PRMT Inhibiteurs | PRMT Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Le Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) et inhibe puissamment la croissance tumorale in vitro et in vivo dans des modèles animaux. |
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| S8883 | LLY-283 | LLY-283 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). Ce composé inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une CI50 de 22 nM et 25 nM, respectivement. Il présente une activité antitumorale. |
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| S6737 | C7280948 | C7280948 est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 12,8 μM in vitro. |
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| S8858 | GSK3368715 3HCl | GSK3368715 3HCl est un puissant inhibiteur des protéines arginine méthyltransférases de type I (PRMT) qui inhibe PRMT1, 3, 4, 6 et 8 avec des valeurs de Kiapp allant de 1,5 à 81 nM. |
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| S0855 | TC-E 5003 | TC-E 5003 (NSC 30176, Composé 2e) est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 1,5 μM. Ce composé module les voies de signalisation AP-1 et NF-κB induites par le lipopolysaccharide (LPS) et peut éventuellement être développé comme un composé anti-inflammatoire. |
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| E1024 | MRTX1719 (Navlimetostat) | Le MRTX1719 est un inhibiteur puissant et sélectif du complexe protéine arginine méthyltransférase 5·méthylthioadénosine phosphorylase (PRMT5•MTA), une cible potentiellement sélective pour les tumeurs et les interventions thérapeutiques. |
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| E1088 | TP-064 |
TP-064 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de PRMT4 avec une CI50 < 10 nM, >100 fois plus sélectif pour PRMT4 que pour les autres PRMT. |
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| E1007 | BRD0639 |
BRD0639 est un inhibiteur de petite molécule, le premier de sa catégorie, compétitif au PBM, qui perturbe le complexe PRMT5-RIOK1 avec des IC50 de 7,5 μM et 16 μM dans les cellules perméabilisées et vivantes, respectivement. |
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| E7603 | Furamidine dihydrochloride | Le Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 9,4 μM. C'est également un inhibiteur puissant de la tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1). Il présente une activité anti-Plasmodium vivax et antiparasitaire puissante in vitro et in vivo, et sa capacité à perturber les membranes mitochondriales soutient également son utilisation comme agent antimicrobien. | ||
| E1871New | TNG-462 | TNG-462 est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la PRMT5 coopérative à la méthylthioadénosine (MTA). Il présente une activité antitumorale significative, incluant des régressions durables et des réponses complètes, contre les tumeurs solides présentant une déficience en méthylthioadénosine phosphorylase (MTAP) et/ou une accumulation de méthylthioadénosine (MTA). | ||
| E1600 | AMG 193 | AMG-193 est un inhibiteur oralement actif et MTA-coopératif de PRMT5 avec une activité biochimique et cellulaire puissante. AMG-193, en combinaison avec le MTA, cible et inhibe sélectivement la croissance des cellules tumorales déficientes en MTAP en supprimant PRMT5, avec une IC50 de 0,107 μM, tout en épargnant les cellules normales qui possèdent le MTAP de type sauvage. AMG-193 présente également une activité antitumorale. | ||
| E2887 | MS023 hydrochloride | MS023 hydrochloride (Composé 3) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules des protéine arginine méthyltransférases (PRMT) humaines de type I, avec des valeurs d'IC50 de 30, 119, 83, 4 et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement. | ||
| E1481New | AM-9747 | AM-9747 (PRMT5-IN-25) est un puissant inhibiteur de PRMT5 avec un Ki de 0,06 nM. Il présente une activité antiproliférative et un effet antitumoral oral significatif dans des modèles murins utilisant des xénogreffes dérivées de patients (PDX). | ||
| E4612 | iCARM1 | iCARM1 (CARM1-IN-6) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase CARM1 (PRMT4) avec une CI50 de 12,3 μM. Il supprime puissamment la croissance des cellules de cancer du sein à la fois in vitro et in vivo et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. | ||
| E4701 | CMP-5 | CMP5 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de PRMT5. Il est constaté qu'il bloque sélectivement S2Me-H4R3 en inhibant l'activité méthyltransférase de PRMT5 sur des préparations d'histones. Il présente également un potentiel pour la recherche sur le traitement des lymphomes EBV+ et d'autres sous-types de LNH à cellules B. | ||
| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Le Ralometostat (TNG908) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant du cerveau de PRMT5 avec une IC50 de 4 μM, agissant par un mécanisme coopératif MTA. Il montre également une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe. | ||
| E1658 | PRT543 | PRT543 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une large activité antitumorale in vitro et in vivo. Il inhibe également l'activité méthyltransférase du complexe PRMT5/MEP50 avec une IC50 de 10,8 nM. | ||
| E1429 | T1-44 | Le T1-44 est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). Il présente une activité antitumorale dans les cancers du pancréas. | ||
| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de PRMT5 avec un Ki de 5 nM, et une sélectivité >20 000 fois supérieure aux autres PMT. |
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| S8112 | MS023 | Le MS023 est un inhibiteur de PRMT de type I puissant, sélectif et actif sur les cellules, avec une IC50 de 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement. |
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| S8111 | GSK591 | Le GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) est un puissant inhibiteur sélectif de l'arginine méthyltransférase PRMT5 avec une IC50 de 4 nM. |
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| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178) est un inhibiteur de PRMT5 avec une sélectivité et une puissance élevées (gamme subnanomolaire, PRMT5-MEP-50 IC50=0,14 nM) dans différentes conditions in vitro et cellulaires, associées à des propriétés pharmacocinétiques et de sécurité favorables. |
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| S7884 | AMI-1 | AMI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de la Histone Methyltransferase (HMT) avec une IC50 de 3,0 μM et 8,8 μM pour Hmt1p de levure et PRMT1 humain, respectivement. |
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| S7832 | SGC707 | SGC707 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et actif en cellules de la protéine arginine méthyltransférase 3 (PRMT3) avec des IC50 et Kd de 31 nM et 53 nM, respectivement. |
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| S8147 | MS049 | MS049 est un inhibiteur puissant et sélectif de PRMT4 et PRMT6 avec des IC50 de 34 nM et 43 nM, respectivement. |
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| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de PRMT6 avec une IC50 de 10 nM. |
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| S8340 | SGC2085 | SGC2085 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) avec une valeur d'IC50 de 50 nM et une sélectivité >100 fois supérieure aux autres PRMTs. |
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| S8209 | HLCL-61 HCL | Le chlorhydrate de HLCL-61 est un inhibiteur puissant et sélectif de PRMT5 pour le traitement de la leucémie myéloïde aiguë. |
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| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'Histone Methyltransferase (HMT) avec une CI50 de 3,0 μM et 8,8 μM pour la Hmt1p de levure et la PRMT1 humaine, respectivement. |
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