| S2731 |
AZ 3146
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L'AZ3146 est un inhibiteur sélectif de Mps1 avec une IC50 d'environ 35 nM, qui contribue au recrutement de CENP-E (protéine motrice apparentée à la kinésine), moins puissant sur FAK, JNK1, JNK2 et Kit.
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Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
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EMBO J, 2025, 44(13):3794-3823
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J Cell Biol, 2025, 224(6)e202409219
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| S7488 |
MPI-0479605
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Le MPI-0479605 est un inhibiteur compétitif de l'ATP et sélectif de la kinase mitotique Mps1 avec une IC50 de 1,8 nM, et une sélectivité >40 fois supérieure à celle des autres kinases.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839
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Sci Rep, 2024, 14(1):15912
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Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
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| S8215 |
BAY 1217389
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BAY 1217389 est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la sérine/thréonine kinase monopolar spindle 1 (Mps1) avec des valeurs IC50 inférieures à 10 nmol/L tout en montrant un excellent profil de sélectivité.
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Sci Rep, 2024, 14(1):15912
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Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
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Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11
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| S8214 |
Empesertib (BAY1161909)
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Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), un dérivé de la triazolopyridine, est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la sérine/thréonine monopolar spindle 1 (Mps1) kinase avec une IC50 <1 nM. Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle.
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Commun Biol, 2025, 8(1):1011
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Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982
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| S8911 |
BOS172722
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BOS172722 est un inhibiteur du point de contrôle de la spindle monopolaire 1 (MPS1) avec une IC50 de 11 nM et un Ki de 0,11 nM.
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Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999
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| E1428 |
Mps1-IN-6 (Compound 9)
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Mps1-IN-6 (Compound 9) est un puissant inhibiteur de Mps1 avec une IC50 de 6,4 nM. Il présente également une activité antiproliférative et antitumorale dans les cellules de cancer du sein.
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| S6768 |
CC-671
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CC-671 est un double inhibiteur sélectif de TTK (protéine kinase humaine monopolaire fuseau 1 [hMps1]) et de la kinase de type CDC 2 (CLK2) avec des IC50 de 5 nM et 3 nM pour TTK et CLK2, respectivement.
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