p21

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E1190 UC2288 UC2288 est un nouvel atténuateur de p21, perméable aux cellules et actif par voie orale, qui diminue l'expression de l'ARNm de p21 indépendamment de p53 et atténue les niveaux de protéine p21 avec un effet minimal sur la stabilité de la protéine p21.
Cell Rep, 2025, 44(9):116267
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
E0455 Nimbolide Le Nimbolide inhibe l'auto-ubiquitination de l'E3 ligase RNF114 et l'ubiquitination de p21 in vitro. Ce composé induit l'apoptose par l'inactivation du NF-κB.
Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
S1095 Dacinostat (LAQ824) Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824) est un nouvel inhibiteur de la HDAC avec une IC50 de 32 nM et est connu pour activer le promoteur p21.
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708
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S6963 APTO-253

APTO-253 (LOR-253, LT-253) inhibe l'expression de c-Myc et induit sélectivement CDKN1A (p21), favorise l'arrêt du cycle cellulaire en G0-G1 et déclenche l'apoptose dans les cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA). Ce composé est également un inducteur de KLF4 (Krüppel-like factor 4).

Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un composant naturel anti-carcinome hépatocellulaire (HCC) dans Ailanthus altissima, induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 en diminuant l'expression des cyclines et des CDKs et en augmentant l'expression de p21 et p27. Ce composé déclenche des DNA damage caractérisés par l'activation de la voie ATM/ATR. Il induit une apoptosis médiée par les mitochondries et implique la voie de signalisation PI3K/AKT dans les cellules Huh7. Ce produit chimique est également un puissant inhibiteur du Androgen Receptor (AR-FL) de pleine longueur et des variants d'épissage d'AR tronqués constitutivement actifs (AR-Vs, AR1-651) avec des IC50 de 69 nM et 309 nM, respectivement.
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S2961 GC7 Sulfate Le GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate est un inhibiteur de la déoxyhypusine synthase (DHPS). Le GC7 inhibe la prolifération des cellules de neuroblastome (NB) de manière dose-dépendante, par l'induction de l'inhibiteur du Cell Cycle p21 et la réduction des protéines Rb totales et phosphorylées.
Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1