réf. Catalogue: S2885

A-205804 is a potent and selective inhibitor of E-selectin and ICAM-1 expression with IC50 of 20 nM and 25 nM respectively.
A-205804 Integrin inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 300.4

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S288501 DMSO]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.66%
99.66

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 300.4 Formule

C15H12N2OS2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 251992-66-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)SC2=C3C=C(SC3=CN=C2)C(=O)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
E-selectin
20 nM
ICAM-1
25 nM
In vitro
A-205804 inhibe sélectivement l'expression de surface des molécules d'adhésion cellulaire ICAM-1 et E-sélectine dans les cellules endothéliales humaines. Ce composé inhibe l'expression de la E-sélectine (IC50 = 20 nM) et de l'ICAM-1 (IC50 = 10 nM) induite par l'IL-1β avec essentiellement le même niveau de puissance que pour l'expression induite par le TNFα. Pour des raisons peu claires, la capacité de ce produit chimique à inhiber l'expression de la E-sélectine induite par le PMA est significativement réduite (IC50 > 1000 nM), mais c'est un puissant inhibiteur de l'expression de l'ICAM-1 (IC50 = 40 nM) en utilisant cet agent activateur de la protéine kinase C.
Références