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Cyclo(RGDyK) TFA Integrin inhibiteur

Réf. CatalogueS7844

Le Cyclo(RGDyK) TFA est un sel formé par la combinaison de Cyclo(RGDyK) et de trifluoroacétate (TFA). C'est un inhibiteur efficace et sélectif de l'Integrin αvβ3 avec une faible valeur de CI50 (par exemple, 20 nM). Ce composé est d'une grande importance dans le traitement des maladies cardiovasculaires, de l'ostéoporose, de l'inflammation et des tumeurs.

Cyclo(RGDyK) TFA Integrin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 847.72

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Integrin Inhibiteurs	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	847.72	Formule	C₃₁H₄₃F₆N₉O₁₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	250612-42-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=C(C=C2)O)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (117.96 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.90mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (2.95mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	αVβ3 integrin 20 nM
In vitro	Le Cyclo(RGDyK) TFA présente une affinité et une sélectivité élevées pour αVβ3 par rapport à αVβ5 et αIIbβ3. Ces micelles conjuguées au composé (TPM) ont facilité l'absorption spécifique des cellules de DiI dans les cellules B16-F10 et les HUVEC via une endocytose médiée par les intégrines, par rapport à ces micelles sans produit chimique (NPM).
In vivo	Chez les souris apoE−/−, le Cyclo(RGDyK) TFA (1 nmol, i.v.) inhibe l'augmentation de l'expression de l'intégrine αVβ3 dans l'intima de l'artère carotide sténosée gauche.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11216533/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233083/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):