MPS1

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S2731 AZ 3146 L'AZ3146 est un inhibiteur sélectif de Mps1 avec une IC50 d'environ 35 nM, qui contribue au recrutement de CENP-E (protéine motrice apparentée à la kinésine), moins puissant sur FAK, JNK1, JNK2 et Kit.
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
EMBO J, 2025, 44(13):3794-3823
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202409219
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S7488 MPI-0479605 Le MPI-0479605 est un inhibiteur compétitif de l'ATP et sélectif de la kinase mitotique Mps1 avec une IC50 de 1,8 nM, et une sélectivité >40 fois supérieure à celle des autres kinases.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839
Sci Rep, 2024, 14(1):15912
Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
S8215 BAY 1217389 BAY 1217389 est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la sérine/thréonine kinase monopolar spindle 1 (Mps1) avec des valeurs IC50 inférieures à 10 nmol/L tout en montrant un excellent profil de sélectivité.
Sci Rep, 2024, 14(1):15912
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11
S8214 Empesertib (BAY1161909) Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), un dérivé de la triazolopyridine, est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la sérine/thréonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase avec une IC50 <1 nM. Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle.
Commun Biol, 2025, 8(1):1011
Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982
S8911 BOS172722 BOS172722 est un inhibiteur du point de contrôle de la spindle monopolaire 1 (MPS1) avec une IC50 de 11 nM et un Ki de 0,11 nM.
Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999
E1428 Mps1-IN-6 (Compound 9) Mps1-IN-6 (Compound 9) est un puissant inhibiteur de Mps1 avec une IC50 de 6,4 nM. Il présente également une activité antiproliférative et antitumorale dans les cellules de cancer du sein.
S6768 CC-671 CC-671 est un double inhibiteur sélectif de TTK (protéine kinase humaine monopolaire fuseau 1 [hMps1]) et de la kinase de type CDC 2 (CLK2) avec des IC50 de 5 nM et 3 nM pour TTK et CLK2, respectivement.