pour la recherche uniquement

APTO-253 Myc inhibiteur

Name: APTO-253
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6963
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6963

APTO-253 (LOR-253, LT-253) inhibe l'expression de c-Myc et induit sélectivement CDKN1A (p21), favorise l'arrêt du cycle cellulaire en G0-G1 et déclenche l'apoptose dans les cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA). Ce composé est également un inducteur de KLF4 (Krüppel-like factor 4).

APTO-253 Myc inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 367.38

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S696301 DMSO]73 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 98.20%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

98.20

Cibles apparentées	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Autre Myc Inhibiteurs	MYCi975 10058-F4 10074-G5 MYCi361 EN4 Mycro 3 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	367.38	Formule	C₂₂H₁₄FN₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	916151-99-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LOR-253, LT-253			Smiles	CC1=C(C2=NC3=C([NH]2)C4=CC=CN=C4C5=C3C=CC=N5)C6=C([NH]1)C=CC(=C6)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (198.7 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc KLF4 p21
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29626127/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28108288/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02267863	Terminated	Acute Myelogenous Leukemia in Relapse\|Acute Myelogenous Leukemia Relapsed Adult\|Acute Myelogenous Leukemia Adult\|Acute Myelogenous Leukemia\|High Risk Myelodysplasia	Aptose Biosciences Inc.	October 2014	Phase 1
NCT01281592	Completed	Advanced or Metastatic Solid Tumours	Aptose Biosciences Inc.	January 2011	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):