Home Cytoskeletal Signaling Integrin Inhibiteur SB273005

pour la recherche uniquement

SB273005 Integrin Inhibiteur

Réf. CatalogueS7540

Le SB273005 est un puissant inhibiteur d'intégrine avec un Ki de 1,2 nM et 0,3 nM pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5, respectivement.
SB273005 Integrin Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 451.44

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.59%
99.59

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 451.44 Formule

C22H24F3N3O4

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 205678-31-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

In vitro, le SB273005 inhibe la résorption osseuse médiée par les ostéoclastes humains avec une CI50 de 11 nM.

Dans le sang contenant des cellules MDA-MB-231, une combinaison de ce composé et de lamifiban inhibe l'adhésion des cellules tumorales à la matrice extracellulaire vasculaire (MEC).

Essai kinase
Test de liaison
L'affinité de liaison pour les récepteurs αvβ3 et αvβ5 humains est déterminée dans un test de liaison compétitif utilisant le 3H-SK&F ; 107260 comme ligand déplacé. Les valeurs Ki représentent la moyenne des valeurs déterminées dans deux à trois expériences distinctes.
In vivo

Dans des modèles rats de résorption osseuse et d'ostéoporose, le SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibe la réponse calcique stimulée par l'hormone parathyroïdienne et inhibe la perte osseuse.

Chez le rat atteint d'arthrite induite par adjuvant, ce composé (60 mg/kg, p.o.) réduit significativement les symptômes de l'arthrite induite par adjuvant.

Ce composé (1000 mg/kg/jour, p.o.) provoque une nécrose aiguë et transitoire des cellules musculaires lisses vasculaires (VSMC) dans l'aorte et les artères rénales des souris.

Chez les souris gravides, ce composé inverse la réduction des niveaux d'IL-2 produits par les cellules Th1 et l'augmentation des niveaux d'IL-10 dérivés des cellules Th2.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/