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CPI-455 HCl Histone Demethylase inhibiteur

Name: CPI-455 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8287
Rating: 5 (23 reviews)

Réf. CatalogueS8287

Le CPI-455 HCl est un inhibiteur spécifique de KDM5 avec une concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 10 ± 1 nM pour la KDM5A pleine longueur dans les tests enzymatiques, élevant les niveaux globaux de triméthylation H3K4 (H3K4me3) et diminuant le nombre de DTP dans plusieurs modèles de lignées cellulaires cancéreuses traitées avec une chimiothérapie standard ou des agents ciblés.

CPI-455 HCl Histone Demethylase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 314.77

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.77%

99.77

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre Histone Demethylase Inhibiteurs	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5B (2 to 751 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.337μM	30745098
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM5A (1 to 1090 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.506μM	30745098
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of full-length human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5C (2 to 1560 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=3.01μM	30745098
PC9	Function assay		4 days	Inhibition of KDM5A in human PC9 cells assessed as increase in H3K4me3 levels preincubated for 4 days measured up to 24 hrs by ELISA, EC50=5.2μM	27476424
Sf9	Function assay		1 hr	Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM6B (1043 to end residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(21-44)-K27(Me3)-GK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=14.3μM	30745098
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	50 uM	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells at 50 uM after 72 hrs by Alamar blue staining based fluorescence assay	30745098
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	314.77	Formule	C₁₆H₁₅ClN₄O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2095432-28-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(N=C2C(=CNN2C1=O)C#N)C3=CC=CC=C3.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (200.14 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.550mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.550mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	KDM5A (Cell-free assay) 10 nM
In vitro	Le CPI-455 présente une puissance améliorée contre KDM5A tout en démontrant une sélectivité d'environ 200 fois pour KDM5A par rapport à KDM4C. Le CPI-455 inhibe KDM5A, KDM5B et KDM5C dans des proportions similaires, mais a montré une puissance substantiellement plus faible envers KDM4C et KDM7B (environ 200 et 770 fois, respectivement) et aucune inhibition mesurable de KDM2B, KDM3B ou KDM6A. L'inhibition de KDM5 médiée par le CPI-455 entraîne une augmentation dose-dépendante du H3K4me3 global dans les cellules HeLa. Le CPI-455 altère spécifiquement la méthylation H3K4 dans les cellules et se lie au site actif de la déméthylase.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27214401/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):