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Cyclo(-RGDfK) TFA Integrin inhibiteur

Réf. CatalogueS7834

Le Cyclo(-RGDfK) TFA est le produit salin du Cyclo(-RGDfK) et de l'acide trifluoroacétique (TFA). L'ajout de TFA améliore la stabilité et la biocompatibilité. Ce composé cible efficacement les microvaisseaux tumoraux et les cellules cancéreuses en se liant spécifiquement à l'Integrin αvβ3 à la surface cellulaire.

Cyclo(-RGDfK) TFA Integrin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 717.69

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Integrin Inhibiteurs	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	717.69	Formule	C₂₉H₄₂F₃N₉O₉	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	500577-51-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (139.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ3 integrin
In vitro	La constante d'affinité (K_D) de Cyclo (-RGDfK-) pour l'intégrine purifiée est de 41,70 nM. Ce composé réagit modérément avec les cellules HEK293(β3). Ces micelles modifiées montrent une forte affinité pour les cellules T-24 et un fort effet inhibiteur sur la prolifération des cellules T-24.
Essai kinase	Essais de liaison d'Integrin isolée.
Essai kinase	L'intégrine purifiée (1 μg/mL; 4℃) est utilisée pour enrober des plaques de microtitration à 96 puits, qui sont ensuite bloquées avec de l'albumine de sérum bovin (BSA) (3% dans 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaC1, 50 mM tris-hydroxyméthyl-aminométhane; pH 7.4), et incubées (3 h à 30 ℃) avec des ligands biotinylés (1 pg/mL dans un tampon de liaison: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM tris-hydroxyméthyl-aminométhane; pH 7.4) en présence ou en absence de peptides dilués en série. Après lavage (3×5 min avec le tampon de liaison), le ligand biotinylé lié est détecté avec des anticorps anti-biotine de chèvre conjugués à la phosphatase alcaline (1 μg/mL; 1 h, 37℃), en utilisant le p-nitrophényl phosphate comme chromogène. La liaison de ce composé en l'absence de compétiteur est définie comme un signal de 100%; la liaison aux puits bloqués en l'absence d'intégrine est définie comme 0%. Les concentrations de ce produit chimique nécessaires pour une inhibition de 50% du signal (valeurs IC50) sont estimées graphiquement.
In vivo	Chez des souris athymiques porteuses de gliomes C6 positifs pour l'intégrine α(v)β(3), la modification par Cyclo (-RGDfK-) TFA induit moins de progression tumorale, moins d'activité métabolique tumorale et moins de vaisseaux intratumoraux.
Références	[1] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05314543	Recruiting	Healthy Volunteers\|Performance	Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne	November 29 2021	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):