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SB273005 Integrin Inhibiteur

Réf. Catalogue: S7540

Le SB273005 est un puissant inhibiteur d'intégrine avec un Ki de 1,2 nM et 0,3 nM pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5, respectivement.
SB273005 Integrin Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 451.44

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.59%
99.59

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 451.44 Formule

C22H24F3N3O4

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 205678-31-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

In vitro, SB273005 inhibits human osteoclast-mediated bone resorption with IC50 of 11 nM.

In blood containing MDA-MB-231 cells, a combination of this compound and lamifiban inhibits tumor cell adhesion to vascular extracellular matrix (ECM).

Essai kinase
Essai de liaison
L'affinité de liaison pour αvβ3 et αvβ5 humains est déterminée par un essai de liaison compétitive utilisant le 3H-SK&F 107260 comme ligand déplacé. Les valeurs de Ki représentent la moyenne des valeurs déterminées au cours de deux à trois expériences distinctes.
In vivo

In rat models of bone resorption and osteoporosis, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibits the parathyroid hormone-stimulated calcemic response, and inhibits bone loss.

In rat with adjuvant-induced arthritis, this compound (60 mg/kg, p.o.) significantly reduces the symptoms of adjuvant-induced arthritis.

This compound (1000 mg/kg/day, p.o.) causes acute, transient necrosis of vascular smooth muscle cell (VSMC) in aorta and renal arteries of mice.

In pregnant mice, this compound reverses the reduction of Th1 cell-produced IL-2 levels and the increase of Th2 cell-derived IL-10 levels.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/