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LLY-283 PRMT Inhibiteur

Name: LLY-283
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8883
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS8883

LLY-283 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). Ce composé inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une CI50 de 22 nM et 25 nM, respectivement. Il présente une activité antitumorale.

LLY-283 PRMT Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 342.35

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.12%

99.12

Cibles apparentées	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Autre PRMT Inhibiteurs	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	342.35	Formule	C₁₇H₁₈N₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2040291-27-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2C(C(C(O2)N3C=CC4=C(N=CN=C43)N)O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 68 mg/mL (198.62 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5 (Cell-free assay) 22 nM PRMT5 (Cell-based assay) 25 nM
In vitro	LLY-283 inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une CI50 de 22 ± 3 et 25 ± 1 nM, respectivement. Ce composé se lie directement à la poche SAM et l'occupe. C'est un inhibiteur enzymatique nanomolaire faible du complexe PRMT5:MEP50 dans les essais biochimiques et il est sélectif pour PRMT5 par rapport aux autres Methyltransferases, y compris les membres de la famille apparentée.
In vivo	LLY-283 montre une activité antitumorale dans des xénogreffes de souris lorsqu'il est administré par voie orale et peut servir d'excellente molécule sonde pour comprendre la fonction biologique de PRMT5 dans les cellules normales et cancéreuses. Ce composé peut être utilisé comme un outil in vivo pour évaluer la pharmacologie de l'inhibition de PRMT5.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):