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A-205804 Integrin inhibiteur

Name: A-205804
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2885
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS2885

A-205804 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'expression de la E-sélectine et de l'ICAM-1 avec une IC50 de 20 nM et 25 nM respectivement.

A-205804 Integrin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 300.4

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S288501 DMSO]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.66%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.66

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Integrin Inhibiteurs	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	300.4	Formule	C₁₅H₁₂N₂OS₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	251992-66-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)SC2=C3C=C(SC3=CN=C2)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (199.73 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	E-selectin 20 nM ICAM-1 25 nM
In vitro	A-205804 inhibe sélectivement l'expression de surface des molécules d'adhésion cellulaire ICAM-1 et E-sélectine dans les cellules endothéliales humaines. Ce composé inhibe l'expression de la E-sélectine (IC50 = 20 nM) et de l'ICAM-1 (IC50 = 10 nM) induite par l'IL-1β avec essentiellement le même niveau de puissance que pour l'expression induite par le TNFα. Pour des raisons peu claires, la capacité de ce produit chimique à inhiber l'expression de la E-sélectine induite par le PMA est significativement réduite (IC50 > 1000 nM), mais c'est un puissant inhibiteur de l'expression de l'ICAM-1 (IC50 = 40 nM) en utilisant cet agent activateur de la protéine kinase C.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11585452/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11300880/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):