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GSK3368715 3HCl PRMT inhibiteur

Name: GSK3368715 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8858
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS8858

GSK3368715 3HCl est un puissant inhibiteur des protéines arginine méthyltransférases de type I (PRMT) qui inhibe PRMT1, 3, 4, 6 et 8 avec des valeurs de Ki^app allant de 1,5 à 81 nM.

GSK3368715 3HCl PRMT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 475.92

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Contrôle Qualité

Lot : S885801 DMSO]81 mg/mL]false]Water]81 mg/mL]false]Ethanol]81 mg/mL]false Pureté : 98.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.88

Cibles apparentées	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Autre PRMT Inhibiteurs	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284 XY1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	475.92	Formule	C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2227587-26-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	EPZ019997 3HCl			Smiles	Cl.Cl.Cl.CCOCC1(CCC(CC1)C2=N[NH]C=C2CN(C)CCNC)COCC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (170.19 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.050mg/ml (8.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT6 PRMT8
In vitro	Le GSK3368715 est un inhibiteur puissant, réversible et non compétitif du SAM des PRMT de type I qui provoque un décalage des états de Methylation de l'arginine sur des centaines de substrats, de l'ADMA au MMA et au SDMA. En monothérapie, le GSK3368715 induit des effets anti-prolifératifs sur des lignées cellulaires provenant d'un large éventail de types de tumeurs hématologiques et solides in vitro.
In vivo	Le GSK3368715 possède une activité anti-proliférative puissante sur des lignées cellulaires représentant un éventail de tumeurs malignes solides et hématologiques, et peut complètement inhiber la croissance tumorale ou provoquer des régressions de modèles tumoraux in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):